桔梗-莪术药对对口服纳米粒细胞摄取的影响及体外抑制乳腺癌转移作用的研究

基于对肿瘤细胞及肿瘤微环境发挥联合作用抑制转移,该文将抑制肿瘤细胞增殖和转移的桔梗-莪术中药药对与调控肿瘤微环境的中药活性成分水飞蓟宾纳米粒联合,研究该药对对纳米粒细胞摄取的影响及体外抑制乳腺癌增殖迁移的作用,为促进纳米粒口服吸收及增强药效提供实验基础。采用纳米沉淀法制备载水飞蓟宾脂质聚合物纳米粒(NPs),透射电镜观测纳米粒形态。该纳米粒呈球形或类球形,具有壳核结构,其平均粒径为107.4 nm, Zeta电位为-27.53 mV。采用体外Caco-2/E12共培养细胞模型和激光共聚焦显微镜观察结果表明药对可增强对纳米粒的细胞摄取。利用激光共聚焦逐层扫描研究小鼠在体纳米粒肠细胞摄取,药对可增强肠绒毛细胞对纳米粒的摄取。分别利用小鼠乳腺癌4T1细胞以及共培养4T1/WML2细胞模型考察纳米粒对乳腺癌4T1细胞增殖和迁移的抑制作用。CCK8法测定细胞增殖实验研究结果表明含药对NPs可增强对4T1乳腺癌细胞增殖抑制作用。细胞划痕实验结果表明含药对NPs可增强对4T1乳腺癌细胞迁移抑制作用。该文丰富了中药纳米载体的口服吸收研究,也为更好地发挥中医药优势抑制乳腺癌转移提供了新思路。     

鸡内金的临床应用及药理作用研究概况

鸡内金的临床应用主要包括治疗积滞(食积、石积、酒积和瘀血)、消渴、疮疡、遗尿等,具有调节胃肠道功能、抗肾结石、调节心血管系统和解酒等方面的药理作用。基于药效成分研究基础的薄弱,目前对这味价廉易得的药食两用中药的研究与应用并不充分和深入。针对鸡内金的良好疗效,应充分挖掘其临床应用价值和开发新药,大力加强如鸡内金来源的性别、药效物质基础、作用机制和质量控制等方面的研究,为保证鸡内金的质量和合理规范地应用于临床奠定基础。     

“壳-核”型纳米粒的“壳”组成对克服口服生理屏障及生物利用度的影响北大核心CSCD

基于克服胃肠道黏液及肠上皮细胞生理屏障,分别以混合脂质(Lipoid S100与DSPE-PEG 2000)和聚合物F127为壳,以PLGA为核制备“壳-核”型纳米粒,研究不同类型的壳组成对克服口服生理屏障及生物利用度的影响,为提高中药口服纳米载体生物利用度的研究提供一定的依据和借鉴。以水飞蓟宾(silibinin,SLB)为模型药物,采用改良的纳米沉淀法分别制备以混合脂质为壳、PLGA为核的纳米粒(SLB-LPNs)与以F127为壳、PLGA为核的纳米粒(SLB-FPNs)。透射电镜显示LPNs与FPNs均呈球形,具有壳核结构。SLB-LPNs与SLB-FPNs的平均粒径分别为(94.13±2.23)、(95.42±4.91)nm,Zeta电位分别为(-39.3±2.8)、(-17.0±0.2)mV。XRD分析表明SLB均以分子或无定形状态存在于2种纳米粒中。通过细胞内化动力学考察并分析纳米粒穿越黏液层和细胞摄取的综合能力,与FPNs相比,LPNs在同一时间细胞内累积的量更多,表明LPNs可以更快速地穿越黏液层并被细胞内化。以SLB混悬剂为参比制剂,研究了纳米粒大鼠体内药代动力学。与参比制剂相比,SLB-LPNs与SLB-FPNs的相对生物利用度分别为400.37%和923.31%。研究表明,不同壳组成对纳米粒克服黏液层及肠上皮细胞生理屏障和口服生物利用度有一定的影响,壳-核结构纳米粒作为口服纳米载体具有良好的发展前景。