异穿心莲内酯固体脂质纳米粒的制备及体外释放研究

目的 采用星点设计-效应面法优化异穿心莲内酯固体脂质纳米粒（IA-SLN）处方工艺,并考察其体外释放特性。方法 采用薄膜-超声分散法制备IA-SLN,以包封率、粒径、Zeta电位为评价指标,考察载体比例、投药量、聚山梨酯80质量分数3因素对制备工艺的影响,并对结果进行方程拟合,用效应面法预测最佳工艺条件;采用透析法研究IA-SLN体外释放机制。结果 包封率、平均粒径、Zeta电位都以二项式拟合最优,复相关系数R²分别为0.985 6、0.913 6、0.933 4,根据优化方案制备的IA-SLN包封率96.62%、平均粒径162.4 nm、Zeta电位?31.6 mV。IA-SLN体外释放符合non-Fick’s扩散机制,药物扩散和脂质骨架溶蚀具有协同作用。结论 星点设计-效应面法可用于IA-SLN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。     

异穿心莲内酯固体脂质纳米粒的制备及体外释放研究

目的 采用星点设计-效应面法优化异穿心莲内酯固体脂质纳米粒(IA-SLN)处方工艺,并考察其体外释放特性.方法 采用薄膜-超声分散法制备IA-SLN,以包封率、粒径、Zeta电位为评价指标,考察载体比例、投药量、聚山梨酯80质量分数3因素对制备工艺的影响,并对结果进行方程拟合,用效应面法预测最佳工艺条件;采片用透析法研究IA-SLN体外释放机制.结果 包封率、平均粒径、Zeta电位都以二项式拟合最优,复相关系数R2分别为0.985 6、0.913 6、0.933 4,根据优化方案制备的IA-SLN包封率96.62％、平均粒径162.4 nm、Zeta电位-31.6 mV.IA-SLN体外释放符合non-Fick's扩散机制,药物扩散和脂质骨架溶蚀具有协同作用.结论 星点设计-效应面法可用于IA-SLN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.     

穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的制备

目的 采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯衍生物ATC -Ⅱ脂质体的处方工艺.方法 采用薄膜分散法制备ATC -Ⅱ脂质体,以平均粒径、包封率,载药量为评价指标,以投药量、胆固醇用量、水化体积为处方工艺的考察因素,采用Design -expert软件进行星点设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,并通过验证性实验进行预测分析,对ATC-Ⅱ脂质体进行体外释放研究.结果 各指标均采用二次多项式方程拟合最优,根据优化处方工艺制得ATC-Ⅱ脂质体的平均粒径为(146.3±2.47 )nm,包封率为(88.54±1.12)％,载药量为(3.16±0.06)％;ATC-Ⅱ脂质体具有缓释特性,体外释放过程符合Riger-Peppas方程.结论 星点设计效应面法可用于ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺优化,预测性良好.     

实施基本药物制度对医院合理用药的影响

目的研究在医院开具处方中采取基本药物制度给临床合理用药带来的影响。方法选取2015年9月—2016年9月未实施基本用药制度的658例处方作为对照,分析2016年9月—2017年9月实施基本用药制度的658例处方,对比实施基本药物制度前后药品使用情况、药品使用费用、数量、种类。结果实施基本药物制度后处方中注射药物、抗菌药物、激素药物所占比例均低于实施前(均P0.05);处方药物数量、药物花费、药物种类均值均低于实施前(均P0.05)。结论将基本药物制度应用在临床用药中效果显著,可提升合理用药效果。     

穿心莲内酯衍生物ISA胆盐/磷脂混合胶束的制备及大鼠体内药动学研究

 目的 制备ISA胆盐/磷脂混合胶束,并对其体外释放特性和大鼠体内药动学特征进行研究。方法 采用薄膜水化法制备ISA胆盐/磷脂混合胶束,以星点设计-效应面法优化处方,透析法考察其体外释放行为,大鼠灌胃给药考察其体内药动学特征。结果 优化所得ISA胆盐/磷脂混合胶束药物浓度为0.87 mg·mL^-1,包封率为86.34%,载药量为4.87%,平均粒径为148.3 nm;经拟合ISA胆盐/磷脂混合胶束释放行为符合Rither-Peppas方程;药动学数据经房室模型拟合,ISA与ISA胆盐/磷脂混合胶束均符合二室模型,与原药组相比,胶束组吸收速度常数增加,达峰时间缩短,消除半衰期延长,分布体积减小,清除率降低,AUC增大,MRT延长。结论 ISA胆盐/磷脂混合胶束可增加药物溶解度,提高生物利用度。     

2018版与2012版《国家基本药物目录》中抗微生物药物收录情况的比较研究

目的：研究2018年版《国家基本药物目录》与2012年版《国家基本药物目录》中抗微生物药物的差异,探讨2018年版中抗微生物药物变动情况及原因。方法：比较新旧国家基本药物目录中抗微生物药物的分类、品种、剂型、规格等方面的异同,对抗微生物药物目录的变动原因进行分析。结果：我国 2018年版《国家基本药物目录》与2012年版相比,抗微生物药物目录中新增1个分类,为其他抗菌类;新增13个品种,为哌拉西林钠他唑巴坦钠、米诺环素、莫西沙星、伊曲康唑、两性霉素B、卡泊芬净、小檗碱、更昔洛韦、奥司他韦、恩替卡韦、索磷布韦维帕他韦、替诺福韦二吡呋酯、重组人干扰素;删减 2个品种,为地红霉素和制霉素;4个品种发生剂型及规格调整,头孢菌素类头孢呋辛和抗真菌药氟康唑均增加了分散片剂型,克林霉素新增0.075 g规格,抗结核药利福平片剂删去0.3 g规格。结论：2018年版 《国家基本药物目录》与2012年版相比,抗微生物药物的分类、品种、剂型和规格的合理性有所提高, 能够更好地服务各级医疗卫生机构,促进该类药物规范、合理使用。但我国基本药物的遴选仍有很大优化空间,尤其是抗微生物药物,可借鉴世界卫生组织基本药物目录遴选思维,进一步完善我国基本药物目录。     

三种不同β内酰胺类药物联用左氧氟沙星治疗肺炎的临床疗效评价与分析

目的对比分析三种不同β内酰胺类药物联用左氧氟沙星治疗肺炎的临床效果及治疗费用。方法将我院2015年1月~2016年12月收治的93例肺炎患者根据抽签方式分为3组进行前瞻性研究,A组(n=30)、B组(n=31)、C组(n=32)患者分别采用美洛西林钠舒巴坦钠+左氧氟沙星、阿莫西林钠克拉维酸钾+左氧氟沙星、头孢美唑钠+左氧氟沙星治疗,对比三组患者治疗效果、C-反应蛋白及白细胞计数变化、不良反应发生率差异。结果 (1)A组、B组、C组总有效率分别为90.0%、87.1%、68.8%,组间数据对比差异具有统计学意义(P0.05);(2)治疗后A组、B组C-反应蛋白水平及白细胞计数均低于C组(P0.05);(3)三组不良反应发生率对比差异不具有统计学意义(P0.05);(4)B组治疗费用明显低于A组、C组(P0.05)。结论阿莫西林克拉维酸钾及美洛西林钠舒巴坦钠联合左氧氟沙星用药方案治疗肺炎的临床效果更为显著,另外阿莫西林钠克拉维酸钾成本更低,临床实践中要根据患者实际情况及病情特点针对性选择药物,以最大程度增强疗效。     

穿心莲二萜内酯有效部位的化学成分研究

目的对穿心莲二萜内酯有效部位的化学成分进行研究;方法利用硅胶柱层析,制备薄层色谱进行分离纯化,通过理化性质结合波谱方法鉴定化合物结构;结果穿心莲二萜内酯有效部位中分离并鉴定了5个主要化合物,分别为:穿心莲内酯、异穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯;结论为探讨穿心莲有效部位的物质基础提供了依据。