单克隆抗体—表阿霉素免疫偶合物的制备和体外活性

用双功能试剂己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸—表阿霉素,通过控制交联条件,所得产物克服了大分子自身交联的缺点,交联率较高。聚谷氨酸的载药量与分子量呈正比,平均每8～11个谷氨酸单体连接1分子表阿霉素。分子量为14300的聚谷氨酸做载体其载药量为1:11,与单抗交联所得的偶合物McAb:PGA:PAR为1:2:22。偶合物较好地保留了抗体活性,体外细胞毒性较游离药物略有下降,但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用。本研究用腙键交联法成功地制备了药/抗比高且体外有效的免疫偶合物,为进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗制剂奠定了基础。     

从我院2007年普通制剂供应看医院制剂发展定位

目的：调查我院制剂室普通制剂的品种和供应情况,为自制制剂的发展提供依据。方法：归纳分析普通制剂的供应品种,并从HIS系统中提取2007年1月1日-12月31日的制剂发放记录,调研相关市售品种的价格,分类统计分析自制普通制剂的品种结构和使用现状。结果：2007年全年共配制供应普通制剂102个品规,金额111．3万元。用药金额前10位的制剂品种占总金额的64.4％。结论：医院制剂在我院的医疗活动中不可缺少,自制制剂品种结构有待于进一步优化。     

常用的蛋白质保护剂对NGF-PLGA微球性质的影响

目的研究常用的蛋白质保护剂对微球性质的影响特点。方法复乳化溶剂挥发法制备NGF-PLGA微球,分别添加葡萄糖,聚乙二醇,卵清蛋白作保护剂,观察微球的形态,载药量、包封率及体外释放特点,研究保护剂的作用特点。结果保护剂对微球的粒径、包封率和载药量影响不明显,粒径集中分布在10-40μm,载药量0．0007％-0．0011％,包封率7％～11％。保护剂主要影响微球的形态和体外释放。添加不同的保护剂,微球表面的光滑度和孔隙差别较大;体外释放的突释较小,存在明显的缓慢释放期,进入快速释放期的起始时间和释药速度受保护剂影响显著,一个月内的累积释放药量达到80％以上。结论保护剂的分子量可能是微球形态和释放不同的原因,添加分子量大的保护剂形成的微球的表面比添加分子量小的保护剂时致密光滑,体外的缓慢释放期长。     

双环铂治疗恶性肿瘤疗效和安全性回顾性分析

目的 观察双环铂治疗恶性肿瘤的近期疗效及不良反应。方法 回顾性分析我院自2017年1月至2018年8月使用双环铂治疗恶性肿瘤患者的病例,至少化疗2个周期后评价疗效及不良反应。结果 平均化疗4个周期的20例患者中,其中完全缓解(CR)1例,部分缓解(PR)4例,稳定(SD)7例,进展(PD)8例,总有效率25%,疾病控制率60%,生活质量KPS评分较治疗前提高（P＜0.05）。化疗期间主要毒副作用,表现为骨髓抑制和胃肠道反应。患者白细胞减少、血小板减少、血红蛋白减少、恶心呕吐、肝功能损伤发生率分别是45%、35%、50%、20%、5%。结论 以双环铂为主的化疗方案治疗恶性肿瘤有较好的疗效,不良反应较轻可耐受,值得临床进一步观察和应用。     

保元抗癌口服溶液清除超氧自由基与DPPH作用

目的考察保元抗癌口服溶液对超氧自由基（O－2）和1,1 二苯基 2 苦肼自由基（DPPH）的清除作用。方法采用电子自旋共振（ESR）技术,以DPPH和 O－2为检测项目,测定保元抗癌口服溶液对自由基的清除效果。结果保元抗癌口服溶液稀释50倍时清除O－2和DPPH自由基分别为81.32%和98.47%。结论保元抗癌口服溶液对O－2和DPPH自由基均有较好清除作用,并呈一定的量效关系。     

以生存率和肿瘤控制率评价吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效

目的:以生存期和肿瘤进展情况评价吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效。方法:回顾性分析2005年6月-2008年12月我院NSCLCⅢ^Ⅳ期出院患者中服用吉非替尼(吉非替尼组)以及未服用吉非替尼(非吉非替尼组)患者的临床资料。评价33例吉非替尼组患者和38例非吉非替尼组患者的半年生存率、1年生存率、生存期、中位生存期,入组的病例均做了电话随访。调查有肿瘤进展情况评价的44例吉非替尼组患者以及53例非吉非替尼组患者,分别为有疗效评价的吉非替尼组的男性、女性、吸烟、不吸烟、腺癌、非腺癌患者与非吉非替尼组患者进行配对分析。结果:吉非替尼组的半年生存率为78.8%(26/33),1年生存率为36.4%(12/33),生存期为1Ⅳ期出院患者中服用吉非替尼(吉非替尼组)以及未服用吉非替尼(非吉非替尼组)患者的临床资料。评价33例吉非替尼组患者和38例非吉非替尼组患者的半年生存率、1年生存率、生存期、中位生存期,入组的病例均做了电话随访。调查有肿瘤进展情况评价的44例吉非替尼组患者以及53例非吉非替尼组患者,分别为有疗效评价的吉非替尼组的男性、女性、吸烟、不吸烟、腺癌、非腺癌患者与非吉非替尼组患者进行配对分析。结果:吉非替尼组的半年生存率为78.8%(26/33),1年生存率为36.4%(12/33),生存期为1²2个月;非吉非替尼组的半年生存率为89.5%(34/38),1年生存率为73.7%(28/38),生存期为122个月;非吉非替尼组的半年生存率为89.5%(34/38),1年生存率为73.7%(28/38),生存期为1⁴8个月。非吉非替尼组各亚组的中位生存期均高于吉非替尼组,疾病类型亚组差异有统计学意义,性别及吸烟状态两个亚组差异均无统计学意义。性别、吸烟状态和疾病类型各亚组的半年生存率差异均无统计学意义;女性、非腺癌两个亚组的1年生存率差异无统计学意义,其余各亚组的1年生存率差异均有统计学意义。不吸烟亚组的有效控制率差异有统计学意义,其余各亚组的有效控制率差异均无统计学意义。吉非替尼组与非吉非替尼组各亚组的配对分析差异均无统计学意义。结论:NSCLC患者在服用吉非替尼之后半年生存率、1年生存率、中位生存期、有效控制率低于未服用吉非替尼的患者。     

HPLC法测定复方樟脑软膏中樟脑的含量

目的：建立HPLC法测定复方樟脑软膏中樟脑的含量。方法：采用色谱柱Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：甲醇-乙腈-水（15∶45∶40）;检测波长：289 nm;柱温：35℃;流速：1.0 mL·min-1;进样量：10μL。结果：樟脑与其他杂质峰分离良好,樟脑在250.00-2 000.00μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=1.000 0）,平均回收率为99.68%,RSD为1.21%（n=9）。结论：本方法简便易行、准确,可作为复方樟脑软膏中樟脑的质量控制方法。     

硫酸庆大霉素可溶性止血纱布创伤敷料的质量控制

目的:研究硫酸庆大霉素可溶性止血纱布创伤敷料的质量控制方法.方法:利用Hantzsh反应使硫酸庆大霉素形成二氢吡啶衍生物,在紫外330 nm波长处测定吸收度,进行定量分析.结果:硫酸庆大霉素衍生化反应后,用紫外测其含量,线性范围为10～125 mg·L-1,标准曲线方程为A=0.034 5C-0.014 2,γ=0.999 9.含药敷料中硫酸庆大霉素的测定回收率为(101.0±1.8)%.结论:紫外测定硫酸庆大霉素方法简便、快速、准确,适用于该敷料的快速质量控制测定.     

复方硫酸铝注射液局部注射的安全性研究

目的 研究复方硫酸铝注射液肌肉注射后的局部刺激性和药物的全身吸收,并考察犬膀胱壁肌层注射后局部坏死和愈合情况,以评价该药的安全性.方法新西兰兔股四头肌注射复方硫酸铝注射液,观察局部刺激反应;耳静脉采血,等离子体质谱法测定血铝浓度,DAS药代动力学程序处理血药浓度数据.手术暴露犬膀胱内壁,注射给药后观察药物浸润范围及愈合情况,并行病理学检查.结果复方硫酸铝注射液兔股四头肌注射后,局部呈极严重刺激反应,血铝浓度略有升高,平均AUC0-24为 2.93±1.82 mg·h·L-1(n=5),相对生物利用度约为 2.77%.膀胱壁肌层注射造成局部坏死,但坏死部位能够在4周内愈合,不会产生大出血、膀胱壁穿孔等严重不良反应.结论复方硫酸铝注射液膀胱局部注射使组织坏死,药物全身吸收量很低,膀胱壁对由本品所致坏死的愈合能力强.本品是一种安全的新制剂.     

3种计算方法测定阿司匹林含量的比较研究

目的:比较3种计算方法测定阿司匹林、水杨酸双组分体系中阿司匹林含量的方法。方法:配制系列浓度的水杨酸、阿司匹林混合标准品溶液,于230nm～350nm波长范围内进行扫描,记录2组分在265、295、320.5nm波长处的吸收度,分别采用等吸收双波长法、近似倍率系数法、水杨酸浓度分级近似计算法进行数据处理,计算阿司匹林回收率。结果:3种方法测定阿司匹林回收率分别为(99.11±1.68)%、(98.82±1.17)%、(96.23±4.10)%。结论:近似倍率系数法测定结果波动小,比较稳定,对大量样品的测定而言,其不失为一种简单有效的方法。