2型糖尿病患者中性粒细胞/淋巴细胞比值与踝肱指数的相关性研究

目的研究T2DM患者中性粒细胞/淋巴细胞比值（NLR）与踝肱指数（ABI）的关系,分析NLR对T2DM下肢血管病变的临床价值。方法选取198例T2DM患者,依据ABI结果分为外周血管病变组（PAD,ABI<0.9）66例和无外周血管病变组（Non-PAD,ABI≥0.9）132例,比较两组NLR的差异。结果 PAD组较Non-PAD组NLR升高[（1.78±0.61）vs（2.13±0.80）,P=0.002]。相关分析显示,NLR与ABI水平呈负相关（r=-0.224,P<0.01）;二元Logistic回归分析结果显示,HbA₁c、NLR和C-RP是下肢动脉病变的危险因素。结论 NLR是T2DM患者下肢动脉病变的危险因素,对T2DM患者下肢血管病变有提示意义。     

质子泵抑制剂的研究进展

质子泵抑制剂（Proton pump inhibitors,PPIs）即H^＋-K^＋-ATP酶抑制剂,多为苯并咪唑类衍生物,具有抗炎、抗氧化、抗凋亡及抗癌等多重药理作用。     

HPLC测定超微与常规戊己丸中芍药苷含量的比较

目的:建立测定戊己丸中芍药苷含量的HPLC方法,并对超微戊己丸和常规戊己丸中芍药苷的含量进行比较。方法:色谱柱为大连依利特公司HypersilC18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈—水(14:86),流速:1mL/min,检测波长:230nm。结果:芍药苷的理论塔板数均不低于3000。芍药苷回归方程:Y=13.614X-1.4897,r=0.9999,线性范围10.2～102μg.mL-1。超微戊己丸中芍药苷平均回收率为99.05%,RSD为0.4%;常规戊己丸中芍药苷平均回收率为97.10%,RSD为1.6%。结论:超微戊己丸中芍药苷的含量明显高于常规戊己丸。     

奥替溴铵的合成

目的:合成肠易激综合征治疗药奥替溴铵.方法:以水杨酸乙酯为原料,经烷基化、水解、酰氯化、缩合、酰氯化、缩合、成季铵盐共7步反应制得目标化合物,运用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS进行了结构鉴定.结果:合成的奥替澳铵总收率为69.0%(以水杨酸乙酯计).结论:该方法操作简便,适合工业化大生产的要求.     

山柰的超临界CO2萃取工艺研究

目的优化山柰的超临界CO2萃取工艺。方法通过正交试验,采用气相色谱法测定其中苯甲醛的量,采用极差、方差对试验数据进行分析。结果最佳工艺为萃取温度55℃、萃取压力20MPa、分离压力9MPa,在分离釜Ⅱ中收集主要提取物。结论萃取温度、分离压力对山柰的超临界CO2萃取工艺有显著性影响。     

1-苯胺基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的合成及体外抗肿瘤活性

目的设计并合成1-苯胺基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其体外抗肿瘤活性。方法以5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经8～9步反应合成目标化合物;采用MTT法,测定了目标化合物对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;多个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,化合物10a和10d活性突出,对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性分别是阳性对照药gefitinib的4倍和5倍,值得进一步研究。     

反相高效液相色谱法测定盐酸头孢替安酯含量及有关物质

目的建立反相高效液相色谱法测定盐酸头孢替安酯的含量及有关物质。方法色谱柱为Hypersil C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:0.2mol.L-1磷酸二氢钾-乙腈-冰醋酸=72∶28∶1;流速:1mL.min-1,检测波长:254nm,柱温:25℃。结果盐酸头孢替安酯浓度在8～64μg.mL-1时,其峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 2);平均加样回收率为100.0%,RSD为1.3%(n=6),其有关物质1、2、3的百分含量均低于日本药典15版规定值。结论本法快速、简便、准确、灵敏度高,适用于盐酸头孢替安酯原料药的含量及有关物质的测定。     

N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的合成

目的研究新的适合大工业生产的合成N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的方法。方法以3,4-二氟硝基苯和吗啉为原料,经取代,还原,取代三步得到N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺。结果通过新的方法成功合成出了N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,总收率达到73％,后处理方便。结论新方法是一种合成N-苄氧羰基-3-氟4-吗啉基苯胺的好方法。     

新型TOPK抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的将TOPK抑制剂OTS514的母核噻吩并[2,3-c]喹啉酮环替换成喹唑啉,探究含有喹唑啉的新型TOPK抑制剂的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以OTS514作为先导化合物设计并合成一系列4-氨基喹唑啉衍生物。采用MTT法测试目标化合物对肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗增殖活性。结果合成了16个未见报道的新化合物,其结构经1H NMR和高分辨MS确证。手性因子对抗肿瘤活性影响不明显,暴露的氨基能增强化合物的抗肿瘤活性。体外抗肿瘤实验表明,化合物12a-12f的活性与OTS514相当。结论新骨架的TOPK抑制剂具有和OTS514相当的抗肿瘤活性,为进一步探索含有喹唑啉药效团的TOPK抑制剂研究打下了基础。