食蟹猴疟原虫-斯氏按蚊系统猴疟模型的若干生物学特性和对常用抗疟药的生物效应

在一定条件下,斯氏按蚊对食蟹猴疟原虫的感染率为77±9.15％;恒河猴易感性强,对照组的感染率非常稳定,用10~5个以上子孢子静脉接种恒河猴,100％可     

针刺治疗猴疟的初步实验观察

感染食蟹猴疟原虫的恒河猴16只,11只行针刺或电针治疗,取穴为大椎、陶道、间使等,5只为对照。结果针刺猴、对照猴均无1例外周血中原虫转阴,亦未见针刺有明显的抑虫作用。部分实验猴感染前后及针刺前后的 IgG、IgM 和体外 PHA 淋巴细胞转化试验亦无显著性差异。     

伯氏疟原虫ANKA株抗羟基喹哌系的培育

本文报道血传和蚊传培育成功的伯氏疟原虫ANKA株抗羟基喹哌系。血传培育6代,抗性指数即高达136,鼠-蚊-鼠交替传代培育,第4次蚊传后,抗性指数为121.7。 血传抗羟基喹哌系对喹哌和青蒿酯的抗性指数较高,分别为26.8和10.1;而对氯喹、咯萘啶和硝喹的抗性指数仅为4.1、1.1和0.7。     

1,4-双-[ω-(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨基)烷基]哌嗪及其类似物的合成和生物活性

2,4-二氨基-6-取代氨甲基喹唑啉类化合物具有较强的抗疟作用,而在4-氨基喹啉类化合物中引入哌嗪基如喹哌(1)可增强药物与肝、肾等组织的亲和力,减缓从肝实质细胞和枯     

疟疾防治药物的研究——Ⅺ,2,4-二氨基-6-(N-取代-对氯苄氨基)喹唑啉衍生物的合成及基抗疟作用

合成2,4-二氨基-6-(N-取代-对氯苄氨基)喹唑啉衍生物33个,经伯氏鼠疟原虫(plasmodium berghei)抑制性治疗筛选,剂量20mg/kg×3d,有10个化合物(1,2,5～8,14,20,21,26)抑制率在90％以上。经约氏鼠疟原虫(P.yoelii)斯氏按蚊系统的病因性预防筛选,剂量5mg/kg×3d,有26个化合物(1～12,14,20～22,24～33)使小白鼠全部得     

疟疾防治药物的研究——Ⅵ.2,4-二氨基-6-取代氨基-磺酰基喹唑啉衍生物的合成及其抗疟作用

磺胺是对氨基苯甲酸拮抗剂,有较强的广谱抗菌作用,细菌代谢与疟原虫代谢有许多相似之处,早在1937年Hill等就用百浪多息(Prontosil,Ⅰ)治疗疟疾病人,以后发现多种磺胺可以抑制疟原虫的生长与繁殖。2,4-二氨基-6-取代氨基喹唑啉衍生物(Ⅱ)对伯氏鼠疟原     

疟疾防治药物的研究X.2,4-二氨基-6-N~3,N~3-二取代肼基 -喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道3 2,4-二氨基-6-N~1,N~2-二取代肼基-哇唑啉类衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是以2,4-二氨基-6-取代苄基氨基-喹唑啉为原料经亚硝化、还原成为2,4-二氨基-6-(N′-取代苄基)—肼基喹唑啉,再与相应的醛缩合而成。此类化合物经伯氏鼠疟原虫抑制性治疗初     

伯氏疟原虫和约氏疟原虫经输血感染在小鼠体内自然消长的观察

约氏疟原虫对小鼠具有高度的感染力,每鼠接种5个感染疟原虫的红细胞时,66.6％的小鼠出现原虫血症。伯氏疟原虫的接种剂量如低于1×10~6个感染疟原虫的红细胞,只能使部分小鼠出现原虫血症。两种鼠疟原虫用相同剂量接种小鼠后,原虫血症的出现时间前者早于后者。接种约氏疟原虫的阳     

疟疾防治药物的研究——Ⅱ.疟疾病因性预防药物筛选试验动物模型 1.约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统

为寻找新的疟疾病因性预防药物,我们建立了约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统动物模型。实验证明,在一定条件下,斯氏按蚊的感染率为33±4.05%;小鼠易感性强,对照组的感染率相当稳定,可达94±0.011%。根据多次实验结果,提出了每鼠以一只阳性蚊感染,即时给药,连给三夭,然后在第7天和14天分别血检有无疟原虫,如阴性,则输血转种健康小鼠和切脾,再进行血检考核有无药效的简便过筛方法。在这一动物模型上,常用的抗疟药,如乙胺嘧啶、伯喹显示有病因性预防作用,而氯喹则无此作用。我们已用这一模型筛选了500余种化合物,证明方法可靠。至于如何区分药物对疟原虫红前期和红细胞内期的残留作用,在一般情况下区分并不十分困难,但对某些长效化合物,如有长效作用的喹哌等,则需通过食蟹猴疟原虫复筛,才能判定。     

疟疾防治药物的研究——Ⅳ.5-对氟苯氧基伯喹柠檬酸盐抗疟作用的实验观察

自五十年代初期磷酸伯氨喹啉开始用于治疗疟疾以来,至今仍是唯一有效的根治药,但由于其疗程过长、毒性较大,不适于防治的需要。为此,一直在改造它的化学结构,以寻求高效低毒的根治新药。Chen等(1977)报告用5-对氟苯氧基-6甲氧基-8-(-1-甲基-4-氨基丁基)氨基喹啉0.5mg/kg×8天对食蟹猴疟原虫(Plasmodium cynomolgi)子