正交试验优选雷公藤药材生物碱的提取工艺

目的：建立雷公藤药材生物碱的最佳提取工艺.方法：以雷公藤总生物碱、雷公藤吉碱、雷公藤次碱和浸膏得率为指标,采用正交设计优选提取工艺参数.结果：最佳工艺条件：药材提取前浸泡1h,分别用12、10倍量的80％乙醇回流提取2次,每次1h,调pH为4.结论：此工艺合理可行,适用于雷公藤药材生物碱的提取.     

良肤乳膏小鼠皮肤药物动力学的研究

目的:考察良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮及甘草次酸等主要有效成分在小鼠皮肤中滞留量与时间的关系,研究良肤乳膏小鼠皮肤药物动力学特征。方法:采用HPLC测定皮肤生物样品中各成分的浓度,计算不同时间给药,皮肤中丹皮酚、白鲜碱、梣酮、甘草次酸的滞留量,采用DAS软件拟合药物动力学参数。结果:良肤乳膏中丹皮酚、甘草次酸在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型,白鲜碱、梣酮符合一室模型,4种成分皮肤给药t1/2Ka分别为0.307,0.112,0.146,0.216 h,Tlag分别为0.006,0.123,0.136,0.109 h,Tmax均0.5 h,Cmax分别为40.163,1.607,6.725,100.553μg.cm-3,t1/2β分别为14.719,1.262,0.838,234.807 h,AUC0-∞分别为116.987,2.713,9.345,697.000μg.cm-3.h-1,MRT0-∞分别为3.662,1.67,1.585,10.897。结论:4种主要有效成分能迅速渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积,有利于药物在皮肤局部长时间发挥药理作用。     

中药治疗溃疡性结肠炎古今用药统计分析

目的: 通过系统收集分析溃疡性结肠炎(UC)古今用药,归纳古今常用有效药物,分析用药规律和比较用药趋势。 方法: 收集治疗UC古今方,应用SPSS 11.5统计软件建立数据库,进行频数分析、相关分析、聚类分析、配对样本t检验,归纳用药规律和古今用药差异性。 结果: 共收集治疗UC古方461首,今方286首。频数分析显示古今治疗UC高频药物分别为甘草、当归、干姜、木香、茯苓和甘草、木香、茯苓、陈皮、厚朴等药物。相关分析表明,多组治疗UC药物间具有显著正相关性,聚类分析进一步指出了UC方中的药物配伍关系,t检验提示古今治疗UC用药趋势具有显著性差异。 结论: 由统计数据推导得出古方治疗UC以补气血、温脾胃为治疗规律;今方以补益肺脾之气、清热化湿解毒、活血化瘀、行气导滞、健脾胃为治疗规律。古今方在治疗UC用药趋势上有显著性差异。     

吡喹酮制剂的发展和应用

吡喹酮是临床有效治疗血吸虫病的首选药物, 然而其生物利用度低、 剂型单一、 对童虫作用不明显等缺点, 限制了其发挥最大效用。本文针对吡喹酮性质及药代动力学特点, 并结合现有吡喹酮新型制剂的研究进展做一综述, 为充分发挥吡喹酮的抗血吸虫作用以及吡喹酮新制剂的研究开发提供参考及借鉴。     

发酵虫草菌粉中微量元素含量的测定

目的: 对发酵虫草菌粉中微量元素的含量进行分析评价,为制定发酵虫草菌粉中微量元素质量标准提供参考依据。方法: 采用原子吸收火焰法对发酵虫草菌粉中锌、铁、锰、铜、铅微量元素的含量进行分析。结果: 发酵虫草菌粉中微量元素的含量顺序依次为Fe>Mn>Zn>Cu>Pb。各元素方法线性关系良好,相关系数均>0.999 4;重复性试验RSD为0.54%~0.86%;回收率为96.05%~101.71%,RSD为0.32%~1.91%。结论: 该方法简单,精密度、灵敏度高,结果可靠。发酵虫草菌粉中微量元素含量均符合世界卫生组织对重金属限量的要求。     

白头翁总皂苷提取物的基本理化性质考察

目的： 检测白头翁总皂苷提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及其在体外胃肠液中的稳定性。 方法： 以白头翁皂苷类成分（B₃,B_D,B₇）为指标,采用饱和法测定表观溶解度,摇瓶法测定油水分配系数,考察白头翁总皂苷提取物在体外胃肠液中的稳定性。采用ELSD-HPLC测定指标成分含量,流动相甲醇（A）-水（B）梯度洗脱（0~28 min,25%~10%B）。 结果： 3种白头翁皂苷类成分中B₇的溶解能力最强。白头翁总皂苷提取物在不同pH缓冲液中油水分配系数均很小。指标成分在胃蛋白酶、胰蛋白酶环境较稳定,RSD均<5%。 结论： 白头翁总皂苷提取物在弱碱性环境中溶解能力最强。白头翁皂苷类成分的亲脂性较弱,较难通过肠壁的脂质膜与水性层吸收进入体内。白头翁总皂苷在体外胃肠液环境中较稳定。     

HPLC同时测定奇正消痛贴膏中3种成分的含量

目的:建立RP-HPLC同时测定奇正消痛贴膏中山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯、2’,4’-二羟基查尔酮的含量。方法:采用Syncronis C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.05%磷酸水梯度洗脱(B)(0~12 min 11%A;12~17 min,11%~18%A;17~25 min,18%A;25~40 min,60%A),检测波长235 nm(0~24 min,检测山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯)和365 nm(24.01~50 min,检测2’,4’-二羟基查尔酮)。结果:在48 min内消痛贴膏中的山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯、2’,4’-二羟基查尔酮分离良好,依次在15.12~90.72(r=0.999 9),15.90~95.40(r=0.999 9),4.50~27.00 mg·L-1(r=0.999 9)呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.12%,104.90%,105.63%。结论:该方法简便、可靠、重复性好,适用于测定奇正消痛贴膏中山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯、2’,4’-二羟基查尔酮的含量,可用于制剂质量控制。     

白头翁皂苷B3的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收研究

目的 测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_app)。结果 白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的K_a和P_app没有显著性差异(P > 0.05);白头翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的K_a值。结论 在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收。     

溶度参数表征中药复方溶解性能的研究

目的:探讨用溶度参数表征中药复方的溶解性能.方法:通过基团贡献法和反相气相色谱法(IGC)测定良肤处方有效成分及全方混合物的Hansen三维溶度参数,利用Hansen solubility parameter in practice(HSPiP)软件绘制Hansen溶解球,考察良肤处方有效成分及全方混合物在不同溶剂中的溶解情况,并采用近似溶解度试验进行验证.结果:在Hansan溶解球中,良肤有效成分与全方混合物能溶解在正辛醇、丙酮、醋酸乙酯、三氯甲烷、乙醚中,微溶于甘油、丙二醇、甲醇、乙醇,在水中难溶,都属于脂溶性物质,这与近似溶解度试验的结果吻合.结论:可利用溶度参数对中药有效成分及复方的溶解性能进行表征,该法与传统方法相比准确、方便、直观.     

柔性脂质体在中药经皮给药制剂中的应用

介绍2种能增加药物透皮吸收的柔性脂质体:传递体和醇质体。对它们的特点、机制及在中药经皮给药制剂中的应用实例进行了介绍。这2种新型脂质体能增加中药有效成分的透皮吸收,有良好的应用价值。