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1.
抗癌药来曲唑的合成研究   总被引:11,自引:0,他引:11  
芳香化酶能选择性地催化雌激素生物合成的最后一步,对它的抑制能在不影响其它甾体激素生物合成的情况下,专一性地降低雌激素水平,是一类疗效很好的抗乳腺癌药物。来曲唑(Letrozole,1)是一种非甾体高效选择性芳香化酶抑制剂,1996年首次在英国上市,1997年获得FDA批准,临床上用于治疗妇女晚期乳腺癌。在体内来曲唑降低血浆雌激素水平的能力是法屈唑的8倍,  相似文献
2.
异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性   总被引:6,自引:1,他引:5       下载免费PDF全文
目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性.方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造.通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性.结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当.结论:该修饰方法达到了一定效果.  相似文献
3.
苯骈吡喃酮肟类化合物的生物活性及定量构效关系研究   总被引:5,自引:1,他引:4  
根据苯骈吡喃类钾通道启开剂的构效关系,设计合成了16个苯骈吡喃酮肟类化合物,测试体内外生物活性,并用逐步判别分析方法研究了该类化合物的构效关系  相似文献
4.
原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及HRMS得到确证 ;初步药理实验表明 ,化合物II1(10mg/kg)、II3(10mg/kg)、II4 (2 5 ,5 ,10mg/kg)、II8(2 5mg/kg)、II9(2 5 ,5 ,10mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。II9的作用最强 ,ED50 (VF) 为 1 0 3× 10 -6 mol/L。  相似文献
5.
医疗保险支付方式的比较及对我国的发展前瞻   总被引:5,自引:0,他引:5  
本文总结了现行的医疗保险支付方式的优点以及缺点,论述和分析了国际上各种医疗保险支付方式的情况及对我国未来的DRGs的应用前景作了展望.  相似文献
6.
蒽丹西酮合成新工艺反应机理的研究   总被引:3,自引:1,他引:2  
以咔唑酮(2)为原料通过一锅煮新工艺可直接制备蒽丹西酮。为研究其反应机理,先通过实验制备曼尼希反应中间体(3),再与咔唑酮反应制得蒽丹西酮(1),为新工艺的曼尼希反应机理提供了证据。  相似文献
7.
入关后医药工业形势及对策浅析   总被引:3,自引:0,他引:3  
近年来世界医药工业格局发生了较大变化,随着第三世界医药市场的开放,发达国家将会有更多的医药产品出口至发展中国家,我国加入关贸总协定只是时间问题,入关后首先受到冲击的将是医药市场。本文从分析国内医药企业现状以及新药研究开发的性质入手,对各类企业应采取的对策提出了初步设想,即大型企业应以创制新药为主,中型企业应以开发新的剂型品种为主,小型企业则应以发展普药和中药新产品为主,各类企业虽各有侧重但又相互提  相似文献
8.
目的:建立氯苄律定(CBTHB)对映体的毛细管电泳分离方法,研究家兔体内CBTHB的手性药代动力学特征。方法:通过羧甲基环糊精手性识别作用和其他电泳条件的比较,确定CBTHB对映体毛细管电泳体内分析方法,由统计矩方法计算家兔口服CBTHB后的药代动力学参数。结果:CBTHB两个对映体获得理想分离。家兔口服150mg/kgCBTHB后体内过程存在着立体选择性差异,其中R-CBTHB与S-CBTHB的平均血浆浓度比值为(1.43±0.21)。两个对映体血浆浓度之间存在非常显著性差异(t=4.14,P<0.01),R-CBTHB的AUC0~τ和AUC0~∞也明显大于S-CBTHB(P<0.05)。结论:手性毛细管电泳分析方法成功地应用于CBTHB对映体的药代动力学研究  相似文献
9.
心血管药物研究──基于中草药有效成分的结构改造   总被引:2,自引:0,他引:2  
心血管疾病是一常见病,随着社会人口的老龄化,发病率日益上升,因此心血管药物一直是国内外研究的活跃领域。中国药科大学药物化学研究室近十年来对等基异喹啉类、原小檗碱类、朱丙二醇胺类及苯骈吡喃类化合物的心血管活性进行了系统的研究。我们的指导思想是充分利用我国中草药资源,以其有效成分为先导物进行结构改造和优化,设计合成新化合物,寻找新型的心血管药物,研究重点为作用于钙或钾通道的化合物。另一方面,通过对天然复杂分子结构的剖析和改造,探索其活性基团或显效基本结构,结合构效关系分析,为进一步新药研究提供依据。1粉防已碱结…  相似文献
10.
论我国城镇医疗保障制度改革的缺失与出路   总被引:2,自引:0,他引:2  
我国城镇医保制度经过50多年的建设与变革,对城镇居民的健康保障起到了重要作用,但随着社会经济的变革与发展,现行社会医疗保险覆盖面窄、公平性差等问题也逐渐暴露出来.究其原因,既有我国经济总体发展水平的影响,也有制度设计的缺陷和参考模式的问题.通过对不同模式的分析,提出在未来制度的模式设计中,应重点突出政府的责任,文中提出了作者的思路.  相似文献
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