改进的HPLC法测定人血清中盐酸左氧氟沙星浓度

目的:改进HPLC测定人血清中盐酸左氧氟沙星浓度的方法,简化操作,减少系统误差。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱条件:Nova-pakC18柱(4μm,3.9mm×150mm),0.04mol/L磷酸-乙腈-三乙胺(88:12:0.4,V/V,pH=3.5)为流动相,紫外检测波长为294nm,流速0.8mL/min,柱温40℃,灵敏度0.01AUFS。结果:血清样品浓度在0.125mg/L～6.0mg/L范围内,峰高对浓度外标法相关良好,回收率、精密度、稳定性、方法专属性均符合要求。经药动学验证,其体内过程符合二室模型,所有参数与文献报道值近同。结论:该方法操作简便快速、准确可靠、经济实用,可供药代动力学和生物利用度研究及临床药物监测应用。     

头孢他啶在甲硝唑葡萄糖注射液中的稳定性

目的：本文模拟临床头孢他啶使用习惯，将头孢他啶加入甲硝唑葡萄糖注射液中静滴，研究其稳定性。方法：根据两种药物的pH范围，将甲硝唑葡萄糖注射液调整pH为4．51和6．06，后模拟临床用药剂量，取头孢他啶2g分别加入250mL上述两种液体中，混匀得Ⅰ、Ⅱ号液，取100灿加过滤蒸馏水稀释至10mL，进样20μL。用高效液相色谱法，在检测波长254nm，流动相5％甲醇，流速0．70mL-min^-1，灵敏度0．05AUFS，柱温20℃；25℃和35℃的条件下检测两种药物的稳定性。结果：两种药物在不同条件下、不同时间段药物浓度含量变化在±10％以内。结论：头孢他啶与甲硝唑葡萄糖注射液伍用，25℃、4h或35℃、2h，其含量变化不明显，pH略有下降，不影响用药安全、有效。     

进口去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内药物动力学研究

目的:探讨进口去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内的药物动力学。方法:18例健康志愿者分别单剂量口服250mg去羟肌苷肠溶胶囊后按试验方案采血,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,DAS2.0程序计算药物动力学参数。结果:健康受试者单剂量给药250mg后去羟肌苷的体内过程符合二室模型,主要药物动力学参数分别为tmax(1.7±1.0)h,Cmax(604.6±415.1)μg/L,AUC0-t(1381.8±670.0)μg.h/L,AUC0-∞(1408.3±672.7)μg.h/L,t1/2(1.7±0.3)h,Vd(629.4±622.7)L,CL(252.6±206.9)L/h。结论:进口去羟肌苷肠溶胶囊吸收较片、分散片和散剂为慢,但主要药物动力学参数与其他剂型相近。     

国产与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非诺贝特胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者采用双周期自身交叉试验,单剂量口服国产(受试制剂)与进口(参比制剂)非诺贝特胶囊200mg,以高效液相色谱法测定血浆中非诺贝酸的浓度,药-时数据经BECS生物利用度和等效性统计软件处理,计算主要药动学参数,并评价二者的生物等效性。结果:国产与进口非诺贝特胶囊的主要药动学参数分别为:t1/(221.34±3.31)、(21.83±4.35)h,Cma(x7.31±2.65)、(7.28±2.66)mg·L-1,tma(x4.72±0.57)、(4.67±0.59)h,AUC0～7(2170.09±54.06)、(172.2±54.64)mg·h·L-1,AUC0～∞(188.56±55.27)、(192.27±56.62)mg·h·L-1。国产非诺贝特胶囊的相对生物利用度F0～72为(98.87±6.76)%,F0～∞为(98.00±6.72)%。tmax采用非参数检验,Cmax、AUC0～72经对数转换后用方差分析和双单侧t检验,2种制剂的结果差异均无统计学意义。受试制剂AUC0～72和Cmax的90%可信限分别落在参比制剂的83.3%～116.9%和81.1%～124.4%范围内。结论:2种制剂生物等效。     

头孢菌素类抗生素引起的出血和防治

头孢菌素类抗生素由于侧链的不断改造,已经合成了对革兰氏阴性菌,特别是对绿脓杆菌抗菌力强、且几乎不被各种β—内酰胺酶水解的第三代头孢菌素,在目前的抗菌治疗中发挥着非常重要的作用。但近年来国外有关头孢菌素类抗生素,特别是3位侧链为甲噻四唑基因(Methythiotetrazol,MTT)的第三代头孢菌素可引起维生素K(Vk)依赖性凝血功能障碍和血小板功能障碍,导致出血的报道较多,现论述如下,供参考。     

盐酸左氧氟沙星胶囊的生物等效性研究

目的 研究两种盐酸左氧氟沙星胶囊在健康人体内的生物等效性.方法 18名男性健康志愿者,随机交叉口服国产盐酸左氧氟沙星胶囊0.2g,HPLC法测血药浓度,用3p97程序求算药动学参数.结果 两种国产盐酸左氧氟沙星胶囊的相对生物利用度F0-t为(96.1±9.4)%,F0-∞为(96.5±9.3)%,方差分析和双单侧t检验表明两种制剂主要参数间差异无统计学意义,受试制剂AUC0-t和Cmax的90%可信限分别为参比制剂的91.8%～99.6%和99.8%～103.5%.结论 两种盐酸左氧氟沙星胶囊生物等效.     

注射用兰索拉唑在健康人体内单、多剂量的药动学研究

目的研究注射用兰索拉唑在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法24名健康志愿者随机分为3组,每组8人(男女各半),分别恒速静脉注射15、30、60 mg兰索拉唑进行单剂量药动学研究,30 mg剂量组继续给药,qd×7d,进行多剂量药动学研究。按试验方案采血,用高效液相色谱法测定血药浓度,DAS 2.0程序计算药动学参数。结果健康受试者单剂量给药15、30、60 mg兰索拉唑后主要的药动学参数分别为t_(max)(0.669±s 0.014)、(0.667±0.012)、(0.668±0.013)h;c_(max)(1.01±0.05)、(1.69±0.06)、(3.01±0.08)mg·L~(-1);AUC_(0～t)(3.8±0.3)、(6.5±0.3)、(10.26±0.24)mg·h·L~(-1);t_(1/2)(1.8±0.6)、(3.4±0.8)、(2.5±0.5)h。多剂量给药30 mg达稳态时,主要的药动学参数为t_(max)(0.668±0.011)h;c_(max)(1.74±0.05)mg·L~(-1);c_(min)(0.125±0.012)mg·L~(-1);AUC_(?)(6.5±0.3)mg·h·L~(-1);t_(1/2)(3.0±0.9)h;CL (3.8±0.4)L.h~(-1);c_(av)(0.271±0.014)mg·L~(-1);DF(6.0±0.4)%。结论兰索拉唑在连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度d4已达稳态。兰索拉唑剂量的增加与C_(max)、AUC_(0～1)和AUC_(0～∞)的增加呈正相关关系;兰索拉唑的体内过程在男女性别间无显著差异。     

头孢克洛药动学及相对生物利用度的研究

为研究头孢克洛分散片在健康人体内的药动学与相对生物利用度 ,采用高效液相色谱法测定 10名健康自愿者单剂量口服 5 0 0 mg头孢克洛分散片和胶囊后的血药浓度变化情况 ,计算两者的药动学参数及相对生物利用度。结果显示 ,头孢克洛分散片和胶囊为生物等效制剂。     

国产去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内药物动力学研究

目的:研究国产去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内的药物动力学.方法:17名健康志愿者分别单剂量口服200 mg去羟肌苷肠溶胶囊后按试验方案采血,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,DAS 2.0程序计算药物动力学参数.结果:健康受试者单剂量给药200 mg后去羟肌苷的体内过程符合二室模型,主要药物动力学参数分别为tmax(2.4±0.8)h,Cmax(432.0±278.6)μg/L,AUC0-t(1188.8±577.5)μg·h/L,AUC0-∞(1221.6±587.2)μg·h/L,t1/2(1.7±0.3)h,Vd(547.0±373.4)L,CL(218.3±139.1)L/h.结论:国产去羟肌苷肠溶胶囊吸收较片、分散片和散荆为慢,但主要药物动力学参数与其他剂型相近.