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1.
三萜类化合物广泛分布于各种植物中且具有多种生物活性,概括了近年来发现的具有显著抗病毒活性三萜类化合物,并阐述了三萜类化合物抗病毒研究的一些观点。  相似文献   
2.
摘 要 目的:对现有的二甲基姜黄素的合成路线进行工艺优化。方法:以乙酰丙酮作为起始原料,反应分两步进行,首先制得乙酰丙酮的硼络合物,然后与藜芦醛反应得到二甲基姜黄素,并对第二步的反应条件及后处理进行优化。结果:第二步反应制备二甲基姜黄素时,以N,N-二甲基乙酰胺(DMA)作为溶剂,反应温度为80℃,淬灭反应使用的酸用量为正丁胺的1.5当量,结晶补加水的体积为溶剂的2倍时,转化率最高。粗品收率95.1%,纯度98.6%,重结晶后总收率92.3%,纯度99.2%。结论:该路线原料廉价易得,反应条件温和,适合工业化生产。  相似文献   
3.
分子对接虚拟筛选蟾毒灵结合蛋白   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 预测抗肿瘤活性成分蟾毒灵的结合蛋白.方法 采用分子对接方法 搜索结合蛋白,部分高分值靶标进行单独分子对接确证,并与已报道药理活性进行比较.结果 计算机搜索13个蛋白与蟾毒灵发生分子对接,验证分析显示二氢叶酸还原酶、PARP具有较高可信度.结论 二氢叶酸还原酶、PARP可能是蟾毒灵发挥抗肿瘤、抗炎活性的2个结合蛋白.  相似文献   
4.
目的 对灯盏乙素葡萄糖醛酸羧基进行结构修饰,合成葡萄糖醛酸羧基酯类衍生物,并测定这些衍生物的体外抗凝血活性。方法 通过将灯盏乙素葡萄糖醛酸羧基先成盐后酯化的方法合成6个灯盏乙素酯类衍生物,其中灯盏乙素乙酯及苄酯为已知化合物,其余4个为新化合物,目标化合物的抗凝血活性采用家兔的贫血小板血浆(PPP)进行凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)及纤维蛋白原(FIB)的测定,以80% EtOH作溶剂,以生理盐水作为阳性对照。结果与结论 合成了6个灯盏乙素酯类衍生物Ⅱa~Ⅱf。药理实验表明,该类衍生物的抗凝血活性没有灯盏乙素强,灯盏乙素羧酸基改造后对凝血活性影响不大。  相似文献   
5.
治疗勃起功能障碍新药他达那非   总被引:4,自引:0,他引:4  
他达那非是一种口服的新型磷酸二酯酶5抑制剂,主要治疗男性勃起功能障碍。本品选择性强。不良反应少,作用持续时间长,且药动学参数受酒精和食物影响较小。现对其药效学、药动学、药物相互作用、临床应用和药物不良反应作一综述。  相似文献   
6.
  目的  评价蟾酥及其潜在代用品NJ2196抗脂多糖(LPS)诱导小鼠神经炎症的等效性。  方法  63只SPF级雄性ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氟西汀组、蟾酥低剂量组、蟾酥高剂量组、NJ2196低剂量组、NJ2196高剂量组, 每组9只。除对照组外, 每组单次给予LPS(0.83 mg · kg-1, 腹腔注射)建立炎性抑郁模型。氟西汀组、蟾酥低剂量组、蟾酥高剂量组、NJ2196低剂量组、NJ2196高剂量组分别灌胃氟西汀30 mg · kg-1, 蟾酥30 mg · kg-1, 蟾酥90 mg · kg-1, NJ2196 30 mg · kg-1, NJ2196 90 mg · kg-1, 对照组和模型组给予等量生理盐水。观察小鼠悬尾累积不动时间和强迫游泳累积不动时间; ELISA法检测小鼠血清炎症因子白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子(TNF)-α水平; qPCR法检测海马组织炎症因子IL-6和TNF-α以及脑源性神经营养因子(BDNF) mRNA表达水平; 高灵敏度脂质组学分析蟾酥和NJ2196对炎性类花生酸的影响。  结果  与模型组相比, 蟾酥和NJ2196能够显著降低小鼠悬尾累积不动时间(P < 0.01)和强迫游泳累积不动时间(P < 0.01), 显著降低小鼠血清中炎症因子IL-1β、TNF-α水平(P < 0.01), 显著降低小鼠海马体中炎症因子IL-6、TNF-α mRNA表达水平(P < 0.01)以及BDNF mRNA表达水平(P < 0.01), 高灵敏度脂质组学分析显示, 炎症因子的变化可能与来自环氧合酶(COX)途径的炎症介质的下调有关。各剂量蟾酥与NJ2196比较无显著性差异(P>0.05)。  结论  蟾酥及其潜在代用品NJ2196具有显著的抗炎性抑郁活性, 在LPS诱导小鼠神经炎症模型上两者具有一定等效性。   相似文献   
7.
阿魏酸酯类衍生物的合成及抗血小板聚集活性   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
目的: 研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础。方法: 采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿司匹林反应形成双酯;通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果: 合成了16个目标化合物和8个副产物,其中新化合物15个,其结构经IR、MS和1H NMR确证。活性评价结果表明,部分化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性。结论: 碳链碳数为4~5的阿魏酸单酯与阿司匹林合成的双酯抗血小板聚集活性较好,可作为先导物进一步研究。  相似文献   
8.
目的:研究藤黄酸的构效关系。方法:通过对天然产物藤黄酸的结构剖析,在去除复杂桥环结构的基础上.合成了色酮和讪酮2个系列的化合物。并通过MTT法对其进行了初步的药理实验活性筛选。结果:这些具有平面环结构的小分子化合物的活性虽然比藤黄酸的活性要低,但是引入异戊烯基能显著提高其抗肿瘤活性。结论:藤黄酸结构中的异戊烯基和桥环结构对其抗肿瘤活性有着很重要的作用。  相似文献   
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