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1.
目的建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的超高效液相色谱质谱联用(ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer/mass spectrometer,UPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃给药与静脉注射给药后的血浆药物浓度,并进行药代动力学参数评价。方法 Sprague Dawley大鼠分别经灌胃与尾静脉注射给药,经颈静脉取血,测定不同时间的大鼠血浆药物浓度,并计算其主要药代动力学参数。结果在0.1~200.0 ng/m L质量浓度范围内,血浆雷公藤内酯醇线性关系良好,血浆中雷公藤内酯醇的定量限为0.1 ng/m L,该药稳定性良好,回收率均在95%以上,日内与日间差异均小于15%。口服与静脉给药后,雷公藤内酯醇在大鼠体内的消除均较快,口服生物利用度为9.5%。结论本实验操作简便、稳定可靠、检测限低、效率高、重现性好,可以可靠地用于雷公藤内酯醇血药浓度测定及其药代动力学研究,本研究结果为雷公藤内酯醇的结构优化、剂型改进以及临床应用提供了实验依据。  相似文献   
2.
采用异丙肾上腺素造成大鼠急性心肌缺血模型 ,观察葛根素对大鼠心电图、血清磷酸肌酸激酶 (CPK)、心肌组织超氧化物歧化酶 (SOD)和脂质过氧化物丙二醛 (MDA)的影响。发现葛根素可对抗异丙肾上腺素所致心肌缺血大鼠的心电图ST段的异常升高 ,使血清CPK降低 ,并可增加心肌组织SOD的活力 ,减少MDA生成。提示 :葛根素对大鼠心肌缺血有保护作用  相似文献   
3.
目的:探讨丁基苯酞(butylphthalide,NBP)对原代培养神经元在低糖低氧损伤下的保护作用及线粒体作用机制。方法:采用Hoechst 33342和PI共染的方法,观察NBP对低糖低氧损伤造成神经细胞坏死和凋亡的影响,并用荧光探针标记以及分光光度法检测NBP对神经细胞线粒体膜电位、线粒体膜流动性及线粒体呼吸链复合酶IV活性的影响。结果:NBP(10-6~10-4mol/L)能显著减少低糖低氧引起的神经细胞坏死和凋亡;机制研究表明它能明显改善由损伤引起的神经细胞线粒体膜电位、线粒体膜流动性及线粒体呼吸链复合酶IV活性的降低。结论:NBP对低糖低氧损伤导致的神经细胞坏死和凋亡具有良好的保护作用,而线粒体保护可能是其作用机制之一。  相似文献   
4.
目的:比较西藏与四川产冬虫夏草甲醇提取物对炎症及应激反应的影响。方法:分别采用刚果红吞噬实验和大鼠足肿胀实验检测药物的抗炎免疫作用;采用小鼠负重游泳实验及常压耐缺氧实验评价两种产地虫草对应激作用的影响;并对运动后全血乳酸恢复、丙二醛含量及肌肝糖元变化进行检测。结果:西藏虫草能明显降低大鼠足肿胀程度,同时能明显延长缺氧耐受时间;四川虫草在4g/kg剂量下未出现明显作用;西藏虫草提高刚果红清除率作用也比四川虫草强。四川虫草能明显延长小鼠负重游泳时间,西藏虫草在4g/kg剂量下未出现明显作用;对运动后全血乳酸、丙二醛含量及肝糖原含量的作用四川虫草比西藏虫草强。结论:在抗炎、免疫及耐缺氧方面,西藏虫草的作用强于四川虫草,而在运动(负重游泳)及恢复方面,四川虫草的作用强于西藏虫草。  相似文献   
5.
在药学专业药代动力学实验中引入3P87程序的实践   总被引:2,自引:0,他引:2  
在药学专业本科生的药理学实验中引入3P87程序,结合药物的药代动力学实验中的数据处理,旨在提高学生进行科研活动的能力和意识,并对这一实践进行分析和比较。  相似文献   
6.
目的 研究比较在低氧与常氧条件下芍药甘在大鼠体内的药代动力学特征.方法 建立了高效快速的超高效液相色谱质谱联用法测定大鼠血浆中的芍药苷浓度.SD大鼠随机分为低氧与常氧组(n=6),芍药苷灌胃给药,剂量为80 mg/kg,测定不同时间点的大鼠血浆药物浓度,计算其主要药代动力学参数,并进行统计学分析.结果 在1 ~ 1000 ng/ml浓度范围内,血浆中芍药苷的线性关系和稳定性良好,定量下限为1 ng/ml,日内与日间差异均<15%.芍药苷在低氧组和常氧组大鼠体内的主要药代动力学参数分别为:AUC(0-1)26 600.7和35 702.4 ng· min/ml;MRT(0-1)127.2和109.7 min;T1/2111.6和108.6 min;Tmax、50.8和35.0 min;Cmax176.9和332.7 ng/ml.与常氧状态的大鼠药代动力学参数相比较,低氧状态下芍药苷在大鼠体内的药代动力学参数Cmax和AUC均有显著性降低.结论 低氧状态下芍药苷在大鼠体内的药代动力学特征发生改变,结果为芍药苷的给药方案优化和调整提供了重要的实验依据.  相似文献   
7.
目的:本研究通过BDI-GS新体系结合玉米低营养小鼠模型,在常规给药剂量下评价中药归脾丸水丸新剂型的补益及健康效应,并以此检验该体系在中药功效评价中应用的实用性。方法:实验选用生长期健康ICR小鼠,设立玉米低营养饲料空白对照组,以及0.225%、0.45%和0.90%3个剂量的归脾丸药物掺和饲料组;连续喂养12天,隔天称取体重1次,于第12天称体重后,取血并处死、剖取9项脏器器官及组织并称重,计算脏器系数、BDI及GS值,并测试血清生化指标。结果:常规剂量下归脾丸水丸具有良好养心功效,符合其主治功效。并表现出较好的降酶(AST及ALT)保肝功效,以及对肾脏功能指标肌酐(CREA)和尿素氮(BUN)降低的功效,可用于相关疾病的辅助治疗。药物对主要脏器组织损伤较轻,表现在脏器BDI值均在0.80以上,机体能够耐受。9项指标累计GSW值均略低于9.0;而GSI也接近9.0的基本值,综合负效应较轻。结论:本研究表明归脾丸水丸对心脏健康十分有益。在常规剂量下连续用药副作用较轻,不会导致机体脏器组织严重的健康损害。  相似文献   
8.
海兰地嗪对大鼠主动脉条收缩的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
海兰地嗪和维拉帕米使高K^ 及NE所致的大鼠离体主动脉条收缩张力下降,对高K^ 引起收缩的抑制作用强于对NE的扣制作用。两药明显抑制NE依赖内Ca^2 性收缩与外Ca^2 性收缩.使NE及Kcl所致大鼠主动脉条收缩的量一效曲线右移.最大效应降低。提示海兰地嗪阻滞钙离子通道与维拉帕米相似。  相似文献   
9.
中国拟青霉对小鼠免疫性肝损伤的保护作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究中国拟青霉(CN-802)对小鼠免疫性肝损伤的保护作用及其对T淋巴细胞亚群的影响。方法:小鼠尾静脉注射卡介苗加脂多糖(BCG LPS)建立免疫性肝损伤模型,检测其肝、脾重量和转氨酶活性,并同时测定血清与肝组织中脂质过氧化物(LPO)含量及T淋巴细胞亚群数量。结果:CN-802连用10d后可减轻其增大的肝、脾重量指数,降低小鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)水平,降低其血清与肝组织中LPO含量,并增加外周血中T细胞亚群CD4数量和CD4/CD8比值。结论:CN-802对小鼠免疫性肝损伤模型有保护作用,其作用可能与调节细胞免疫有关。  相似文献   
10.
左旋丁基苯酞对低糖氧造成神经元损伤的保护作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的探讨新药左旋丁基苯酞(1-NBP)对低糖低氧造成的神经细胞坏死和凋亡的保护作用,并从线粒体和细胞内钙角度对其可能的作用机制进行研究。方法:以低糖低氧造成原代培养神经细胞的损伤模型,采用Hoeehest 33824(Hoe)、Ppropidium iodide(PI)、Fluo-3/AM和Rhodamine-123(Rhod)对细胞进行荧光染色,分别测定不同损伤条件下神经细胞的坏死、凋亡、细胞内游离钙和线粒体膜电位的变化,并对1-NBP的保护作用进行观测。结果原代培养神经元的的坏死和凋亡的发生率在低糖氧处理3h后即出现明显升高,  相似文献   
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