附子理中丸方药的药物动力学研究

附子理中丸是中医治疗脾胃虚寒、脘腹冷痛、呕吐泄泻、手足不温的常用成药。本文通过小白鼠急性死亡实验,测得ip LD_(50)=42.4870g/kg;运用药物累积法对该复方方药进行了药物动力学研究。结果表明:附子理中丸在小鼠体内按一级动力学消除,呈二房室开放式模型分布。测得其t_(1/2)α=0.1922h,t_(1/2)β=11.2888h等动力学参数。阐明了该药的体内动态过程,为评价该药的内在质量及临床安全合理应用提供了参考依据。     

左金漂浮型缓释片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制了左金胃内滞留漂浮型缓释片.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、十八醇、聚乙二醇6000(PEG 6000)为辅料,采用均匀设计法优化筛选制剂配方,并进行体外累积释放度测定.结果:体外释药符合Higuchi方程,体外释药量与释药时间间有良好的相关性.缓释片的药物释放机制是通过亲水性凝胶层的扩散和骨架溶蚀同时进行.结论:左金胃内滞留漂浮型缓释片达到了设计要求,具有缓释、漂浮时间长的特点.     

5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的镇痛抗炎作用研究

目的研究5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的镇痛抗炎作用。方法本实验采用热板法和冰醋酸扭体法观察镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察抗炎作用。结果 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮中、高剂量组均能明显延迟小鼠舔后足时间(P<0.05),并能减少冰醋酸引起的小鼠扭体反应,抑制率分别为50.94%、64.55%;且该化合物中、高剂量组对冰醋酸诱发小鼠腹腔毛血管通透性增高的抑制率分别为38.81%、49.70%;对二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀有明显的抑制率分别为45.00%、65.27%。结论 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮不具有物理及化学刺激具有镇痛作用,对急性炎症有明显抑制作用。     

龙须藤总黄酮中5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮在大鼠体内的药动学研究

目的 建立测定大鼠血浆中5,7,3',4 ',5'-五甲氧基黄酮浓度的HPLC法,并研究其药动学行为.方法 2组大鼠分别灌胃给予龙须藤总黄酮(给药剂量为60 mg/kg)和5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮(给药剂量为113 mg/kg),采用高效液相色谱法测定血浆中5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的浓度,以软件DAS2.0计算药动学参数.结果 大鼠灌胃5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮和龙须藤总黄酮后,5,7,3',4 ',5'-五甲氧基黄酮的体内过程均符合单室模型,主要药动学参数如下:A UC0-∞分别为(5.502 ± 1.302)、(4.192±0.232) (mg·h)/L,Cmax分别为(0.689 ±0.065)、(0.758 ±0.157) mg/L,Tmax分别为(3.111 ±0.434)、(1.430±0.365)h,T1/2分别为(2.444 ±0.287)、(2.700 ±0.890)h.结论 以小剂量龙须藤总黄酮给药较单体给药时5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮血药浓度峰值高,吸收速率常数大,达峰时间短,龙须藤总黄酮中共存的其他成分可能有促进5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮吸收的作用.     

冻干鲜鱼腥草超临界CO2流体萃取工艺和提取物GC-MS分析

目的：优选超临界CO2流体萃取冻干鲜鱼腥草提取物的工艺，分析冻干鲜鱼腥草提取物的组成。方法：以甲基正壬酮含量为指标，采用正交试验法对超临界CO2流体萃取冻干鲜鱼腥草提取物的条件进行了优选，并用GC-MS法对提取物成分进行分析。结果：最佳萃取工艺：萃取压力15000kPa，萃取温度35℃，萃取时间20min。鉴定了冻干鲜鱼腥草提取物中出38种成分，并测定了其相对含量。结论：该工艺合理，能够有效保证提取物的质量。     

影响中药作用选择性诸因素探讨

掌握中药作用的选择性 ,使其准确地作用于人体的某特定部位 ,是临床用药所必须通晓的。中药学的“归经”、“引经”理论 ,是指导医生针对“病所”选择性用药的主要根据。而笔者通过对历代中医药理论的复习探索 ,认为影响中药作用的选择性的因素尚多 ,归纳总结于下 ,以供临床用药参考。1　中药形状与作用的选择性本草学家认为 ,药物的形态若与某脏腑相似 ,按同气相求之理 ,则该药即可作用于相应脏腑。如《本草思辨录》认为 :“竹青而中空 ,与胆为清净之府 ,无出无入相似。……故竹茹为少阳腑热之药。”其次 ,某药物的形状若可能具备某功能 ,…     

苦参素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、酶触和时间三重控制的苦参素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度。方法:从内到外分别以羟丙甲纤维素和聚乙二醇作为隔离层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D和Eudaragit RL 30D混合溶液作为时滞层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D,Eudaragit RL 30D和壳聚糖的混合溶液作为酶触层,以pH依赖型丙烯酸树脂Eudaragit L100-55的水分散体雅克宜作为外层肠溶层。考察了包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况。结果:制备的苦参素结肠定位片在pH 1.2模拟胃液中2 h不释药,在pH 6.8模拟小肠液中6 h释药量小于10%,在模拟结肠液中8 h部分释放或大部分释放。结论:所制备的苦参素结肠定位片具有良好的结肠定位效果。     

正交设计优选吴茱萸挥发油提取工艺

目的优选提取吴茱萸挥发油的工艺。方法以吴茱萸挥发油出油率为指标,筛选最佳提取时间;采用正交设计法对药材粒度、浸泡时间、加水倍数进行优化研究。结果药材粒度、浸泡时间、加水量对提取工艺的影响均差异有统计学意义（P＜0.05）。确定最佳提取工艺为：药材不粉碎,浸泡2 h,加水量为药材量的8倍,提取6 h。经验证出油率可达到1.40%。结论该提取工艺设计合理,结果可靠,可为研究吴茱萸挥发油工艺提供参考。     

丹参多酚酸HPLC指纹图谱研究

目的:建立丹参多酚酸原料的指纹图谱研究方法。方法:以丹酚酸B为参照物,采用高效液相色谱法,色谱柱为Luna C18(2)100A(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.026%磷酸水溶液(梯度洗脱),检测波长为286nm,柱温为30℃,流速为1mL.min-1。结果:从所建指纹图谱中确定了5个共有峰,建立了丹参多酚酸的共有模式;在10批丹参多酚酸中有6批样品的指纹图谱相似度在0.90以上。结论:本方法简便、准确、重现性好,可为评价丹参多酚酸原料药的质量提供依据。     

丹参多酚酸提取工艺的研究

目的 优选丹参多酚酸最佳提取工艺.方法 以丹参多酚酸B和总丹参多酚酸含量为指标成分,对丹参多酚酸提取工艺进行优选.结果 优化工艺为:12倍量30%乙醇回流提取3次,1 h/次.丹参多酚酸B和总丹参多酚酸含量分别为57.7%,66.9%.结论 该工艺合理,丹参多酚酸成分提取完全,具有较好的经济效益.