载5-氟脲嘧啶聚己内酯纳米粒子对人胆管癌细胞的体外杀伤作用

目的:探讨聚己内酯载5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒子对人胆管癌细胞株的体外杀伤作用、安全性及机制。方法:超声乳化法制备载5-FU聚己内酯纳米粒子(5-FU-PCL-NP),观察空载纳米粒子的体外溶血及5-FU-PCL-NP的体外药物释放情况,检测5-FU-PLA-NP对人胆管癌细胞株Hccc-9810增殖抑制及凋亡诱导作用。结果:5-FU-PCL-NP成功合成,其载药率为15.1%,包封率为41.9%,溶血试验阴性,5-FU-PCL-NP体外释放5-FU缓慢,其72 h释放率为62.9%。与单纯5-FU比较,5-FU-PCL-NP对Hccc-9810细胞的增殖抑制作用明显增强,IC50明显降低[(1.32±0.12)μg/m L vs.(2.5±0.39)μg/m L],促Hccc-9810细胞凋亡作用明显增强(均P0.05)。空载纳米粒对Hccc-9810细胞凋亡无明显影响(P0.05)。结论:载5-FU聚己内酯纳米粒子5-FU-PCL-NP具有良好的药物缓释效应,可延长5-FU的作用时间窗,对胆管癌细胞有较好的体外杀伤作用,且生物安全性好。