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1.
研究丹参水提物在大鼠肠内的吸收特征,采用大鼠肠外翻模型,选择丹参水提物中具有代表性的原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,PAL)、迷迭香酸(rosmarinic acid,RA)和丹酚酸B(salvianolic acid B,SAB)3种成分为考察对象,建立其超高效液相(UPLC)测定方法并测量其累积吸收量,阐明各成分在不同肠段的吸收特征。实验结果显示,RA,SAB在回肠内为被动吸收,符合一级速度过程;RA,SAB在空肠内低、中剂量时为零级速度过程,高剂量时为一级速度过程,是一种主、被动同时存在的吸收方式;PAL在空肠、回肠内均为被动吸收。小肠不同部位的吸收实验表明,空肠可能为RA和SAB的主要吸收部位,回肠可能为PAL的主要吸收部位。丹参水提物中PAL,RA,SAB 3种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率及其机制不尽相同,提示小肠对丹参水提物各成分的吸收具有选择性,并不是简单地半透膜渗透过程。  相似文献   
2.
目的:评价补充维生素D3(VD3)协同第二代抗组胺药物对控制慢性自发性荨麻疹(CSU)临床症状的疗效。方法:① 90例CSU患者,21例慢性可诱导性荨麻疹(CIndUI)和55例健康自愿者选自武汉大学人民医院皮肤科门诊(2017年10月至2018年10月);② 受试者进行血清25羟维生素D3[25-(OH)D3],血浆D-二聚体(D-dimer)、纤维蛋白降解产物(FDP),血沉(ESR)等实验室检查,并给予荨麻疹活动度评分(UAS7);③ 分离和体外培养正常人与CSU患者各15例外周血单个核细胞(PBMC),经1 nM和10 nM 1α,25-(OH)2D3处理后用实时荧光定量PCR技术检测白介素-6(IL-6)和维生素D受体(VDR)mRNA的表达水平;④ VD3严重缺乏(血清浓度<10 ng/mL)的患者补充大剂量(2400 IU/d)VD3,缺乏者(10~20 ng/mL)给予补充小剂量(800 IU/d)VD3,设未补充患者作对照,于6周和12周时再行UAS7评分。结果:与健康对照组相比,CSU患者血清25-(OH)D3水平明显减少,D-dimer、FDP及ESR水平明显增加,且与UAS7评分呈正相关;qPCR结果显示15例CSU患者PBMC IL-6和VDR mRNA表达水平较正常人明显增加;经1α,25-(OH)2D3处理后,IL-6 mRNA表达减少,VDR mRNA表达增加(P<0.05);与未补充组比较,VD3严重缺乏组给予补充大剂量VD3 12周,UAS7评分明显下降(P<0.0001)。结论:补充VD3有助于协同控制CSU的临床症状,可能与其抑制了荨麻疹亚临床炎症有关。  相似文献   
3.
4.
目的:构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型;初步分析该类抑制剂与靶点的作用方式。方法:使用Discovery Studio软件中的HypoGen模块对训练集进行药效团模型的构建。结果:最佳药效团模型的线性回归相关系数最高(0.981),包含1个氢键给体和4个疏水中心,利用测试集验证了该药效团模型的活性预测能力;通过分子与活性位点的对接得到了活性最好的两个化合物与此结合位点的具体作用方式。结论:得到的药效团模型具有较好的预测能力,有利于设计和开发新型微管蛋白抑制剂。  相似文献   
5.
目的通过计算机虚拟筛选寻找肽脱甲酰基酶(Peptide deformylase,PDF)的小分子抑制剂。方法从PDB(Protein Data Bank)数据库中获得与肠球菌(Enteroccous faecium)PDF序列相似性最高的肺炎链球菌PDF的X-射线衍射晶体结构,应用Sybyl7.3软件中的Sur?ex-Dock对我室微生物天然产物数据库(Microbial Natural Products Database,MNPD)中约15000个样品进行虚拟筛选;采用高通量荧光检测法和微稀释法分别测定虚拟筛选获得的部分高得分化合物对PDF酶的抑制作用和抗菌活性。结果应用Surflex-Dock虚拟筛选获得得分达5.17及以上的命中化合物651个,经综合分析,挑选出其中5个化合物进行进一步的体外生物学活性研究,结果表明,1个化合物(spergualin)有一定的PDF抑制活性和抗菌活性,其它4个化合物仅有弱活性或无活性。结论发现化合物spergualin具有一定的PDF抑制活性和抗耐药表皮葡萄球菌活性。证实了计算机虚拟筛选与实物筛选相结合可明显提高PDF酶抑制剂的筛选效率。  相似文献   
6.
目的研究超声提示子宫内膜强回声团块的患者是否患有子宫内膜病变,探讨宫腔镜对子宫内膜强回声团块的诊断价值。方法回顾分析2010年8月至2012年8月在深圳市宝安区妇幼保健院就诊的B超检查提示子宫内膜强回声团块的患者119例,全部行宫腔镜检查及诊断性刮宫,组织行病理检查。结果宫腔镜检查88例(73.95%)宫腔内存在病变,83例(69.75%)有子宫内膜息肉。宫腔镜诊断子宫内膜息肉的敏感度、特异度、假阴性率、假阳性率分别为97.59%、93.55%、2.41%、6.45%。结论宫腔镜能为B超检查提示子宫内膜强回声团块的患者,提供子宫内膜有无病变准确诊断,具有较高的诊断价值。  相似文献   
7.
代谢综合征(MS)是一组以肥胖、高血糖、血脂异常以及高血压等聚集发病,严重影响人类健康的临床综合征.MS理论体系的形成并为医学界所公认仅10余年,但其概念的萌芽已有80余年[1].MS曾先后被冠以"富裕综合征"、"胰岛素综合征"等名称.1998年世界卫生组织(WHO)正式将其命名为"MS".由于MS有多重危险因素聚集的现象,与其有关的远期不良结局日益受到关注.  相似文献   
8.
分析了学科信息服务中的信息势差现状,并提出了高校图书馆开展学科信息服务的策略与路径。  相似文献   
9.
目的:探究多西紫杉醇纳米胶束的药代动力学及其在肿瘤组织中的分布情况。方法:采用薄膜水化法制备多西紫杉醇纳米胶束;利用HPLC建立多西紫杉醇(DTX)在生物样品中的含量测定方法并进行相应的方法学评价;建立小鼠Lewis肺癌模型,利用尾静脉注射给药方式分别考察游离药物(DTX),非pH敏感性载药胶束(PELA-DTX),pH敏感性载药胶束(PBAE-DTX)在给药剂量为20 mg·kg-1时,对荷瘤小鼠药代动力学及组织分布的影响。结果:成功制备了多西紫杉醇纳米胶束PELA-DTX与PBAE-DTX;采用HPLC建立了多西紫杉醇在小鼠体内的含量测定方法,且该方法的线性关系、精密度、回收率均符合要求。PBAE-DTX的血药浓度在24 h内一直处于较高的水平。与PELA-DTX,DTX相比,PBAE-DTX的药时曲线下面积(AUC0-∞)分别增大3.63%,8.96%,平均驻留时间(MRT)分别延长了2.86%和6.43%,半衰期延长,药物血液循环时间延长。给药后1 h内,3种多西紫杉醇制剂在心、肝、脾、肺、肾及肿瘤组织中均有分布,随时间延长,分布降低,且24 h时PBAE-DTX在肿瘤组织中的分布显著高于PELA-DTX和DTX。结论:PBAE-DTX能够延长多西紫杉醇在血液中的循环时间,提高其生物利用度及在肿瘤组织的分布程度。  相似文献   
10.
研究不同来源及不同部位夏枯草的抗氧化活性,并对其所含原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、异迷迭香酸苷和迷迭香酸5种酚酸类成分含量进行测定,探讨夏枯草抗氧化活性与总酚酸含量间的相关性,为制定科学合理的质量标准服务。以夏枯草50%甲醇提取液为研究对象,分别采用DPPH和HPLC测定夏枯草的抗氧化活性及原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、异迷迭香酸苷和迷迭香酸5种酚酸类成分的含量。DPPH采用夏枯草50%甲醇提取液0.5 m L与0.1 mmol·L~(-1)DPPH·乙醇溶液反应60 min,于517 nm波长处测定吸光度,用清除率及IC50进行抗氧化活性评价。HPLC采用Epic C18色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,280 nm进行检测。采用偏最小二乘法对多批不同产地和不同部位夏枯草的抗氧化能力与其中5种酚酸类成分的总含量间的相关性进行分析。夏枯草50%甲醇提取液与0.1 mmol·L~(-1)DPPH·乙醇溶液反应的量效范围为0.300~1.65 g·L~(-1)(药材),原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、异迷迭香酸苷和迷迭香酸的进样量分别在0.007 84~0.980,0.011 5~1.44,0.008 64~1.08,0.080 0~1.00,0.079 8~0.998μg与各自峰面积积分值成良好的线性关系。5种成分的平均加样回收率分别为97.76%,96.88%,100.3%,102.1%,104.5%,RSD分别为1.8%,1.6%,1.7%,0.62%,0.75%。夏枯草各部位的抗氧化能力与总酚酸含量和在一定的药材质量范围内具有良好的线性相关性。因此,在确定的药材质量范围内,采用DPPH生物测定法结合HPLC含量测定法共同用于夏枯草药材的质量控制,可考虑作为一种新的尝试用于夏枯草质量标准的修订。  相似文献   
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