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1.
医疗保险支付方式的比较及对我国的发展前瞻   总被引:5,自引:0,他引:5  
本文总结了现行的医疗保险支付方式的优点以及缺点,论述和分析了国际上各种医疗保险支付方式的情况及对我国未来的DRGs的应用前景作了展望.  相似文献
2.
埃罗替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性.方法:3,4一二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环舍得到4一氯.[6,7-二(2.甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗替尼,或者与氨基衍生物炔缩合、水解生成目标化合物.按MTY方法测定了目标化合物抗肿瘤活性.结果和结论:合成了8个埃罗替尼衍生物(8a-8h),其结构经核磁、质谱和红外光谱等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:在对人肺癌细胞A549的体外生长抑制作用上,所合成化合物对人肺癌细胞A549均具有一定程度的抑制作用,其中,化合物8a、8c和8h活性与吉非替尼和埃罗替尼相当.  相似文献
3.
GLP-1受体激动剂及DPP-Ⅳ抑制剂的研究进展   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述.介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP-IV抑制剂(如Sitagtiptin,Vildagliptin,Saxagliptin,Alogliptin)进行了详细的介绍,为2型糖尿病治疗药物的研发提供参考.  相似文献
4.
医疗保险支付方式的比较及对我国的发展前瞻   总被引:2,自引:0,他引:2  
本文总结了现行的医疗保险支付方式的优点以及缺点,论述和分析了国际上各种医疗保险支付方式的情况及对我国未来的DRGs的应用前景作了展望。  相似文献
5.
为发现将抗菌药氟喹诺酮转化为抗肿瘤药的结构修饰新策略,用酰氨基和绕丹宁不饱和酮分别作为培氟沙星(1)C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了12个新的培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗增殖活性结果显示,目标化合物对Hep-3B、Capan-1和L1210 3种肿瘤细胞株的活性显著高于母体培氟沙星,含芳杂环或氟苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。由此推测酰氨基绕丹宁不饱和酮杂合骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。  相似文献
6.
粉防己碱的还原裂解及其裂解产物的活性   总被引:1,自引:1,他引:0  
粉防己碱(Ⅰ)具有钙拮抗作用,通过钠氨还原裂解得苄基异喹啉化合物O-甲基杏黄罂粟碱(Ⅱ)和N-甲基乌药碱(Ⅲ)。体外试验表明,裂解产物钙拮抗作用降低,对大鼠心房有正性肌力作用,并具有较强的α_2-受体拮抗作用。  相似文献
7.
8.
取代苄基异喹啉化合物与α—受体的亲和力及构效关系   总被引:1,自引:1,他引:0  
由于粉防己碱裂解产物具有α-受体拮抗活性。结合钙拮抗剂某些结构特征,设计合成了一系列取代的苄基异喹啉衍生物,药理试验表明所合成化合物对α-受体具有不同程度的亲和力。为探索构效关系测定了所合成化合物HPLC保留因子(logK'),以此作为疏水参数结合其它的结构参数与α_1-受体亲和力进行Hansch分析,结果表明活性与取代基的疏水值π,共轭效应R正相关,与摩尔折射度MR负相关。  相似文献
9.
以POLYGEN软件中的CHARMm程序和集团坐标轮换法,对合成的14个四氢异喹啉衍生物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象,计算了其VDW体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能和母核氮原子电荷等值,并作为结构参数与化合物α-肾上腺素能受体亲和力活性进行相关分析,以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程:1g1/IG50(α1)=5.4815+0.2120BE-0.6285IE  相似文献
10.
苯骈吡喃肟类化合物的合成及生物活性   总被引:1,自引:1,他引:0  
苯骈吡喃类钾通道启开剂作为抗高血压药物正日益引人注目。根据现有构效关系,运用经典的药物设计方法,设计合成了28个苯骈吡喃肟类化合物。初步药理研究表明,某些化合物有一定程度的扩血管活性。  相似文献
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