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1.
二芳基胺类抗肿瘤先导物的结构修饰和活性评价
王生彪
王晓锋
谢蓝
《药学学报》
2013,(8):1273-1280
对二芳基胺类抗肿瘤先导物1~3进行多位点结构修饰,设计合成了18个二芳基胺类衍生物,并在人肿瘤细胞系A549、DU145、KB和KB-vin上进行了抗肿瘤活性评价,发现化合物A6和B2具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性(GI501.55~2.10μmol.L 1),化合物A9可选择性地抑制KB,KB-vin和DU145肿瘤细胞生长(GI501.10~2.00μmol.L 1)。获知的构效关系为进一步结构优化奠定了基础。
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