火绒草化学成分的研究

目的 对中药火绒草[Leontopodium leontopodioid (Wild.)Beauv.]进行化学成分研究。方法 应用硅胶柱色谱、薄层制备色谱、葡聚糖凝胶等色谱技术分离纯化,根据理化性质和波谱分析确定化合物的结构。结果 从火绒草中分离得到5个已知化合物,分别为芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（1）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（2）、β-谷甾醇（3）、阿魏酸（4）以及香草酸（5）。结论 化合物1、2为首次从火绒草属植物中分离得到。     

基于一测多评法对白芍中5种化学成分质量控制研究

目的:建立同时测定白芍中5种化学成分含量的一测多评法(quantitative of multi-component with a single-marker,QAMS)。方法:采用高效液相色谱法,SunFire?C_(18)(4.6 mm×250.0 mm,5μm)色谱柱,流动相乙腈(A)-(体积分数)0.05%磷酸水溶液(B)梯度洗脱,检测波长230 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温30℃。以芍药苷为内标物,计算没食子酸、芍药内酯苷、1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖和苯甲酰芍药苷的相对校正因子?_(i/s)值。分别考察相对校正因子对不同色谱柱、仪器、柱温、流速、实验人员、流动相pH和检测波长的耐用性。比较外标法和QAMS法测定的40批白芍样品中芍药苷等5种化学成分含量,验证QAMS法的准确性和可行性。结果:不同检测波长(230±2)nm对相对校正因子?_(β-PGG/芍药苷)和?_(没食子酸/芍药苷)的影响及流动相磷酸水的体积分数(0.01%～0.10%)对?_(β-PGG/芍药苷)的影响均十分明显(RSD5.0%),其他因素对各相对校正因子影响不大(RSD5.0%);相对校正因子的重复性和耐用性良好(RSD5.0%);相对校正因子?_(没食子酸/芍药苷)=2.16,?_(芍药内酯苷/芍药苷)=0.81,?_(β-PGG/芍药苷)=2.17,?_(苯甲酰芍药苷/芍药苷)=1.92。8批趁鲜切制饮片和32批润切饮片中5种化学成分的QAMS含量值与外标实测值之间相对偏差均5.0%,无明显差异。结论:以芍药苷为内标物,同时测定白芍中没食子酸、芍药内酯苷、1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖和苯甲酰芍药苷等5种成分含量的一测多评法重复性好,结果准确,可为白芍饮片的质量控制提供参考。     

不同方法炮制人中黄与甘草镇痛抗炎镇咳药理作用的比较研究

目的比较传统与新方法炮制的人中黄与甘草的镇痛、抗炎、镇咳药理作用的差异,探讨人中黄的炮制目的,验证新法炮制人中黄的可行性。方法以甘草为阳性对照,醋酸扭体法比较镇痛作用;小鼠耳肿胀法比较抗炎作用;氨水致小鼠咳嗽法比较镇咳作用。结果同等剂量下,与空白组比较,传统法炮制人中黄组(P0.01)及新法炮制人中黄中剂量组(P0.001)可显著减少小鼠扭体次数,抑制醋酸致小鼠疼痛反应;传统法炮制人中黄组、新法炮制人中黄中剂量组对二甲苯致小鼠耳肿胀与空白组比较均无抑制作用;传统法炮制人中黄组(P0.05)、新法炮制人中黄中剂量组(P0.001)与空白组比较可显著减少咳嗽次数。传统法炮制人中黄组(P0.01)及新法炮制人中黄中剂量组(P0.001)与甘草组比较扭体次数明显减少;与甘草组比较,传统法炮制人中黄组镇咳作用显著减弱(P0.001),新法炮制人中黄中剂量组镇咳作用无显著差异(P0.05)。与传统法炮制人中黄组比较,新法炮制人中黄中剂量组咳嗽次数显著减少(P0.001)。结论甘草经传统法及新法炮制成人中黄后,镇痛作用显著增强,抗炎作用减弱,新法炮制人中黄镇咳作用略有增强,传统法炮制的人中黄镇咳作用显著减弱;与传统法比较,新法炮制人中黄可达到更好的镇痛、镇咳作用。     

KRAS小分子抑制剂研究进展

约30%人类癌症与RAS突变有关。RAS家族有3种亚型,即KRAS,HRAS和NRAS。KRAS已成为人类癌症中最常出现突变的基因之一,在多种癌症如胰腺癌、肺癌和结肠癌等均发现KRAS蛋白被上调或被突变激活。多年来,针对KRAS突变抗癌药物的临床活性并不乐观。安进公司利用KRAS突变产生的半胱氨酸残基成功开发上市了共价抑制剂AMG510,使KRAS再次成为新药研发热点。本文以小分子与KRAS蛋白的相互作用模式为依据,将KRAS小分子抑制剂分为直接作用抑制剂和间接作用抑制剂,综述了各类抑制剂的代表结构、作用机制和生物活性研究进展,为KRAS小分子抑制剂抗肿瘤新药的开发提供思路和方向。     

HPLC法同时测定五倍子发酵百药煎中没食子酸及鞣花酸含量

目的:建立同时测定五倍子发酵百药煎中抗氧化活性成分没食子酸和鞣花酸含量的方法,并对不同批次五倍子发酵百药煎中的含量进行比较。方法:反相高效液相色谱法,Waters Symmmetry ShieldTMRP18(4.6×250 mm,5μm)C_(18)色谱柱;流动相:乙腈-0.1%三氟乙酸水,梯度洗脱;流速1.0 m L·min~(-1);检测波长254 nm;柱温35℃。结果:五倍子没食子酸和鞣花酸含量分别为3.94%,0.25%;发酵成百药煎含量增加,分别为14.20%,0.26%。结论:所建方法操作简便、准确、重复性好,适用于同时测定五倍子发酵百药煎中没食子酸和鞣花酸的含量,含量测定结果为百药煎的药用研究和产品的开发提供了依据。     

紫花苜蓿化学成分及药理活性的研究进展

目的对紫花苜蓿的化学成分和药理活性研究进展作一综述。方法按照化合物的结构类型对紫花苜蓿的化学成分进行分类综述,并且对其主要的药理活性进行综述。结果与结论紫花苜蓿含有多种活性化学成分,主要有黄酮类、皂苷类、挥发油、香豆素等化合物,具有降血脂、抗动脉粥样硬化、免疫调节、雌激素样作用、抗氧化、抗菌等药理活性。     

怀中1号地黄不同炮制品中脂溶性成分比较及体外抗氧化活性研究

目的 比较怀中1号地黄不同炮制品(鲜地黄、生地黄和熟地黄)中脂溶性成分的差异,并初步评价其体外抗氧化活性.方法 采用索氏提取法获得地黄3种炮制品的脂溶性提取物,采用气相色谱-串联质谱法对其进行成分分析.采用NIST98系统谱库自动检索组分的质谱信息,结合有关文献和与八峰索引、EPA/NIH库对照对化合物进行结构鉴定,并...     

桑白皮中抗病毒活性成分桑酮G的含量测定

目的 建立高效液相色谱法测定桑白皮中抗病毒活性成分桑酮G的含量.方法 采用反相高效液相色谱法,Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%冰醋酸水(65:35),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为280 nm,柱温为38℃.结果 桑酮G在0.025～0.5 μg与峰面积呈良好的线性关系(r=o.999 8),平均回收率为99.47%,RSD为1.85%(n=6).结论 本方法简便、准确,重现性好,适用于桑白皮中抗病毒活性成分桑酮G含量的测定.     

紫花苜蓿化学成分的研究

目的研究紫花苜蓿的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、凝胶色谱等手段，从紫花苜蓿地上部分的乙醇提取物中分离得到8个化合物，利用理化性质和波谱学手段，鉴定它们的化学结构。结果分别鉴定了8个化合物：苯甲酸（Ⅰ）、香草酸（Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、豆甾醇（Ⅳ）、芹菜素（Ⅴ）、考迈斯托醇（Ⅵ）、尿嘧啶（Ⅶ）、（＋）-Melilotocarpan A（Ⅷ）。结论化合物Ⅷ为首次从该属植物中分离得到的已知化合物。     

海金沙根的化学成分研究

目的研究海金沙根的化学成分。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化，利用理化性质和波谱学分析鉴定化学结构。结果分离鉴定了6个化合物，分别是：木栓酮（friedelin，1）、22-羟基何柏烷（hydroxyhopane，2）、2a-羟基乌苏酸（2α—hydroxyursolic acid，3）、胡萝卜苷（daucosterol，4）、丁二酸（succinicacid，5）、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranose-7-O-α-L-rhamnopyranoside，6）。结论化合物1、2、3、5、6均为首次从海金沙属中分得的已知化合物。