萘酚喹衍生物的合成及体内抗疟活性评价

目的通过对萘酚喹进行改造,以发现活性更高的抗疟药。方法用3-羟基丙胺、4-羟基丁胺、N-(2-氨基乙基)吗啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,采用曼尼希反应与关键中间体7缩合,得到目标化合物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用4日抑制法对衍生物进行体内抗疟活性评价,计算ED50。结果合成的5个萘酚喹衍生物为新化合物,均未见报道。体内活性结果显示化合物8、9、11具有抗疟活性,其中化合物9的抗疟活性较好。结论萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元环取代会影响化合物的体内抗疟活性。     

新型吲唑类血管内皮生长因子受体抑制剂的合成

目的设计、合成一系列新型吲唑嘧啶类化合物,作为潜在的血管内皮生长因子抑制剂。方法以邻乙基苯胺为原料,经硝化、磺化、环合、硝基还原、甲基化、取代等11步反应合成了5个吲唑嘧啶苯磺酰胺类衍生物,目标化合物和中间体经1H-NMR、MS进行结构鉴定。结果与结论设计合成的5个目标化合物及其中的5个中间体均未见文献报道。该合成方法简单可行,可作为一系列吲唑嘧啶类血管内皮生长因子抑制剂候选化合物的合成通法。     

阿尔茨海默病中钙调节障碍

阿尔茨海默病是成人痴呆最常见的形式,其病理特征包括突触变性、淀粉样蛋白斑决的沉积以及神经元纤维缠结,最终导致神经元丢失.目前,有几种假说来解释阿尔茨海默病的发病机理.β-淀粉样蛋白和tau蛋白过度磷酸化学说认为,这2种蛋白在阿尔茨海默病的发病中起主要的作用.另一种假说认为,钙稳态失调是加速其他病理变化关键因素.β-淀粉样蛋白和tau蛋白受到了研究者广泛的研究,近来发表数据支持钙信号转导通路在阿尔茨海默病中的关键作用.例如,研究证实在家族性阿尔茨海默病患者中发生突变的早老素可以在内质网内形成低传导性钙通道,细胞质内钙浓度升高,从而增加β-淀粉样蛋白的产生.此外,N-甲基-D-天门冬氨酸钙通道受体拮抗剂美金刚对阿尔茨海默病患者的有益作用也为针对钙信号转导通路来治疗阿尔茨海默病提供了新的可能性.现就钙离子在阿尔茨海默病发生发展中的重要性作一介评,并将焦点集中在钙稳态失调的有关方面.     

血红素加氧酶1在阿尔茨海默病中的神经保护作用研究进展

氧化应激是阿尔茨海默病(AD)的一个显著病理特征。AD中存在氧化应激,在生物化学和神经病理水平,在受累脑区脂质、核酸和蛋白氧化损伤的标志物存在于退变的神经元之中。鉴于氧化应激对神经病理形成的影响,针对抗氧化损伤成为治疗AD的重要方法。研究表明,受核转录因子Nrf2调节的血红素加氧酶1(HO-1)参与细胞抗氧化损伤,进而成为了AD中神经保护的新靶标。该文将就HO-1在AD中作用和相关机制予以综述。     

北京郊区褐家鼠繁殖及迁徙规律研究

北京郊区褐家鼠繁殖及迁徙规律研究北京市房山区预防医学研究中心（１０２４００）王洪权，王砚英中国科学院动物研究所罗泽珣８０年代监测表明，褐家鼠是北京郊区优势鼠种。近年国内多有报道，褐家鼠肾综合征出血热病毒带毒率逐年增加，对居民健康构成了严重威胁，灭鼠显...     

荜茇提取物-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 采用β-环糊精包合荜茇提取物，增加其稳定性。方法 采用饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法，设计正交实验，以包合率和产率为指标优选包合的最佳方法和工艺。结果 饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法的包合率分别为79．21％、78．66％、74．68％，其产率分别为75．23％、86．79％、82．23％。结论3种方法的包合率都达到70％以上，实验室及工厂可根据实际情况选用不同的包合方法。     

抗SARS—CoV免疫球蛋白的安全性评价

目的　评价抗SARS CoV免疫球蛋白治疗性抗体的安全性。方法　观察抗SARS CoV免疫球蛋白对小鼠和Beagle狗的急性毒性 ,对家兔红细胞的体外溶血作用和对兔耳血管的刺激性作用。结果　抗SARS CoV免疫球蛋白静脉注射对小鼠的最大耐受量为大于 130 0mg·kg-1,对Beagle狗的最大耐受量为大于 2 6 0mg·kg-1。抗SARS CoV免疫球蛋白 (5 .2mg·ml-1)未见体外溶血和红细胞粘集反应 ,也未见明显血管刺激性。结论　抗SARS CoV免疫球蛋白对动物是安全的。     

降纤酶治疗糖尿病周围神经病疗效观察

目的观察降纤酶治疗糖尿病周围神经病的效果.方法将诊断为糖尿病并发周围神经病的住院患者63例,按住院病历号随机分为两组,治疗组32例,除与对照组采用相同的治疗方法外,给予降纤酶5U加入0.9%氯化钠100ml静脉滴注,每日一次,14天为一疗程.对照组31例,积极控制血糖,给予维生素B1、维生素B12、川芎嗪等药物治疗,14天为一疗程.一个疗程结束后,评定临床症状、体征、血流变学及肌电图神经传导速度,比较两组疗效.结果治疗组总有效率84.4%,对照组为67.7%,两组比较,差别有统计学意义(χ2＜8.66,P＜0.01).结论降纤酶治疗糖尿病周围神经病近期疗效较好.     

普罗帕酮治疗12例预激综合征合并快速心房颤动分析

预激综合征合并快速心房颤动 (房颤 )的患者 ,当心率大于 180次 /分时 ,如诱发心室颤动常有潜在致猝死的危险性。近年来文献〔1 ,2〕多主张首选快速有效安全可靠的电复律、射频消融治疗。但是 ,在缺少必要仪器设备情况下无法实施 ,笔者用普罗帕酮 (心律平 )治疗 12例预激综合征合并快速房颤患者 ,现将结果分析报告如下。1　资料与方法1.1　临床资料1.1.1　病例来源　 12例患者均来自近年收治的病人 ,其中男 7例 ,女 5例 ,年龄 4 0～ 6 0岁。1.1.2　诊断依据符合文献〔3〕预激综合征的诊断标准 ,快速房颤(或室上速 ) ,P R间期 <0 .12 S,QR…