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目的 通过合成系列熊果酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨熊果酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的熊果酸衍生物.方法 通过乙酰化反应对熊果酸的3-位羟基进行保护后,再将其28-位羧基制备成酰氯并与氨基酸酯反应,最后再在碱性条件下水解制备得28-位羧基被修饰的熊果酸衍生物.所有熊果酸衍生物的结构通过核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确认.采用MTT法测试熊果酸衍生物抑制U937、HL-60、Jurkat、K562、DU145、EC109、MDA231和SMMC7721肿瘤细胞的增殖活性.结果 仪器分析结果表明所制备的熊果酸衍生物均为设计的目标化合物.对抑制U937肿瘤细胞增殖结果表明熊果酸28-位羧基被对4-氨甲基苯甲酸、7-氨基己酸和8-氨基辛酸修饰后,在给药浓度为5.0×10-6 mol/L时对U937细胞增殖的抑制率分别达到(18.84 ±2.58)%、(43.17±4.52)%和(68.38±7.95)%,明显优于母体熊果酸母体(10.06 ±2.35)% (P <0.05).对Jurkat细胞增殖的抑制率则分别达到(68.42±8.19)%、(58.36±7.99)%和(61.08±5.77)%,远高于熊果酸的(6.89±2.31)%(P<0.05).结论 对熊果酸28-位羧基进行延长修饰,有利于提高熊果酸的抗肿瘤活性,当延长7~8个碳原子,抗肿瘤效果最好. 相似文献
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背景:突释问题是限制多肽蛋白类微球广泛应用的一个关键技术问题,已经成为PLGA微球控释系统面临的一个亟待解决的问题。
目的:分析近年来国内外对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球的突释与控制的研究,对突释的原因、影响突释的因素以及减少突释的方法与措施进行了详细的介绍。
方法:应用计算机检索CNKI和PubMed数据库中1999-01/2010-12关于乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球控释系统研究的文章,在标题和摘要中以“聚乳酸-羟基乙酸;多肽;蛋白;微球;突释;控制”或“PLGA; peptide; protein ; microspheres; burst release; control”为检索词进行检索。通过阅读标题和摘要进行初选,排出较陈旧和重复研究文献,保留符合纳入标准的文献24篇。
结果与结论:对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球突释机制的理解,可以更好地实现对微球突释的控制,以扩大多肽蛋白类药物在临床上的应用。PLGA的性质、微球的制备方法、微球的制备参数都在不同程度上影响微球的突释,并且可能是多因素协同作用。通过对上述各种因素加以适当控制,可在一定程度上减少微球的突释率。通过该方面的机制研究对指导新药开发具有重要意义。 相似文献
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随着生命科学的飞速发展,气体小分子在生命活动中的意义越来越受到高度关注。20世纪80年代中期,国外科学家发现了"明星分子"一氧化氮,20世纪90年代中期又发现在机体中存在第2种气体信号分子一氧化碳,最近人们提出硫化氢是心血管功能调节的新型气体信号分子。事实说明气体小分子 相似文献
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为适应现代医学教育发展的需要,提高学生的综合素质,对医学化学实验进行了积极改革,构建并实施了有医学特色的综合化学实验课程体系。 相似文献
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血小板聚集是血小板的主要功能之一。血小板在执行生理性止血作用的同时,也在病理性血栓形成过程中起着先导而关键的作用。因此,检测血小板聚集功能对早期发现是否有血栓形成的危险存在以及阐明相关疾病的机制等有重要意义。有关血小板聚集功能的检测始于2 0世纪6 0年代,Born首先采用比浊法测定血小板聚集[1 ] ,近年来,剪切诱导血小板聚集测定法[2 ] 受到医学界的重视,还有散射性粒子检测法[3 ] 、全血电阻抗法[4~6] 、血小板计数法[7] 、微量反应板法[8] 等。我们将近年来新发展的和常用的几种血小板聚集检测方法作一简述。一、比浊法1 .… 相似文献
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近年来提高高等教育质量已成为世界高等教育的共同主题 ,1998年世界高等教育大会将质量问题列为新世纪高等教育三大指导思想之一 (号召高等教育对不断变革的世界的响应 ,应当以针对性、质量和国际化为指导 )。在我国经过几年连续扩招 ,学生规模有了很大发展 ,规模效益有了很大提高 ,也满足了更多的人上大学 ,接受更高层次教育的需要。随之而来的教育质量问题也越来越引起人们的关注 ,切实提高教育质量已刻不容缓 ,而教育质量的提高涉及多方面的问题 ,当前 ,一个需要引起我们高度重视的问题就是如何把提高高等教育质量真正落实到课堂教学上来… 相似文献
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在高等医学院校开设三级化学实验课的设想 总被引:5,自引:4,他引:1
本针对高等医学院校医用化学实验教学的现状及存在问题,提出“以不生发展为本,以培养学生创新能力、实践能力为核心,以实验技术要索为主线的三级开放式、探究式的化学实验教学新体系”。 相似文献
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在肿瘤患者放疗抑制和消除肿瘤的同时,放射线对机体免疫系统造成的毒副作用一直是临床亟待解决的难题。对机体进行射线防护中,提高机体的免疫功能是重要环节。辐射损伤的自然修复是—个漫长的过程,若能给予适当的药物辅助以预防和促进恢复是很有必要的。目前为止,辐射防护剂多为巯基类化合物,这些药物在有效剂量时普遍毒性较大,从而限制了其使用价值。因此,从天然产物中寻找和探索具有辐射防护作用的有效成分便成为重要的研究课题。多糖作为一类具有生理活性的天然产物,正受到越来越多学者的关注。研究表明,多种多糖具有抗辐射作用,是非常有前景的天然辐射防护剂。 相似文献