萘普生合成路线概述

采用Friedel-Crafts反应通过6-甲氧基-2-乙酰萘、6-甲氧基-2-丙酰萘或经羧烷基化和氯甲基化合成萘普生消旋体及其拆分的进展,结合国内情况作了评述。     

合成药物生产工艺研究

简要介绍如下合成药物的生产工艺革新：卡托普利、卡莫司汀、氯喹、扑尔敏、安定、依那普利、依托泊甙、氟西汀、洛莫司汀、维生素Ｂ６、司莫司汀和糖精。     

唑类抗真菌药的合成评述

对唑类抗真菌代表性药物酮康唑、特康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、氟康唑和伏立康唑的主要合成方法进行了评述。     

大麻受体1阻滞剂的构效关系研究进展

大麻受体1(CB1-R)属于G-蛋白耦联受体超家族成员,主要分布于中枢神经系统.选择性的CB1受体阻滞剂通过作用该受体,具有治疗肥胖、酒精依赖、尼古丁成瘾、认知障碍以及胃肠道系统疾病等作用.目前,已发现有许多二芳基吡唑类和基于此类化合物衍生出来的多种类型化合物表现出较高的选择性和较好的阻断活性.现综述该类药物的作用机制、结构修饰和构效关系.     

采用三光气一锅法合成含硝基的不对称二芳基脲

采用安全的光气替代品三光气,由3-硝基苯胺和另一种芳胺一锅法制得含硝基的不对称二取代芳基脲。方法原料易得,操作简便,反应时间短,收率高,无需分离高反应性的异氰酸酯中间体。     

维生素B_6噁唑法合成新工艺

用丙氨酸、草酸同步脂化制备的Ｎ－乙氧草酰丙氨酸乙酯（１）在三氯氧磷－三乙胺－甲苯系统中失水环合成４－甲基－５－乙氧基－２－　唑羧酸乙酯（２），后者经碱水解、酸化、脱羧三步一锅合成４－甲基－５－乙氧基　唑（４），４和２－正丙基－４，７－二氢－１，３－二　庚英经Ｄｉｅｌｓ－Ａｌｄｅｒ反应得加成物，经芳构化、水解后制得维生素Ｂ_６，总收率达５６％。本工艺收率高、成本低、适宜于工业化生产。     

催化氢转移法还原2-[β-(2-噻吩基)乙烯基]苯甲酸

2-[β-(2-噻吩基)乙烯基]苯甲酸(1)是合成镇痛药苯噻啶的主要中间体。生产中是通过催化氢化还原1,生成2-[β-(2-噻吩基)乙基]苯甲酸(2),继而合成苯噻啶。但经常会出现不吸氢或少吸氢的问题,严重影响了2的收率。     

利尿药物的研究

利尿剂,或者更确切地叫做排盐利尿剂(Salidiuretics),其作用在于增加体内病理性积水、盐类特别是氯化钠的排出,由此影响体液和体内之离子,以治疗各种病因性水肿和高血压。各类疾病的许多患者,均需服用利尿剂,以维持生存。本文的目的虽在于综述利尿类药物的化学,但也连带阐明一些必要的药理知识,以便更好地理解它们的作用模型。为于维持体液与电解质稳定,利尿药的靶器管是肾脏,尤其是2～2.5百万个肾单位,后者的作用在于将原尿(primary urine)(120升/天)浓缩至1～2升/天之终尿。利尿类药物作用于肾单位的不同部位,以干扰原     

新法合成1,4-苯并二氮杂化合物

1,2-乙二亚胺盐1与亚氨基化合物2环合成1,4-苯并二氮杂3。R=CH_3系列化合物非常稳定;R=H时,C-2上氨基易消除成3-氨基-3 H-1,4-苯并二氮杂化合物4,此种特点又与苯核上X取代基性质密切相关。     

催化氢转移反应——胺类化合物新制备法的研究

催化氢转移反应是指在催化剂存在下,由称为氢供体的化合物分解,提供氢源,使底物氢化或氢解的反应。由于该反应操作简便,无需特殊设备,催化剂便宜易得,正日益引人注意。研究成功三种用催化氢转移反应制备胺