注射用头孢拉定与替硝唑注射液的配伍稳定性

头孢拉定(cefradine,Cef)为一半合成第1代头孢菌素,广泛用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染.替硝唑(tinidazole,Tin)是新一代硝基咪唑类化合物,具有抗菌活性高、半衰期长、不良反应少等特点.头孢拉定能否与替硝唑配伍,目前我们尚未见报道,为此我们进行了实验.1 仪器与试药UV—2401紫外分光光度计(日本岛律),PHS—3C酸度计(上海雷磁仪器厂).注射用Cef(中山市小榄制药有限公司,批号970913),Tin注射液(本院自制,规格250ml/0.5g,批号980210),Tin标准品(中国药品生物制品检定所).2 实验方法与结果     

培氟沙星与4种注射剂的配伍实验

目的：本文考察了培氟沙星分别与维生素 Ｃ、维生素 Ｂ６ 、止血敏及地塞米松注射液在５ ％ 葡萄糖注射液中的配伍变化。方法：采用紫外分光光度法测定培氟沙星与上述４ 种药物配伍前后的吸收曲线变化情况。结果：在室温条件下,０ ～４ ｈ 内混合液的外观、ｐ Ｈ、吸收峰及吸收曲线未发生改变。薄层色谱未见杂斑生成。结论：培氟沙星可与上述４ 种药物混合静脉滴注。     

注射用头孢噻肟钠与替硝唑注射液配伍的稳定性研究

<正> 头孢噻肟钠(Cefotaxime Sodium)为半合成的第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。替硝唑(Tinidazole)是近年来问世的新一代5—硝基咪唑类广谱抗厌氧菌类药物,与甲硝唑相比,具有抗菌活性高,半衰期长,不良反应少等特点。头孢噻肟钠能否与替硝唑配伍,目前尚未见报道,为此我们进行了实验,现报告如下。1 仪器与试药 UV—2401紫外分光光度计(日本岛津),pHS—3C型酸度计(上海雷磁仪器厂)。注射用头孢噻肟钠     

五味子提取液抑菌活性研究

目的:探究五味子提取液的抑菌活性。方法:采用水提醇沉法提取五味子活性成分,以大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、沙门菌、金黄色葡萄球菌4种标准菌株和环丙沙星耐药及敏感的大肠杆菌野株为供试菌,以环丙沙星为对照药物,采用牛津杯法测定供试菌分别培养16,32,48,64 h后五味子提取液的抑菌圈直径,监测五味子提取液的抑菌活性和抑菌活性的变化趋势,同时采用试管双倍稀释法测定五味子提取液对大肠杆菌耐药株的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:五味子提取液对各供试菌的抑菌圈直径在20.16~30.06 mm,五味子提取液对环丙沙星耐药大肠埃希菌的最低抑菌质量浓度在0.0156 3~0.062 5 g·mL-1,最低杀菌质量浓度在0.312 5~0.062 5 g·mL-1。五味子提取液对所有供试菌都有明显的抑制作用,与环丙沙星相比,五味子提取液对环丙沙星耐药菌的抑制作用表现出极大的优势。环丙沙星与五味子提取液对供试菌的抑菌活性都呈逐渐下降趋势。结论:五味子提取液不仅具有广谱抗菌活性,对环丙沙星耐药菌也具有显著的抑制活性,可开发为新型抗菌剂。     

浅谈药物GLP机构的人员培训

药物非临床研究质量管理规范（GLP）实施中最主要、最关键的环节是人员。人员的GLP意识、专业技术能力的培养至关重要,因此GLP机构中人员的教育培训工作应贯穿于整个职业生涯。通过对当前GLP机构中人员培训存在的问题及培训的重要性进行总结,从培训分类、培训要求及国内外现状等方面进行比较与讨论,阐明唯有切实有效的培训方能为GLP机构培养有资质的合格人员,使人员具有正确的法规理念和GLP意识、扎实的专业知识、熟练的操作技能、优秀的团队意识,才能从根本上提高药物临床前安全性评价质量并促进GLP机构长足发展。     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

代谢组学与天然药物和中药研究

代谢物组学是后基因时代出现的一门新兴“组学”学科，它能用反映整体的代谢物图直接认识生命体的生理和生化状态，因此能提供区别于其他“组学”而来的大量信息。在天然药物和中药研究中，应用代谢组学研究的方法和技术具有广泛的前景，特别是在药物作用机制、靶器官的效应、新药筛选、安全性研究等方面具有理论意义和应用价值。     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

丹酚酸B及其活性代谢产物在大鼠体内药动学研究

目的建立了灵敏快速的同时测定大鼠血浆中丹酚酸B及其主要代谢产物丹参素的LC-MS/MS方法。方法以氯霉素为内标,用醋酸乙酯萃取,色谱柱为Symmetry C18柱,流动相为甲醇-乙腈-0.5%甲酸(55︰5︰40),体积流量为0.4 mL/min。选用电喷雾电离(ESI)三重四极杆串联质谱仪,在负离子模式下以选择反应监测(SRM)方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 717→519(丹酚酸B)、m/z 197→135(丹参素)和m/z 321→152(氯霉素)。结果在该测定条件下丹酚酸B、丹参素和内标物的保留时间分别为3.12、2.60、3.98 min。丹酚酸B的线性范围为10～5 000 ng/mL,r>0.995;丹参素的线性范围为5～5 000 ng/mL,r>0.995,丹酚酸B和丹参素定量限分别为10、5 ng/mL。批内、批间精密度(RSD)均小于12.6%。大鼠ig给予丹酚酸B后,迅速吸收并逐渐转化成丹参素,丹酚酸B和丹参素的Cmax分别为(1.21±0.31)、(0.27±0.05)μg/mL,tmax分别为(0.50±0.00)、(0.56±0.18)h,t1/2分别为(1.20±0.11)、(1.57±0.16)h,AUC0～t分别为(1.31±0.30)、(0.39±0.05)μg.mL?1.h。结论本方法可用于大鼠ig丹酚酸B后的血浆中丹酚酸B及其代谢产物丹参素药动学研究。     

新型钙拮抗剂与地高辛的相互作用

钙拮抗剂是60年代出现的一类重要心血管药物，临床上常与地高辛（Digoxin，DGX）配伍治疗心功能不全及心律失常，但二者合用时，某些钙拮抗剂可改变地高辛的药动学过程，引起地高辛血药浓度（serumdigoxinconcentration，SDC）升高，甚至导致DGX中毒。硝苯地平、维拉帕米及地尔硫革与DGX的相互作用已有报道，本文就某些新型的钙桔抗剂与DGX的相互作用概述如下。lbD洛帕米Belz等对12名服用DGX（O．375毫克／天）的志愿者在加服本品（15O毫克／天）2周后，SDC平均从0．57纳克／毫升上升到0．67纳克／毫升，上升16％。24帕米Lessem…