抗孕唑(DL-111-IT)在恒河猴体内药代动力学

恒河猴分别iv抗孕唑20%cremophorEL生理盐水液25,12.5及6.3mg·kg^-1后,用柱切换HPI(法测定给药后24h内各时间点的血药浓度,根据各猴血药浓度-时间数据拟合曲线,均呈二房室动力学模型.其Y1/2a分别为0.38h,0.20h及0.36h;Y_1/2β分别为6.60h,10.2h及10.1h;V(C)分别为5.30,1.26和1.48L·kg^-1.分别im抗孕唑茶油液50,25和12.5mg·kg-13种剂量后,同上测定血药浓度,各猴血药浓度一时间数据拟合曲线,均呈-房室动力学模型。其Ka分别为0.98h,1.03h及1.45h;Ke为0.42h,0.37h及0.59h;T1/2Ke为1.66h,1.90h及1.16h;T(peak)为1.52h,1.57h及1.09h。     

大鼠胚胎移植生物技术中假孕模型制备的优化

大鼠胚胎移植生物技术中假孕模型制备的优化楼宜嘉，应赢，王立明，朱卡林（浙江医科大学药学系药理学教研室，杭州３１０００６）为建立可靠的大鼠胚胎移植假孕模型，以适用于生殖毒性机制研究，本文比较了输精管结扎和ｉｇ氯丙二醇５ｍｇ·ｋｇ－１，每日１次，连续５ｄ...     

抗早孕新药抗孕唑对大鼠的功能畸变作用

ＳＤ大鼠于妊娠ｄ１５到仔鼠出生后ＰＮ２２连续ｉｍ抗孕唑０．０１和０．２ｍｇ／ｋｇ，另设溶剂对照和甲巯基咪唑阳性对照，对仔鼠作出牙和开眼时间、平面翻正、斜坡转身、听觉惊愕、游泳、开旷场地和Ｙ型水迷宫试验。结果，抗孕唑高剂量组仔鼠体重明显低于活剂组；低剂量组仔鼠长齿时间（１０．６±０．７ｄ）和高剂量组开眼时间（１３．６±０．９ｄ）较溶剂组（１１．４±１．２，１５．３±１．０ｄ）提前，其他指标均无明显改变。阳性对照组多项指标改变显著。因此，抗孕唑在抗早孕阈下剂量时，对仔鼠无功能畸变作用。     

大鼠胚胎移植受胚模型改良及在着床前阿司匹林染毒致畸机制研究中应用

为建立可靠的大鼠胚胎移植受胚模型，使适用于着床前染毒致畸的机制研究，本文比较输精管结扎绝育和氯丙二醇灌胃绝育雄鼠制备假孕受胚鼠的优劣。结果表明以氯丙二醇绝育雄鼠制备假孕受胚鼠，可简化实验步骤，并明显提高移植胚胎着床率。该法用于着床前胚胎阿司匹林染毒致畸机制研究，在受胚鼠妊娠末期可见胚胎吸收率和畸形率呈剂量依赖性增高，与着床前胚胎的胚泡化率呈负相关，提示该法可成功地用于药源性着床前胚胎异常，排除母体对胎仔发育的影响因素。     

抗孕唑（DL－111－IT）在恒河猴体内药代动力学

恒河猴分别ｉｖ抗孕唑２０％ｃｒｅｍｏｐｈｏｒＥＬ生理盐水液２５，１２．５及６．３ｍｇ·ｋｇ－１后，用柱切换ＨＰＩ（法测定给药后２４ｈ内各时间点的血药浓度，根据各猴血药浓度－时间数据拟合曲线，均呈二房室动力学模型．其Ｙ１／２ａ分别为０．３８ｈ，０．２０ｈ及０．３６ｈ；Ｙ１／２β分别为６．６０ｈ，１０．２ｈ及１０．１ｈ；Ｖ（Ｃ）分别为５．３０，１．２６和１．４８Ｌ·ｋｇ－１．分别ｉｍ抗孕唑茶油液５０，２５和１２．５ｍｇ·ｋｇ－１３种剂量后，同上测定血药浓度，各猴血药浓度一时间数据拟合曲线，均呈－房室动力学模型。其Ｋａ分别为０．９８ｈ，１．０３ｈ及１．４５ｈ；Ｋｅ为０．４２ｈ，０．３７ｈ及０．５９ｈ；Ｔ１／２Ｋｅ为１．６６ｈ，１．９０ｈ及１．１６ｈ；Ｔ（ｐｅａｋ）为１．５２ｈ，１．５７ｈ及１．０９ｈ。     

抗早孕新药抗孕唑对大鼠的胚胎毒性和致畸作用研究

测试了抗孕唑的胚胎毒性和致畸性。大鼠于孕ｄ６－ｄｌ５分别肌注抗孕唑０．０１，０．１与０．２ｍｇ／ｋｇ／ｄ。结果，抗孕唑中、高剂量组大鼠妊娠后期体重明显较低。三剂量组吸收胎数分别为２．１土２．４，６．７土３．６和１１．０１２．４，显著较高。受试组胎鼠体重、身长和尾长则无显著差异。胎鼠外观、内脏和骨骼检查均无明显畸形。但中、高剂量组胎鼠颅骨骨化不全率（１４．７％，２０．０％）显著高于溶剂组（１．１％）。因此，除使胎鼠发育轻度迟缓和颅骨骨化不全外，抗孕唑无明显致畸胎作用。     

回音必含片的药效学研究

回音必含片具有抗菌、抗炎、镇痛和生津等作用。它对口腔及上呼吸道常见的５种球菌有明显抑制作用，对革兰氏阴性杆菌的作用较弱．该药明显抑制大鼠皮下植入棉球后向芽肿的形成，并对鸡蛋清所致的大鼠足跖炎性水肿有明显抑制作用。它还能增加兔的唾液分泌，抑制０．５％醋酸腹腔注射引起的小鼠扭体反应。