鸡血藤非黄酮类化学成分的研究

研究鸡血藤水提物中的酚酸酯和其他类型的化学成分。运用硅胶、D101大孔吸附树脂、Sephadex LH-20等柱色谱和反相高效液相色谱分离和纯化鸡血藤中酚酸酯类和其他类型的化合物,并运用核磁共振、高分辨质谱等谱学技术鉴定所得化合物的结构。从鸡血藤水提物的乙酸乙酯和正丁醇溶性部位分离得到酚酸、香豆素、木脂素、萜、生物碱和甾体等类化合物27个,分别鉴定为β-谷甾醇(1),阿魏酸甲酯(2),丁香脂素(3),(+)-杜仲树脂酚(4),(+)-表松脂醇(5),对羟基苯乙酮(6),树脂藤素Ⅳ(7),楝叶吴萸素B(8),水杨酸(9),反式对羟基肉桂酸(10),脱落酸(11),间苯二酚(12),C-藜芦酰乙二醇(13),对苯二酚(14),8,9-二羟基巨豆-4,6-二烯-3-酮(15),对羟基苯甲酸(16),6,9-二羟基巨豆-4,7-二烯-3-酮(17),原儿茶酸(18),原儿茶酸甲酯(19),5,7-二羟基香豆素(20),异落叶松脂素(21),烟酸(22),胡萝卜苷(23),(+)-松脂醇(24),豆甾醇(25),尿囊素(26),3,5-二甲氧基-4-羟基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(27)。其中化合物2~15,19~22,24和26均系首次从该属植物中分离得到。     

马拉巴酮C的大鼠肝微粒体生物转化及其体外对人胃癌细胞株的细胞毒活性研究

马拉巴酮C是从中药肉豆蔻（Myristicafragrans Hour．的种子）中提取到的,肉豆蔻科植物所特有的一类二芳基壬烷类化合物。本文首次利用大鼠肝微粒体对其进行了生物转化研究,明确其主要生物转化产物为马拉巴酮B。在体外对人胃癌细胞株NCI-N87和MGc803细胞毒活性评价试验中发现,原型化合物马拉巴酮C及其生物转化产物马拉巴酮B均具有与阳性药长春瑞滨相当的细胞毒活性。两者的半数抑制浓度,对NCI-N87细胞株分别为（42．62±3．10）和（19．80±1．70）μg／mL;对MGC803细胞株分别为（22．94±1．33）和（19．60±2．21）μg／mL。统计学分析表明,转化产物马拉巴酮B的细胞毒活性显著性强于原型化合物马拉巴酮C（对NCI-N87细胞P〈0．01,对MGC803细胞P〈0．05）,提示肝微粒体对马拉巴酮C有活化作用。马拉巴酮C在肝微粒体的生物转化途径较为单一：马拉巴酮B和C具有治疗胃癌的开发潜力。     

鹰爪豆花中具清除自由基活性的黄酮苷的活性跟踪分离和特性

近年来已证明活性氧种在多种胃粘膜损伤发病机理中具有作用,并据报道SOD和黄嘌呤氧化酶抑制剂对活性氧种诱导的急性胃粘膜损伤有体内抑制作用。鹰爪豆Spartium     

鹰爪豆花中具清除自由基活性的黄酮苷的活性跟踪分离和特性

近年来已证明活性氧种在多种胃粘膜损伤发病机理中具有作用,并据报道SOD和黄嘌呤氧化酶抑制剂对活性氧种诱导的急性胃粘膜损伤有体内抑制作用。鹰爪豆Spartium     

白果槲寄生提取物中的槲寄生凝集素-甲壳质结合物的分离和定量及其方法确认[英]／Franz M…∥Arzneim-Forsch

最近从白果槲寄生Viscum album L.中发现了一类与甲壳质结合的新的槲寄生凝集素(cbML)。该cbML共有3个异构体，其中主要异构体cbML3由两条相同的各含49个氨基酸残基的肽链组成，富含半胱氨酸和甘氨酸的2条链间通过二硫键链接。cbML2比cbML3少1个氨基酸残基，即一条肽链含49个氨基酸残基(与cbML3相同)，另一条含48个氨基酸残基。cbML1则由2条完全相同的、各含48个氨基酸残基的肽链组成。     

席氏丰岑变种中能结合HIV gp41的酚类

从假马齿苋 Bacopa monnieri Wettst.甲醇提取物中分离到3个新的苯乙醇苷类化合物 monnieraside Ⅰ～Ⅲ(1～3)和一已知成分plantainoside B(4)。将干燥的该植物地上部分粉碎,用石油醚脱脂,然后用甲醇于室温下提取3次,合并提取物、浓缩,室温静置过夜,过滤。滤液以水     

席氏丰岑变种中能结合HIV gp41的酚类化合物

HIV 包膜蛋白由表面糖蛋白 gp120和跨膜糖蛋白 gp41组成,它在病毒与细胞融合和病毒进入宿主细胞过程中起重要作用。gp120与靶细胞受体的相互作用引起 gp41构象改变,导致少部分 gp41穿过细胞膜引起 HIV与细胞融合;在构象改变时,gp41的卷曲螺旋区域就会暴露出来,因此,能够有力结合该     

席氏丰岑变种中能结合HIV gp41的酚类化合物

HIV 包膜蛋白由表面糖蛋白 gp120和跨膜糖蛋白 gp41组成,它在病毒与细胞融合和病毒进入宿主细胞过程中起重要作用。gp120与靶细胞受体的相互作用引起 gp41构象改变,导致少部分 gp41穿过细胞膜引起 HIV与细胞融合;在构象改变时,gp41的卷曲螺旋区域就会暴露出来,因此,能够有力结合该     

白果槲寄生提取物中的槲寄生凝集素-甲壳质结合物的分离和定量及其方法确认

最近从白果槲寄生Viscum album L.中发现了一类与甲壳质结合的新的槲寄生凝集素(cbML)。该cbML共有3个异构体,其中主要异构体cbML3由两条相同的各含49个氨基酸残基的肽链组成,富含半胱氨酸和甘氨酸的2条链间通过二硫键链接。cbML2比     

延胡索甲素和乙素的人源肠内菌丛生物转化及在人源Caco-2细胞单层模型的吸收转运

目的:研究延胡索甲素(d-corydaline,CDL)和延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)的人源肠内菌丛生物转化,在入源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型的吸收转运.方法:应用人源肠内菌丛在厌氧、37℃条件下分别与CDL和THP共温孵培养;利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试CDL和THP从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端双向的转运过程.计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与吸收良好的阳性对照药普萘洛尔和吸收不良的阿替洛尔进行比较.应用高效液相色谱法对CDL和THP进行分析.结果:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系没有发生生物转化.它们与普萘洛尔在Caco-2细胞单层模型双向转运的Papp皆在1×10-5cm·s-1数量级;在0～ 180 min,转运效率与转运时间呈正相关.结论:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系中稳定;在Caco-2细胞单层模型的转运机制可能为被动扩散.