贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方抗炎效应及其可能的作用途径

目的:观察贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方对小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型的影响,进而分析其抗炎作用和可能的作用途径。方法:实验于2003-05/2003-10在北京大学医学部药理系完成。清洁级健康ICR小鼠120只,雌雄各半,随机分为6组,每组20只,即赖金丝组、阳性对照组、贯叶连翘提取物166,333,666mg/kg组和阴性对照组,以上各组小鼠分别给予赖金丝(贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸按2∶1混合)500mg/kg,阿司匹林300mg/kg,贯叶连翘提取物166,333,666mg/kg组和羧甲基纤维素钠2.5g/L灌胃,每天1次,连续给药7d。每个实验组组再随机均分为两组,分别制造小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型,观察赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶致小鼠足肿胀、炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响,以及对醋酸诱发的腹膜炎中腹腔毛细血管通透性的影响。结果:ICR小鼠120只全部进入结果分析,没有脱失。①赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶引起的小鼠足肿胀的影响:与阴性对照组比较,赖金丝组和贯叶连翘提取物166,333,666mg/kg剂量组角叉菜胶所致的小鼠足肿胀程度都显著减轻,差异有显著性意义(P<0.05～0.01)。赖金丝对足肿胀的抑制率(43.93%),略高于贯叶连翘提取物333mg/kg(39.07%)。②赖金丝和贯叶连翘提取物对小鼠足炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响:与阴性对照组比较,赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg/kg剂量组炎症反应中前列腺素E2的生成被显著抑制,差异有显著性意义眼(0.182±0.036),(0.166±0.074),(0.234±0.061)A/g,P<0.05演。③赖金丝对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响:与阴性对照组比较,赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg/kg剂量组腹膜炎中腹腔毛细血管的通透性显著抑制,差异有显著性意义眼(0.096±0.033),(0.093±0.021),(0.134±0.041)A,P<0.05演。结论:赖金丝能显著抑制角叉菜胶引起的足肿胀和前列腺素E2的生成,抑制小鼠腹膜炎的腹腔毛细血管通透性,并且赖金丝复方较单用贯叶连翘提取物抗炎效果理想。     

贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方的镇痛作用研究

目的:研究贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方(贯叶连翘提取物与盐酸赖氨酸以质量比2∶1配比,简称赖金丝)的镇痛抗炎作用。方法:采用小鼠醋酸扭体实验、甲醛实验和热板实验。结果:赖金丝125,250和500mg/kg灌胃能:①显著减少小鼠扭体次数,抑制率分别为29%,32%和54%。②显著抑制甲醛引起的第2时相疼痛反应,分别使小鼠舔脚时间缩短至(23±20),(18±22)和(12±19)s。③显著减轻甲醛所致小鼠足跖水肿,小鼠左右足重量差值较阴性对照组(34±15)减轻至(16±15),(18±12)和(15±6)mg。但不能抑制甲醛引起的第1时相疼痛反应和小鼠热板反应。结论:赖金丝在125～500mg/kg剂量范围内对炎症性疼痛效果显著,能抑制皮下注射甲醛引起的水肿,可能在外周抑制炎症过程的某个环节。     

贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方抗炎效应及其可能的作用途径

目的：观察贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方对小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型的影响，进而分析其抗炎作用和可能的作用途径。 方法：实验于2003—05／2003—10在北京大学医学部药理系完成。清洁级健康ICR小鼠120只，雌雄各半，随机分为6组，每组20只。即赖金丝组、阳性对照组、贯叶连翘提取物166，333，666mg／kg组和阴性对照组，以上各组小鼠分别给予赖金丝（贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸按2：1混合）500mg／kg，阿司匹林300mg／kg，贯叶连翘提取物166，333，666mg／kg组和羧甲基纤维素钠2．5g／L灌胃，每天1次琏续给药7d。每个实验组组再随机均分为两组，分别制造小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型，观察赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶致小鼠足肿胀、炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响，以及对醋酸诱发的腹膜炎中腹腔毛细血管通透性的影响。 结果：ICR小鼠120只全部进入结果分析，没有脱失。①赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶引起的小鼠足肿胀的影响：与阴性对照组比较，赖金丝组和贯叶连翘提取物166，333，666mg／kg剂量组角叉菜胶所致的小鼠足肿胀程度都显著减轻，差异有显著性意义（P〈0．05—0．01）。赖金丝对足肿胀的抑制率（43．93％），略高于贯叶连翘提取物333mg／kg（39．07％）。②赖金丝和贯叶连翘提取物对小鼠足炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响：与阴性对照组比较，赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg／kg剂量组炎症反应中前列腺素E2的生成被显著抑制，差异有显著性意义[（0．182&;#177;0．036）, （0．166&;#177;0．074），（0．234&;#177;0．061）A／g, P〈0．05]。③赖金丝对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响：与阴性对照组比较，赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg／kg剂量组腹膜炎中腹腔毛细血管的通透性显著抑制，差异有显著性意义[（0．096&;#177;0．033），（0．093&;#177;0．021），（0．134&;#177;0．041）A。P〈0．05]。 结论：赖金丝能显著抑制角叉菜胶引起的足肿胀和前列腺素E2的生成，抑制小鼠腹膜炎的腹腔毛细血管通透性，并且赖金丝复方较单用贯叶连翘提取物抗炎效果理想。     

重磅炸弹级药物的销售额占全球药品销售额的1／3

根据市场研究公司的一项最新报告，年销售额超过10亿美元的药物的年销售额占整个药物市场销售额的1／3强，100种药物被归为“重磅炸弹级”。销售额最多的药物是他汀类Liptor（atrovastatin，阿托伐他汀），由Pfizer公司在全球生产，Merck公司和Schering—Plough公司联合销售的Vytorin（ezetimide／辛伐他汀），是销售额增长最快的产品，在2005年销售额增长678％。     

Novartis公司准备就Exelon贴剂提出申请

Novartis公司已经研制出其治疗阿尔茨海默病（AD）的乙酰胆碱酯酶抑制剂的一种透皮贴剂Exlon（rivastigmine tartrate）（Ⅰ），Novartis公司计划在美国于2006年年底前提出申请。如果通过审批，该药将成为第一个经皮治疗AD的药物。     

大量数据支持Crestor

AstraZeneca公司在意大利罗马举办的国际动脉硬化症座谈会上公布的一项新研究的数据显示，40mg的降胆固醇药物Crestor（rosuvastatin）（Ⅰ）联合10mg的Schering-Plough公司的Zetia（ezetimibe）（Ⅱ）可以使低密度脂蛋白降低70％，这个结果在以前所见到的临床试验中最显著。     

04067 融合蛋白可能成为治疗白血病的新靶点

科学家已经确定一种可引起急性淋巴细胞性和粒细胞性白血病的融合蛋白，可能为这些疾病的治疗提供了新的治疗靶点。在一个染色体的一个片断脱离或与其他片断连接时会产生融合蛋白，产生的不同融合蛋白会使基因调控发生错误，导致白血病的发生。North Carolina大学的张毅博士等人的研究显示，AF-10与CALM（淋巴细胞-粒细胞网格蛋白组装样蛋白）间的轻微融合对白细胞的分化是“必需和足够”的。     

Noscapine有望用于前列腺癌的治疗

在美国科罗拉多召开的第17届国际前列腺进展大会上，公布的一项新的研究显示，Noscapine（那可丁）（Ⅰ）可能是一个治疗前列腺癌的有效药物。（Ⅰ）是非成瘾性阿片类药物，从20世纪50年代就开始作为镇咳药使用，起初人们设想（Ⅰ）为一种抗肿瘤药物，但直到最近才开始评价它的抗癌特性。     

武田公司获得HuL2G7的早期权利

武田公司已经向Galaxy生物科技公司支付2百万美元，以确保拥有后者的抗肝细胞生长因子单克隆抗体HuL2G7（Ⅰ）的全球专有权，已在加利福尼亚开始该人源抗体治疗脑神经胶质瘤的临床前研究。     

12021 Ⅰ期试验结果显示alfimeprase耐受性良好

美国Nuvelo公司已经宣布了其主要产品alfimeprase（Ⅰ）的Ⅰ期临床试验结果。有慢性外周动脉堵塞病（PAO）的病人参加了该项试验。结果显示，该药的耐受性很好，没有出血并发症。