双嘧达莫缓释滴丸的制备及体内外研究

目的:制备双嘧达莫缓释滴丸,使药物释放不受pH变化影响,提高生物利用度。方法:采用紫外分光光度法,考察不同pH条件下缓释滴丸释放特性。以硬度、释放度为主要考察因素,选取代表处方制备缓释滴丸,在此基础上以正交试验优化处方。采用单次给药双周期交叉方案,以市售双嘧达莫普通片为参照,进行兔体内药动学初步研究。结果:缓释滴丸的体内外药物释放达12h,且不受pH变化影响,相对生物利用度为(127.4±3.4)%,体外释放符合一级动力学方程。结论:采用联合载体技术制备的双嘧达莫缓释滴丸缓释性良好,药物释放不受pH变化影响,兔体内药动学研究表明生物利用度优于市售普通制剂。     

茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精(2-Hydroxypropyl-β-cyclodestrin,2-HP-β-CD)包合物制备工艺及2-HP-β-CD对茴三硫的增溶作用.方法:在单因数试验基础上,采用正交试验优化法,以包合率为指标,考察主客分子摩尔比、搅拌速度和搅拌时间等因素对制备包合物的影响;运用热分析法测定包合物中药物的溶解度并对包合物进行验证.结果:结果表明茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精包合物对茴三硫具有明显的增溶作用.结论:经过包合后茴三硫包合物的溶解度是原料药460倍.     

盐酸坦洛新肠溶缓释微丸的制备及其体内外评价

目的:制备盐酸坦洛新肠溶缓释微丸,并与参比制剂进行体内外一致性评价。方法:分别以乙基纤维素和羟丙甲纤维素为缓释包衣材料,以聚丙烯酸树脂为肠溶性包衣材料,采用流化床底喷包衣技术对载药微丸包衣,制备肠溶缓释微丸;考察释放度主要影响因素;采用多条释放曲线对比考察受试制剂与参比制剂体外一致性;双周期交叉试验设计,考察Beagle犬口服单剂量受试制剂与参比制剂后血浆中的药物浓度,评价受试制剂与参比制剂的体内一致性;考察受试制剂的体内外相关性。结果:确定了影响盐酸坦洛新释放的主要处方工艺因素;多条释放曲线测定结果表明,所制备的微丸与参比制剂体外一致性较好;Beagle犬体内药动学研究结果表明,受试制剂与参比制剂生物等效且体内外相关性良好。结论:成功制备了盐酸坦洛新肠溶缓释微丸,且与参比制剂体内外一致性良好。