3,4-裂环羽扇豆烷型三萜化合物及其生物活性研究进展

3,4-裂环羽扇豆烷型三萜是五环三萜类化合物,在五加属植物中含量较为丰富。药理学研究表明该类成分具有广泛的生物活性,主要包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用,具有潜在开发应用价值。通过查阅国内外相关文献报道,从化学结构特征、植物来源和生物活性等方面对天然来源的3,4-裂环羽扇豆烷型三萜类化合物的研究进展进行综述,以期为此类化合物的进一步研究及五加属植物药用资源的合理应用与开发提供参考依据。     

僵蚕抗凝活性及其成分的分析

目的对僵蚕不同部位抗凝活性及其主要成分的含量进行测定 ,为僵蚕的质量控制和用药提供依据。方法用凝血酶时间 (TT)和经典化学方法为指标测定生、制僵蚕以及制僵蚕的不同部位的抗凝血活性大小以及总氮、铵态氮、蛋白质和草酸铵的含量。结果制僵蚕的抗凝活性、蛋白质和草酸铵含量均大于生僵蚕。制僵蚕不同部位凝血酶时间和蛋白质含量比较 ,其顺序是 :透明胶状物 >全药 >僵蚕皮 >绿褐色物。结论生、制僵蚕以及僵蚕不同部位抗凝活性和蛋白质等成分含量不一致 ,建议根据用药目的选择生、制僵蚕 ,作为抗凝药物应用时 ,可选择制僵蚕或其某一个或几个部位     

硝苯毗啶治疗原发性高血压病20例临床分析

硝苯吡啶在临床上用于治疗心血管病已有20年余，经临床验证，该药不但是治疗心绞痛的新药。丽且也是治疗高血压病的有效药物之一。1988年以来，我院应用硝苯吡啶治疗原发性高血压病20例，观察了用药前后血压及心率的变化，认为有较好的降压作用。报告如下：     

积雪草提取纯化工艺的研究

目的研究积雪草的提取纯化工艺。方法采用正交试验进行工艺优化,薄层色谱扫描法测定羟基积雪草苷含量。结果提取工艺最佳条件为:水提取2次,第1次加10倍量水提取2h,第2次加8倍量水提取1.5h。纯化工艺最佳条件为壳聚糖用量0.4mL/g,药液浓缩比例1.2:1,絮凝温度70℃。结论本方法可节省原料,缩短工时,降低成本,利于工业化大生产。     

乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成及药理作用研究

目的研究前体药物乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成工艺及其药理作用。方法香草醛经perkin反应合成乙酰阿魏酸,再经DCC/DMAP催化制备乙酰阿魏酸苯丙醇酯;继以小鼠CCl4肝损伤模型,测定乙酰阿魏酸苯丙醇酯对血清丙氨酸转氨酶(ALT)活性、总胆红素(TBIL)及肝组织丙二醛(MDA)等的影响。结果香草醛经缩合、酯化两步即可制备乙酰阿魏酸酯;乙酰阿魏酸酯可使小鼠肝组织MDA、血清ALT、TBIL水平显著降低。结论经IR、1HNMR和MS确证乙酰阿魏酸苯丙醇酯的化学结构,两步反应总收率达54.8%;动物实验证明乙酰阿魏酸苯丙醇酯具有明显的护肝、利胆作用。     

细柱五加叶中凹脉鹅掌柴酸通过抑制NF-κB-iNOS-NO信号保护胰岛β细胞研究

目的 基于通过抑制NF-κB-iNOS-NO信号通路,研究细柱五加叶(Acanthopanax gracilistylus W. W. Smith)中凹脉鹅掌柴酸(impressic acid)的胰岛β细胞保护作用。方法 运用炎症细胞因子IL-1β和IFN-γ诱导RIN-m5F细胞建立2型糖尿病细胞模型;采用MTT 法对细胞毒性进行评价;采用ELISA 法测胰岛素分泌评价胰岛细胞功能;采用Griess法测定导致胰岛β细胞的凋亡的关键物质一氧化氮(NO)水平;采用Caspase-3活性检测法检测Caspase-3水平;检测细胞内活性氧物质(reactive oxygen species,ROS)水平;并采用 Western blot法检测相关蛋白(iNOS、NF-κB)的表达。结果 细柱五加叶中提取的凹脉鹅掌柴酸(5~20 μmol·L^-1) 无细胞毒性,并且能够通过抑制NF-κB-iNOS-NO信号通路以浓度依赖的方式恢复细胞因子IL-1β和IFN-γ诱导RIN-m5F细胞凋亡、下调NF-κB表达,下调iNOS表达,降低NO水平,抑制细胞凋亡剪切酶Caspase-3活性,下调活性氧物质ROS水平保护胰岛素β细胞。结论 凹脉鹅掌柴酸(5~20 μmol·L^-1)能够通过抑制NF-κB-iNOS-NO信号通路对胰岛β细胞起到保护作用,从而抗2型糖尿病进展。     

HPLC测定不同药用部位、产地及采收期显脉旋覆花中麝香草酚和异丁酸百里香酯的含量

目的测定不同药用部位、不同产地及不同采收期显脉旋覆花药材中麝香草酚和异丁酸百里香酯的含量,为该药材的质量控制与开发利用提供依据。方法采用高效液相色谱法测定,以95%乙醇回流提取。色谱柱C18(Col-umn 200 mm×4.6 mm,5μm),流动相∶乙腈-水(65∶35),检测波长:220 nm。结果麝香草酚和异丁酸百里香酯主要存在于显脉旋覆花的根中;麝香草酚和异丁酸百里香酯含量以湖南省通道侗族自治县较高;显脉旋覆花的采收期以9、10月份为宜。结论本研究可为显脉旋覆花药材的质量控制与开发利用提供参考。     

静脉输入红霉素引起双眼结膜充血二例

例1女,58岁,于1994-01-10因咳嗽、咳黄痰、喘憋、发热入院治疗。体温38℃,脉搏100次/分,经检查诊断为肺感染。按医嘱给予5％葡萄糖500ml,红霉素0.6g静脉输入,速度35-50滴/分约30分钟后患者自感颜面部刺痒,双眼睑尤为明显,同时伴有烦燥胸闷,头胀感,恶心,当时发现患者颜面部潮红,双眼球结膜高度充血、水肿,并有大量泪液流出及鼻腔流出大量鼻涕,体温为37℃,脉搏为120次/分,呼吸20次/分,除上述症状外,其他无改变。诊断为红霉素过敏反应,立即给予异丙嗪2.5mg肌肉注射,5％葡萄糖20ml,地塞米     

水蛭提取液对凝血酶诱导血管内皮细胞释放TFPI及表达TF的影响

目的：探讨水蛭提取液对凝血酶诱导血管内皮细胞（VEC）释放组织因子途径抑制物（TFPI）及表达组织因子（TF）的影响。方法将体外培养的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）随机分为5组,分别给予不同处理,培养12 h后,取上清液测定 TFPI活性,取细胞冻融液测定TF活性。结果凝血酶可促进血管内皮细胞表达TF,较空白对照组明显增高（P〈0.01）,水蛭各剂量组与凝血酶刺激组比较血管内皮细胞表达TF明显降低（P〈0.01）。与空白对照组比较,凝血酶刺激组可抑制血管内皮细胞释放 TFPI（P〈0.01）,水蛭各剂量组与凝血酶刺激组比较能明显促进血管内皮细胞释放 TFPI（P〈0.01）。结论水蛭提取液能抑制凝血酶诱导血管内皮细胞表达TF,并对抗凝血酶抑制VEC释放TFPI,其作用机制可能与水蛭抗凝、抗血栓形成以及对心脑血管疾病的治疗作用有关。