β-内酰胺族抗菌素的研究——Ⅲ.7-脒硫乙酰胺基头孢菌素酸亚砜衍生物的立体定向合成

为寻找更有效的新头孢菌素衍生物,本文报道了具脒硫基侧链的头孢菌素酸(R)和(S)型亚砜的立体定向合成。(S)-型亚砜衍生物II-(S)系将化合物V直接用过酸氧化,再与各种取代硫脲缩合而得。若将7-ACA转化为Schiff碱再行氧化则可立体定向地合成(R)-型亚砜Ⅶ,继而水解,酰化得Ⅸ。最后与各种取代硫脲缩合可得(R)-亚砜衍生物Ⅱ-(R)。所得各中间体及产物的立体化学均经₁H核磁共振予以证实。     

新缩瞳剂包公藤甲素人工合成研究

包公藤甲素是从包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中提得的一个新莨菪烷生物碱,具有强烈的缩瞳作用,临床用于治疗青光眼。本文报道用合成的6β-乙酰氧基托品酮为原料,经卤代、水解、还原和N-去甲基化等反应合成包甲素(8)。经光谱测定证实8与天然包甲素的结构完全一致。合成品系外消旋体,其作用机理与天然品相同,而强度则减半。     

小叶香茶菜化学成分的研究

从小叶香茶菜嫩茎、叶中提取分离得到十二种成分。本文报道对其中两个二萜成分epinodosinol(Ⅰ)、lasiodonin(Ⅱ)以及两个三萜成分α-香树脂醇(Ⅺa)、β-香树脂醇(Ⅺb)的分离与结构鉴定。     

B环有甲基取代的黄酮类化合物的核磁共振研究

核磁共振谱测定黄酮类化合物的结构是一个十分快速简便的方法。在黄酮的基本骨架中,由于取代基种类和位置的不同,芳环和杂环上质子各有其特征化学位移和裂分图像。本文对前文中所报道的十三种黄酮进行核磁共振谱测定(表1),证实了这些化合物的结构,并研     

包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)的化学研究——Ⅱ.新缩瞳药——包公藤甲素的结构

本文报道草药包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中新缩瞳有效成分包公藤甲素C₉H₁₅O₃N的结构研究。通过甲素及其衍生物的化学反应、¹H和¹³CNMK、MS测定,证实甲素具有去甲莨菪烷的母核并连有6β-乙酰氧基。通过对N-甲基化甲素乙酰化物¹H NMR双照射去偶测定,确定羟基位于2β。最后推断甲素的结构应为2β-羟基-6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,并经高分辨MS加以验证。结合[α]的测得,天然甲素为左旋体。     

猴菇菌培养物中二个新吡喃酮化合物的分离与鉴定

从猴菇菌(Hericium erinaceus Bull pers)培养物中分得4个晶体和1个液态化合物。经鉴定,其中二个是新化合物,命名为猴菇菌素Ⅲ(Ⅲ)和Ⅳ(Ⅳ),其化学结构分别定为6-甲基-2,5-二羟甲基-γ-吡喃酮(Ⅲ)和2-羟甲基-5-(1′-羟基)-乙基-γ-吡喃酮(Ⅳ)。其余三个晶体的化学结构分别为4-氯-3,5-二甲氧基苯甲酸-O-阿拉伯糖醇酯(Ⅰ),4-氯-3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(Ⅲ),4-氯-3,5-二甲氧基苯甲酸(Ⅴ)。     

土槿皮抗真菌成份的研究

1960年我系胡润生自土槿皮即金钱松(Pseudolarix kaempferi Gord)分离得抗真菌有效成份土槿酸。1965年我系杨松松、王秩福等自土槿酸分离得三种新二萜酸:土槿甲酸(Ⅰ),土槿乙酸(Ⅱ)和土槿丙酸(Ⅲ),并决定了土槿乙酸的部分结构。近年我们继续该项工作,自土槿酸除分离Ⅰ(熔点218～219℃)、Ⅱ(熔点245～246℃)、Ⅲ(熔点225～227℃)外,尚得另一成分土槿丙-2酸(Ⅳ),双熔点为178°/240℃。根据化学和光谱分析     

PMR谱在药物分析中的应用 Ⅲ.Carbamazepine的分析

卡马西平(Carbamazepine;Tegretol)是三环类抗抑制剂,是治疗三叉神经及其它有关神经疾患的首选药物。卡马西用PMR进行定量分析,它的原理是测     

雷公藤二萜成分研究

自福建产雷公藤的根皮部分离获得六个二萜成分(D_1～D_6)。又自湖北产雷公藤的根部得三个二萜成分(D_3、D_5和D_6)。根据其波谱数据和其他理化性质证明:D_1为雷公藤内酯酮,D_2为雷公藤内酯醇,D_3为雷酚内酯,D_4为雷酚酮内酯。D_5和D_6为两个新成分,其结构分别定为:-14-羟基-松香-8,11,13-三烯-3-酮和11-羟基,14-甲氧基-松香-8,11,13-三烯-3-酮。免疫学实验表明,以上二萜成分中D_1和D_2对由ConA引起的淋巴细胞增生有显著的抑制作用。     

大叶香茶菜辛素的结构

从大叶香茶菜Rabdosia macrophylla(Migo)C.W.Wu et H.W.Li干叶中提取、分离得十五种成分,其中数种为具有抗肿瘤或细胞毒活性的二萜。本文报道另一种新二萜成分大叶香茶菜辛素(rabdophyllin H)的结构,并由X线单晶衍射方法证实。大叶香茶菜辛素对QGY-7703肝癌细胞具有抑制作用。