苦参生物碱抗肿瘤作用及机制研究的新进展

苦参生物碱是传统中药苦参的活性成分.在抗炎、抗心律失常、抗肝纤维化等方面有着重要的应用价值,其抗肿瘤作用是现在研究的热点.现就目前苦参生物碱类在抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展作一综述.     

苦参生物碱抗肿瘤作用及机制研究的新进展

苦参生物碱是传统中药苦参的活性成分。在抗炎、抗心律失常、抗肝纤维化等方面有着重要的应用价值,其抗肿瘤作用是现在研究的热点。现就目前苦参生物碱类在抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展作一综述。     

甲氨蝶呤对诱导型一氧化氮合酶的抑制活性及其机制研究

目的揭示甲氨蝶呤(MTX)对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的抑制活性及其机制,明确MTX、四氢生物蝶呤(BH4)和iNOS之间的相互作用。方法采用试剂盒方法测定MTX对iNOS的体外抑制活性,并采用计算机对接程序(DOCK)模拟MTX和iNOS的结合方式。结果浓度为112μmol/L的MTX对iNOS的抑制率为100%,其IC50为(44.64±4.47)μmol/L;MTX可完全占据BH4与iNOS的结合“腔穴”而与iNOS稳定结合。结论MTX是一种BH4的竞争性iNOS抑制剂,通过与iNOS活性位点的直接作用,进而抑制NO的产生。     

香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究

目的：寻找新型具有双重作用的降血糖药物。方法：运用拼合原理，以具有降血糖性的香豆素为母环，在其结构中引入磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果。结果，结论：合成了21个香豆素磺酰脲类化合物（SU－1－21），所有目标化合物均未见文献报道，其结构经IR,^1HNMR和MS鉴定。初步药理实验表明：化合物SU－1，SU－8，SU－11，SU－12，SU－13，在2h和4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用（P＜0．01）     

香豆素磺酰脲类化合物的降血糖作用研究

目的：对香豆素磺酰脲类化合物的降糖作用进行初步筛选；测定10个香豆素磺酰脲化合物的药效学参数。方法：正常小鼠灌胃给药后，毛细玻管取血，用葡萄糖测定法(GOD—PAP)测定血糖。结果和结论：初步药理实验表明SU—111，SU—118，SU—611，C6，SU—614，SU—615，SU—616等有明显降糖作用；测定了10个香豆素磺酰脲类化合物对正常小鼠降血糖作用的药效学参数，并用于构效关系分析。     

新工艺清开灵注射液药效学和安全性研究

目的通过对新、旧工艺清开灵注射液进行相关药效学对比试验,了解经工艺改革后新工艺的药理活性是否优于旧工艺。方法分别采用体外抗菌法,干酵母致大鼠发热模型,大鼠CMC—Na囊内白细胞聚集模型,二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,观察新、旧工艺的抑菌杀菌活性、抗炎解热疗效及对单核巨噬细胞系统吞噬功能的影响。用热原检查法来考察其安全性。结果新、旧工艺解热、抗炎作用强度相似,其差异无统计学意义。新工艺的抑菌杀菌活性略强,另外新工艺对CMC-Na诱导的炎症中期的细胞移行有明显抑制作用;热原检查显示合格率明显高于旧工艺。结论新工艺的总体抗菌抗炎效果优于旧工艺,其余药效作用与旧工艺相当;热原的降低将大大减少不良反应的发生率。