芫花对P-糖蛋白底物罗丹明123肠内转运和吸收的影响

 目的 研究芫花水煎液对P-糖蛋白(P-gp)的底物罗丹明123(R123)在空肠内转运和吸收的影响，探讨芫花对肠黏膜P-gp的调控作用。方法 大鼠分组制模，利用体外扩散池法(Ussing chamber)评价芫花对R123和荧光素钠(CF)经空肠黏膜透过性的影响；利用在体实验测定R123和CF在血浆中药物浓度的变化和各种药动学参数。结果 一方面，0.5 g·mL-1的芫花水煎液降低了R123分泌方向的转运，同时提高了吸收方向的转运，而且对CF吸收和分泌方向的转运都有抑制作用；另一方面，在体实验芫花组R123的生物利用度和曲线下面积都显著大于对照组，CF则与对照组无明显差异。结论 实验表明，芫花某些化学成分抑制P-gp，另一些成分可能使细胞之间紧密连接加强，引起旁细胞途径药物CF渗透的降低。因此芫花是肠黏膜P-gp的一种抑制剂，但是哪种化学成分发挥作用有待于进一步研究。     

特异性和非特异性荧光偏振免疫法测定全血环孢素的…

对２０位肾移植术后病人的４１份环孢素（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎ）血样，用美国Ａｂｂｏｔｔ公司的荧光偏振免疫分析法即单克隆全血环孢素测定法（ＳＴＤｘ）和全血环孢素豚其代谢物测定法（ＮＳＴＤｘ）进行测定，所得资料用统计学ｔ检验和线性回归分析进行处理。结果显示：服药后８ｈ和１２ｈ体内环孢素原型率有非常显著差异（Ｐ＜０．００１），它们分别为４６％（８ｈ）和３０％（１２ｈ）。在两方法测定结果之间有较好相关性（     

得理多与两种国产卡马西平片在人体内生物利用度研究

目的：比较两种国产卡马西平（Ｃａｒｂａｍａｚｅｐｉｎｅ，ＣＢＺ）片（Ｂ，Ｃ）与北京ＣＩＢＡ－ＧＥＩＧＹ产得理多（Ｔｅｇｒｅｔｏｌ）片（Ａ）的人体相对生物利用度。方法：采用ＦＰＩＡ测定人血清ＣＢＺ浓度。１２名健康志愿者口服３００ｍｇＣＢＺ片，采用随机单盲同体交叉试验，进行Ｂ，Ｃ与Ａ人体相对生物利用度研究。结果：Ｂ，Ｃ对Ａ的相对生物利用度分别为（１００．７±２０．９）％，（１１０．２±２３．１）％；Ａ，Ｂ，Ｃ的Ｋａ分别为（０．１５±０．１１），（５．３±６．６）和（８．０±１５．３）ｈ－１，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为（１６．３±５．４），（３．４±３．８）和（２．３±１．９）ｈ；消除半衰期（Ｔ１／２）分别为（４２．０±９．９），（４２．１±１３．９）和（４１．６±１３．４）ｈ；血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ０→∞）分别为（２６５．２±５９．４），（２６５．６±８２．３）和（２８６．１±７３．６）ｍｇ．ｈ．Ｌ－１。经统计学分析Ｂ，Ｃ与Ａ的Ｔｍａｘ，Ｋａ差异有极显著性（Ｐ＜０．０１），其余各参数差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。单次给药后，ＣＢＺ血药浓度－时间曲线出现双峰或多峰现象。结论：Ｂ，Ｃ生物等效，与Ａ生物不等效     

全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂在试验犬体内的药动学研究

目的 建立一种新型的测定试验犬呼出气体中全氟丙烷(octafluoropropane,OFP)浓度的方法,同时进行了OFP在试验犬呼出气体中的药动学研究.方法 试验犬在全麻、呼吸机通气状态下静脉弹丸式给药,剂量分别为:0.4,0.8,1.2 mL·kg-1,采用气相色谱-质谱联用法测定气体样本中OFP的浓度,并用非房室模型计算药动学参数.结果 OFP浓度测定的线性范围为40.92～16 368 nmol·L-1;试验犬呼出气体中OFP的主要药动学参数在3个剂量组,cmax分别为(2.837±0.25),(3.06±0.29)和(13.64±2.99)nmol·L-1;tmax分别为(16.67±10.53),(21.66±14.12)和(10±0.00)s;AUC分别为(154.19±61.83),(353.77±77.89)和(803.21±335.77)nmol·s·L-1;MRT分别为(96.68±1.12),(134.39±38.56)和(91.02±9.27)s.结论 该方法准确、灵敏,可用于含氟碳气体药物的浓度测定;该药在试验犬体内未蓄积和代谢,以原型呼出.     

超顺磁性葡聚糖氧化铁纳米颗粒中葡聚糖含量测定方法研究

目的新型磁共振造影剂的研究是目前国内外的一个热点,本研究建立了超顺磁氧化铁中葡聚糖含量测定方法。方法用共沉淀法制备氧化铁纳米粒子,通过强酸性阳离子交换树脂纯化,提取,葡聚糖在苯酚-硫酸作用下脱水并显色,于488nm波长处测定吸收度。结果葡聚糖在9.8~98.0μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.9991)。平均回收率分别为97.3%,104.3%,102.6%。结论本法简便、快速、重现性好,可用于超顺磁氧化铁中葡聚糖的检测。     

比较环孢素和他克莫司对肾移植患者生存质量的影响

目的比较服用环孢素、他克莫司(免疫抑制剂)对肾移植患者的健康相关生存质量的影响。方法228例门诊肾移植患者分成环孢素组(141例)和他克莫司组(87例),用SF-36量表,评价与健康相关的生存质量。结果在肾移植术后6个月内,他克莫司组较环孢素组在精神健康维度得分高,2组比较有明显差异(74.29±20.35)vs(63.95±18.13)(P<0.05);移植后>6个月,2组在生理机能、生理职能、躯体疼痛、总体健康、精力、社会功能、情感职能和精神健康上比较无明显差异(P>0.05)。结论环孢素、他克莫司对肾移植患者生理和社会健康上的影响无显著性差异,他克莫司对肾移植患者的精神健康有较高影响。     

高效液相色谱法同时测定蒲公英中咖啡酸和阿魏酸的含量

目的建立了RP-HPLC法对蒲公英中咖啡酸和阿魏酸同时定量,考察不同产地蒲公英中咖啡酸、阿魏酸的含量。方法利用高效液相色谱法梯度洗脱。色谱条件为:Hypersil BDS C18分析柱(5μm,4.6mm×250 mm),柱温40℃,流动相为甲醇?0.01M磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH为3.7)梯度洗脱,流速1.0mL.m in-1,检测波长323nm。结果咖啡酸、阿魏酸浓度与峰面积呈良好线性关系,线性范围分别是:咖啡酸8.192~81.92μg.mL-1,r=0.9991(n=6);阿魏酸1.96~39.2μg.mL-1,r=0.9992(n=6);回收率咖啡酸为95.3%~98.2%,阿魏酸为92.1%~95.3%(n=9)。结论本方法测定了9个不同产地或不同批号的蒲公英样品中咖啡酸、阿魏酸的含量,该方法分离度好,快速,简便,重现性好。     

全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂静脉给药后试验犬气体采集方法的建立

目的建立一种新型全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂静脉给药后定时、定量采集试验犬呼出气体的方法,为该药的药代动力学研究奠定基础。方法试验犬在麻醉、呼吸机通气状态下,定时、定量采集其呼出气体样本。采用气相色谱——二级质谱法测定样本浓度。结果试验犬呼出气体中全氟丙烷的AUC与注射剂量基本呈线性关系,Y=1162.5X-417.38(r2=0.9499)。全氟丙烷总体回收率为(119.49±27.62)%,与回收率100%比较,P>0.05,无显著性差异;全氟丙烷累积百分率个体差异较大。GC-MS-MS方法测定全氟丙烷气体,准确、灵敏、精确,能充分满足实验需要。结论该方法能反应全氟丙烷气体在试验犬体内的药代动力学特征,可用于全氟丙烷或包含其他气体药物的药代动力学研究。     

反相高效液相色谱法测定隐球菌性脑膜炎患者脑脊液中两性霉素B的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定人脑脊液中两性霉素B,并用于隐球菌性脑膜炎患者脑脊液样品的测定。方法:采用Agilent C18(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,流动相为0.005 mol.L-1乙二胺四乙酸二钠-甲醇(21∶79),流速1.0 mL.min-1,检测波长380 nm,室温下进样20μL。结果:由于患者脑脊液中药物的含量测定范围较大,故采用2个浓度线性范围:1.25～30μg.mL-1(r=0.9999),高、中、低3种浓度的平均回收率为94.9%,日内RSD≤1.38%,日间RSD≤2.67%;0.11～5μg.mL-1(r=0.9999),高、中、低3种浓度的平均回收率为93.1%,日内RSD≤1.73%,日间RSD≤4.09%。结论:本法灵敏度高,重现性好,专属性强,可用于椎管内持续给予两性霉素B的临床药代动力学研究及脑脊液中该药物浓度的临床检测。     

液质联用技术对复方蒲公英灌肠液的色谱指纹图谱的分析

目的确定复方蒲公英灌肠液中的活性成分。方法利用三维高效液相色谱对复方蒲公英灌肠液的乙酸乙酯部分分离分析,采用液相色谱‐质谱联用技术对其色谱图谱进行确定。结果通过质谱的质荷比(M/Z)及色谱保留时间的相互比较,确定了咖啡酸、阿魏酸和原儿茶醛3种活性成分。结论液质联用技术可用于复方蒲公英灌肠液的定性分析。