利妥昔单抗生物类似药——rituximab-abbs

Rituximab-abbs是利妥昔单抗的生物类似药,也是美国食品药品监督管理局批准的首个利妥昔单抗生物类似药,目前该药已相继在韩国、欧洲、美国以及加拿大上市,主要用于治疗成人非霍奇金淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤、类风湿性关节炎以及肉芽肿性血管炎和显微镜下多血管炎。尽管生物类似药与原研药在结构及临床特性上均高度相似,但其有效性及安全性问题仍需予以重视。为加深临床工作者对该药的理解,本文针对其药理机制、药动学特性及临床应用等作一综述。     

云芝多糖B对巨噬细胞膜硫酸软骨素-蛋白聚糖结合氧化修饰低密度脂蛋白的影响

目的探讨野生云芝多糖水溶性新组分CVPS-B对RAW264.7巨噬细胞膜硫酸软骨素-蛋白聚糖(CS-PGs)结合氧化修饰低密度脂蛋白(Ox-LDL)的影响。方法分别用溴化氰活化的Sepharose CL-4B亲和层析及体外结合CS-A的方法分别测定CS/PGs与Ox-LDL的结合率;用离子交换层析提取RAW264.7巨噬细胞膜PGs;用1,9-二甲基亚甲基蓝(DMMB)分光光度法测定糖胺聚糖。结果在17μmol MDA·g-1protein Ox-LDL水平,不同剂量CVPS-B(10、50及100μg)在体外降低Ox-LDL(200μg)与CS-A(100μg)结合,分别降低14%、29%(P<0.05)及43%(P<0.01)。不同剂量CVPS-B(10、50及100μg)在体外降低Ox-LDL(17μmol MDA·g-1 protein)与巨噬细胞膜表面PGs结合,分别降低8%、27%(P<0.05)及38%(P<0.01)。不同剂量CVPS-B可抑制Ox-LDL(50mg·L-1,17μmol MDA·g-1 protein)诱导泡沫细胞的形成。结论CVPS-B可体外抑制巨噬细胞膜CS-PGs结合Ox-LDL。     

伊米培南’西司他丁与帕那培南’西司他丁抗生素后效应的研究

伊米培南’西司他丁与帕那培南’西司他丁抗生素后效应的研究@王睿$中国人民解放军总医院临床药理研究室!北京100853@陈迁$中国人民解放军总医院临床药理研究室!北京100853@白艳红$中国人民解放军总医院临床药理研究室!北京100853@方翼$中国人民解放军总医院临床药理研究室!北京100853@刘庆锋$中国人民解放军总医院临床药理研究室!北京100853     

甲磺酸左氧氟沙星与环丙沙星体外抗生素后效应的比较

我们对比研究甲磺酸左氧氟沙星 (ＬＶＦＸ)和环丙沙星(ＣＩＰ)的抗生素后效应 (ＰＡＥ) ,以期为深入研究ＰＡＥ理论和合理评价甲磺酸左氧氟沙星提供科学资料。一、材料和方法1.药物 :环丙沙星由天津中央制药厂提供 ,批号980 80 5 ;左旋氧氟沙星 (商品名 :利复星 )由北京双鹤药业提供 ,批号 98110 2。2 .受试菌和培养基 :受试菌为金黄色葡萄球菌 6株 ,粪肠球菌 6株 ,铜绿假单胞菌 6株 ,肺炎克雷白杆菌 6株 ,包括质控菌ＡＴＣＣ2 5 92 3、ＡＴＣＣ2 785 3、ＡＴＣＣ145 0 6及解放军总医院临床分离菌 ;培养基为ＭＨ肉汤。3.最低抑菌浓度 (ＭＩ…     

加替沙星体外抗菌活性和血清杀菌效价的研究

目的 对比研究加替沙星与左氧氟沙星体外抗菌活性和甲磺酸加替沙星血清杀菌效价。方法 采用琼脂平板稀释法测最低抑菌浓度（MIC），MIC以左氧氟沙星为对照药，对8名健康受试者以400mg甲磺酸加替沙星静滴，采静滴后即刻及给药后24h的血，采用微量稀释法测定血清杀菌效价（SBT）。结果 对革兰阳性菌的体外抗菌活性，加替沙星明显强于左氧氟沙星，其MIC90较左氧氟沙星低2－4倍；对革兰阴性菌，加替沙星与左氧氟沙星的体外抗菌活性相似；加替沙星对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌的峰时SBT≥1：8的百分率分别为100％、90％、100％、100％，对粪肠球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的峰时SBT≥1:8的百分率为50％、60％、50％。结论 加替沙星对常见致病菌有较强的体内外杀菌活性，提示加替沙星为更新一代广谱、强效、长效的氟喹诺酮类药；对革兰阳性菌的抗菌活性比左氧氟沙得显著增强。     

加替沙星与培氟沙星的抗生素后效应比较

加替沙星(gatiflosacin,GTLX)是新一代氟喹诺酮类抗菌药物，特点是不仅保留了新喹诺酮类抗革兰氏阴性杆菌的高活性，而且增强了对革氏阳性球菌的抗菌作用，氧菌也有较强的抗菌作用。     

阿莫西林/舒巴坦与其它4种抗菌药物的体外抗菌活性比较

目的比较研究阿莫西林/舒巴坦(amoxicllin/sulbactam)与阿莫西林/克拉维酸钾、阿莫西林钠、头胞噻肟、氨苄西林/舒巴坦四种抗菌药物的体外抗菌活性.方法对121株临床分离菌株,经VITEK重新鉴定后采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果阿莫西林/舒巴坦对G+球菌的6敏感率为90.91%,明显高于阿莫西林和头胞噻肟,而对G-杆菌中肺炎克雷伯菌、嗜血杆菌属的敏感率分别为83.3%和100%,与阿莫西林/克拉维酸,氨苄西林/舒巴坦和头胞噻肟相近,明显高于阿莫西林.阿莫西林/舒巴坦对大多数临床常见菌显示了较高的抗菌活性,尤其是对产酶菌的抗菌活性显著高于阿莫西林.结论阿莫西林/舒巴坦是一对产酶菌有效的复合制剂.     

头孢地尼与其他6种β-内酰胺类的体外抗菌活性研究

目的　比较头孢地尼与头孢克肟、头孢克洛、头孢呋辛、头孢拉定、头孢氨苄、阿莫西林对临床常见致病菌的体外抗菌活性。方法　采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC)。结果　头孢地尼对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的敏感率分别为 73 3%、90 % ,抗菌活性显著强于头孢克肟 ;对肺炎克雷伯氏菌的活性与头孢克肟相似 ,强于受试第一代、二代头孢菌素 ;对大肠埃希氏菌活性强于其他 6种抗生素 ;对变形菌活性与头孢克肟相似。阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属对受试药物耐药性均较高 ,其中头孢地尼和头孢克肟的敏感率 40 %左右 ,较其他 5种抗生素为强。结论　头孢地尼对大部分革兰氏阳性及革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性。     

莫达芬尼酸在人体血浆中药动学研究

目的 :观察中国健康成年志愿者单次口服莫达芬尼片剂后 ,其代谢产物莫达芬尼酸血浆浓度 ,为Ⅱ期临床试验提供试验参数。方法 :9名受试者按拉丁方设计随机分组 ,分别依次单次口服 10 0mg、2 0 0mg、30 0mg 3个剂量的莫达芬尼片后 ,应用高效液相色谱法 (HPLC)测定各受试者血浆莫达芬尼酸浓度 ,采用 3P97软件计算药代动力学参数。结果 :10 0mg、2 0 0mg、30 0mg组莫达芬尼酸主要药代动力学参数分别为 :Cmax(1.78± 0 .79)mg·L 1、(3.17± 1.2 7)mg·L 1、(4 .13± 2 .32 )mg·L 1;Tmax1.8h、3.1h、2 .8h ;t1/2 β (2 .35± 1.97)h、(2 .4 5± 1.0 7)h、(1.95± 1.18)h ;AUC0 t(2 1.17± 16 .13)mg·h·L 1、(2 5 .74± 7.74 )mg·h·L 1、(4 1.38± 2 0 .72 )mg·h·L 1;CL (5 .79± 5 .19)L·h$C1、(7.80±3.4 2 )L·h$C 1、(7.95± 2 .97)L·h$C1;结论 :莫达芬尼酸药 时曲线符合二房室模型 ,高、中、低三个剂量的Cmax、AUC0 t随给药剂量加大而增加 ;t1/2 β、Tmax、CL与给药剂量无关     

国产哌拉西林/他唑巴坦及4种抗菌药物体外抗菌活性

目的：对比研究哌拉西林／他唑巴坦(TZXL)与抗菌药物特治星(TZX)、哌拉西林(PIP)、特美汀(TMT)和头孢他啶(CAZ)对154株临床分离菌的体外抗菌活性。方法：采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。结果：TZXL对革兰阳性球菌敏感率100％(34／34),抗菌活性与TZX、TMT一致,强于PIP、CAZ。对革兰阴性杆菌敏感率100％,与TMT相近,强于PIP及CAZ。尤其对产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、假单胞菌属仍显示较高的抗菌活性。结论：TZXL与TZX的抗菌谱、体外抗菌活性基本一致,与TMT作用相似,比PIP、CAZ作用强。