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取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性 总被引:7,自引:0,他引:7
粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α1-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。 相似文献
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目的探讨精神分裂症患儿利司培酮治疗前后血清瘦素和白细胞介素-1β(IL-1β)水平的变化及意义。方法观察组31例精神分裂症患儿,利司培酮治疗前和治疗8周后分别测量身高、体质量以计算体质量指数(BMI),用放射免疫法检测其空腹血清瘦素和IL-1β。选取31例健康儿童作为对照组。结果观察组治疗后BMI、血清瘦素水平均明显上升,与治疗前相比差异均有显著性(P均<0.05);观察组血清IL-1β水平在治疗前与对照组相比明显增高,治疗后明显下降,与治疗前相比差异有显著性(P<0.05)。结论首发精神分裂症患儿血清IL-1β水平明显升高,利司培酮治疗后易出现药源性肥胖,低IL-1β水平可能是瘦素抵抗的原因之一。 相似文献
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目的 制备携载NF-κB圈套DNA的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PBCA-NPs),研究其在大鼠脑内的生物学活性.方法 选用乳化聚合法制备PBCA-NPs,以激光粒度分析仪及透射电子显微镜分析纳米粒的形态和粒径.用阳离子表面活性剂十六烷基三乙基溴化铵(CTAB)对纳米粒进行表面修饰后连接DNA,并分析PBCA-NPs及CTAB修饰的PBCA-NPs的细胞毒性效应、DNA装载效率、PBCA-NPs-DNA抗超声破坏和抗DNase Ⅰ的降解作用及其在体内的生物活性.结果 激光粒度分析仪及透射电子显微镜结果表明,PBCA-NPs粒形圆整,大小均匀,平均粒径90 nm.琼脂糖凝胶电泳及紫外分光光度计测定DNA装载量达96%.该纳米粒能显著提高DNA抵抗核酸酶降解和超声波剪切的能力.在体试验证明PBCA-NPs-DNA通过侧脑室注射能以较高效能抑制大鼠皮质的NF-κB蛋白活性.结论 PBCA-NPs能够与NF-κB圈套DNA结合组成基因转运体系,该体系可以作为研究NF-κB功能的有效工具. 相似文献
4.
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reup-take inhibitors,SSRIs)是目前在临床上广泛应用的抗抑郁药,但起效较慢。坦度螺酮是一种抗焦虑药物,单独应用起效慢, 相似文献
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目的探讨规范化健康宣教在精神科行保护性约束患者陪护中的应用效果。方法选取2014-10-2015-12在郑州大学第一附属医院精神心理科住院治疗的精神病患者陪护家属采用抽签法随机分为对照组和干预组,选取符合入选标准的陪护家属为研究对象,其中对照组和干预组各100例。对照组给予常规健康宣教,干预组在患者入院时通过幻灯片进行健康宣教,约束后发放宣教卡片进行个体健康宣教,并针对患者陪护家属的顾虑及心理反应进行心理疏导。比较2组陪护对保护性约束的心理接受程度及对治疗的影响。结果干预组陪护对保护性约束的接受程度(99%)明显高于对照组(68%),对治疗的影响亦明显优于对照组。结论规范化健康宣教可有效改善陪护对约束性治疗的接受程度及满意度,减少患者约束时间及护士执行保护性约束所需时间,避免因约束对患者造成的躯体伤害,从而提高护理质量。 相似文献
6.
目的 探讨对强迫症患者进行团体心理治疗的效果.方法 将60例强迫症患者随机分成观察组和对照组各30例,两组均口服舍曲林50~200 mg/d,在此基础上观察组配合团体心理治疗,疗程12周.采用耶鲁—布朗强迫症状量表(Y-BOCS)分别于治疗前、治疗8周末及12周末评定强迫症状变化,采用生存质量量表(SF-36)分别于治疗前及治疗12周末评定生活质量变化.结果 两组治疗后强迫症状均有缓解、生活质量均有提高,且呈时间依赖性,观察组改善幅度均大于对照组(P<0.05或0.01).结论 对强迫症患者辅以团体心理治疗,可以促进强迫症状缓解及生活质量提高. 相似文献
7.
目的:探讨氯氮平治疗女性精神分裂症患者血清细胞因子变化水平及与氯氮平血药浓度的相关性。方法选择女性精神分裂症患者36例作为观察组,另选取同期体检健康女性40例作为对照组。观察组采用氯氮平治疗,分别检测观察组患者治疗后1周、2周、4周后血清白介素(IL-6)、白细胞介素-13(IL-13)水平,采用高效液相色谱检测各时段患者血浆氯氮平含量,比较治疗前后两组患者 IL-6、IL-13变化水平及与氯氮平血药浓度的相关性。结果治疗1、2、4周后观察组患者阳性与阴性症状量表子量表及总分均显著降低,与治疗前比较差异具有统计学意义(P <0.05);观察组治疗前血清 IL-6水平显著高于对照组,IL-13显著低于对照组(P <0.05);治疗后各时段观察组血清 IL-6水平明显降低,IL-13明显上升,与治疗前比较差异亦有统计学意义(P <0.05)。血清 IL-6与阳性症状量表评分呈明显正相关关系(r=0.447,P =0.022);血清 IL-13与阴性症状量表评分及总分呈负相关关系(r=-0.482、-0.394,P <0.05)。结论精神分裂症患者存在免疫功能异常,细胞因子水平与精神分裂症病理症状密切相关;而氯氮平可能是通过调节机体免疫功能达到治疗和控制精神分裂症临床症状的作用。 相似文献
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首发精神分裂症IL-1β,IL-6,TNF-α的血清蛋白水平及PBMC mRNA表达 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:观察精神分裂症及其不同亚型中IL-1β,IL-6,TNF-α的动态变化情况,探讨免疫机制与精神病理的关系.方法:应用ELISA和RT-PCR方法,同时检测83例精神分裂症患者治疗前后和65例健康对照者IL-1 β,TNF-α,IL-6血清蛋白水平和PBMC mRNA表达.结果:①精神分裂症组治疗前、后与对照组血清IL-1β,IL-6,TNF-α水平相比均增高,差异有统计学意义(P<0.05).精神分裂症组治疗后血清IL-1β水平与治疗前相比下降,差异有统计学意义(P<0.05).②精神分裂症组治疗前阴性亚型患者TNF-α水平高于阳性亚型(P<0.05),治疗后两型IL-1β水平和阴性亚型患者TNF-α水平较治疗前下降(P<0.05);治疗前家族型患者IL-6水平高于散发型(P<0.05),治疗后两型IL-1β水平和家族型患者TNF-α水平较治疗前下降(P<0.05).③治疗前TNF-α水平与阴性症状评分呈正相关(r=0.412,P<0.05);IL-1β治疗前后的差值与PANSS量表降分率呈正相关(r=0.388,P<0.05).④精神分裂症组治疗前、后PBMC中IL-1β,IL-6,TNF-α mRNA表达与对照组相比增高,差异有统计学意义(P<0.05);精神分裂症组治疗后PBMC中IL-1β mRNA表达与治疗前相比明显下降,差异有统计学意义(P<0.05).结论:①精神分裂症患者存在免疫激活,IL-1β水平的变化可作为病情缓解的一个灵敏指标.②遗传背景可能影响了精神分裂症患者血清IL-6水平及其介导的免疫功能;TNF-α水平的变化可能与阴性症状的改善密切相关.③精神分裂症患者PBMC细胞因子mRNA表达上调,其可能是细胞因子的主要来源之一. 相似文献
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本文对肝豆状核变性 2 8例骨骼 X线表现及碱性磷酸酶 (AKP)检测结果 ,作一回顾性分析。现报告如下。 临床资料一、一般资料 :2 8例中男 17例 ,女 11例。年龄 4~ 14a。确诊依据 :铜蓝蛋白氧化酶活性、K- F环及临床表现 ,作出判断 [1 ] 。二、临床表现 :肝病 2 2例 ,表现为慢活肝、肝硬变。神经系统表现 1例 ,表现为锥体外系运动障碍。溶血性贫血 2例 ,溶血与肝损害同时发生 ,表现为严重溶血、休克、急性肝衰竭、肝性昏迷。关节症状起病 3例。关节症状者 5例 ,均表现为背部或关节疼痛。三、实验室检查 :2 8例铜蓝蛋白氧化酶活性 5 .8~ 35… 相似文献
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目的从基因转录和蛋白水平,观察精神分裂症中IL-1β的动态变化情况,了解其免疫状态,并探讨IL-1β与精神病理的关系。方法采用病例对照研究方法,精神分裂症组为根据DSM—Ⅳ诊断为精神分裂症的本地汉族患者83例,单一应用利培酮治疗,在治疗前后评定PANSS量表;对照组为健康志愿者65例。应用ELISA和RT—PCR方法,同时检测血清IL-1β蛋白水平和PBMC中IL-1β mRNA表达。结果(1)精神分裂症组治疗前、后与对照组血清IL--1β水平相比,均明显增高,差异有显著性(P〈0.05)。精神分裂症组治疗后血清IL—-1β水平与治疗前相比明显下降,差异有显著性(P〈0.05)。(2)IL-1β治疗前后的差值与PANSS量表降分率呈显著正相关(r=0.388,P〈0.05)。(3)精神分裂症组治疗前、后PBMC中IL-1β mRNA表达与对照组相比明显增高,差异有显著性(P〈0.05)。精神分裂症组治疗后PBMC中IL-1β mRNA表达与治疗前相比明显下降,差异有显著性(P〈0.05)。结论(1)精神分裂症患者存在免疫激活,IL-1β水平的变化可作为病情缓解的一个灵敏指标。(2)精神分裂症患者PBMC呈激活状态,是IL-1β的主要来源之一,探讨影响PBMC细胞因子mRNA表达的因素,有助于反映对机体的免疫状况的影响。 相似文献