3－硝基－1，2，4－三唑类乏氧细胞放射增敏剂的构效关系

为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂，设计并合成了一系列５－溴－，５－甲基－，和５－未取代的３－硝基－１，２，４－三唑－１－乙酰胺类化合物，用ＨｅＬａＳ３细胞进行了体外试验。结果表明５－溴取代衍生物的增敏作用强于相应的５－甲基－或５－未取代的硝基三唑衍生物，但是它们的毒性亦增大。修饰１位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中ＴＡ－１０１［２－（３－硝基－１－三唑基）乙酰胺］由于有高的增敏作用和低亲脂性，可能是一个有希望的放射增敏剂。     

2，6-二取代-1，4-苯醌类化合物的合成及其体外放射增敏作用

马蔺子甲素是一种２,６－二取代苯醌类化合物,具有明显的乏氧细胞放射增敏作用。通过对马蔺子甲素的化学结构进行修饰,合成了１２个２,６－二取代苯醌类化合物,初步药理实验结果显示：它们具有较高的放射增敏作用,但是乏氧选择性细胞毒作用较低。     

编写《药物化学》新教材的思路与体会

经教育部审定批准的面向21世纪课程教材《药物化学》,已由高教出版社出版面世。教材改革是课程教学内容改革的关键之一,希望以此为突破口,推动药学专业药物化学课程教学内容的全面改革。     

3，5－二甲氧基苯甲醛的合成

３，５－二甲氧基苯甲醛的合成吴艳芬，仉文升（北京医科大学药化教研室，北京１０００８３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３，５－ＤＩＭＥＴＨＯＸＹＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＷＵＹａｎ－Ｆｅｎ；ＺＨＡＮＧＷｅｎ－Ｓｈｅｎｇ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍ...     

5—取代—2，4—二氨基嘧啶对大肠杆菌二氢叶酸还原酶抑制作用的定量构效关系的研究

根据生物电子等排原理用硫和亚氨基代替甲氧苄氨嘧啶（TMP）分子中苯环与二氨基嘧啶环间的次甲基，以研究苄基嘧啶分子中桥链部分在抑酶活性中所起的作用，应用Hansch方法研究了定量构效关系。在定量构效关系的基础上讨论了桥链部分在抑制大肠杆菌二氢叶酸还原酶中的作用。     

QN-2013对乏氧细胞放射敏感性的影响

在研究放射增敏剂的过程中,发现某些化合物具有选择性的乏氧细胞毒性,这类化合物被称为生物还原性药物。这类制剂在富氧条件下无毒。但在乏氧条件下代谢变成细胞毒剂,因而可更有效的杀死乏氧细胞。具有代表性的如SR-4233和RSU-1069。这些生物还原性药物已进入、期临床实验阶段。生物还原性药物既有放射增敏作用,又有化疗增敏作用。所以在化学修饰剂研究领域内,生物还原作用倍受重视。作者介绍本单位自己合成的此类药物:QN-2013(苯并二嗪双-N-氧化物),并对之进行了离体增敏实验和药物生物还原性试验。材料和方法:QN-2013为淡黄色粉未,易…     

3-硝基-1,2,4-三唑类乏氧细胞放射增敏剂的构效关系

为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂,设计并合成了一系列5-溴-,5-甲基-,和5-未取代的3-硝基-1,2,4-三唑-1-乙酰胺类化合物,用HeLaS3细胞进行了体外试验。结果表明5-溴取代衍生物的增敏作用强于相应的5-甲基-或5-未取代的硝基三唑衍生物,但是它们的毒性亦增大。修饰1位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中TA-101[2-(3-硝基-1-三唑基)乙酰胺]由于有高的增敏作用和低亲脂性,可能是一个有希望的放射增敏剂。     

苯并呋咱N—氧化物类和喹喔啉双N—氧化物类化合物的合成…

本文合成了一些苯并呋咱Ｎ－氧化物类（２ａ￣３ｃ）及喹喔啉双Ｎ－氧化物类（３ａ￣３ｅ）化合物，初步探讨了体外乏氧选择性细胞毒及放射增敏作用与化学结构的关系，所合成的化合物中（３ ｃ）具有较显著的体外乏氧选择性细胞毒作用及放射增敏作用。