加替沙星阳离子脂质体的制备及性质测定

 目的制备加替沙星阳离子脂质体并测定其粒径、Zeta电位、包封率。方法采用薄膜分散法制备加替沙星阳离子脂质体,正交实验筛选处方,葡聚糖凝胶法测定其包封率,COULTERLS粒径分析仪测定粒径,COULTER DELSA 440SXξ电位仪测定Zeta电位,采用改良的Fraze扩散池和离体角膜测定加替沙星阳离子脂质体的体外释放,并比较普通滴眼剂、中性脂质体和阳离子脂质体角膜透过系数。结果采用薄膜分散法制备的加替沙星阳离子脂质体外观良好,包封率为69.5%,平均粒径为163nm,Zeta电位为44.7mV,阳离子脂质体的角膜透过系数分别是普通滴眼剂和中性脂质体的5.44和1.19倍。结论自制的加替沙星阳离子脂质体包封率较高,粒径较小,粒度分布较窄,脂质体囊泡荷正电,离体角膜透过性良好,较可能成为一种理想的眼用制剂。     

阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂Beagle犬体内药动学

目的:考察阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂Beagle犬体内药动学过程。方法:采用高效液相色谱法,建立阿昔洛韦的体内分析方法。并以阿昔洛韦市售普通片为参比制剂,对胃黏附型缓释混悬剂进行Beagle犬体内药动学研究。结果:阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂与市售普通片的AUC0～24分别为(152±s 14), (105±14)mg·h·L-1;cmax分别为(19．3±1．0), (18．1±1．4)mg·L-1;tmax分别为(5．0±0．6), (2．3±0．5)h。结论:阿昔洛韦胃黏附型缓释混悬剂体内缓释效果明显,生物利用度显著提高。     

加替沙星软胶囊及分散片在犬体内的药动学特征和生物等效性研究

目的：采用反相高效液相色谱法研究加替沙星软胶囊及分散片在Beagle犬体内的药动学特征,评价各制剂间的生物等效性。方法：6只Beagle犬三周期交叉实验设计,分别口服给予自制加替沙星软胶囊(受试制剂)、分散片(受试制剂)及加替沙星薄膜衣片(参比制剂)各200 mg,按时间点采集血样进行分析,绘制血药质量浓度-时间曲线,计算相关药动学参数。结果：加替沙星软胶囊、分散片及参比制剂在Beagle犬体内符合一级吸收的一室代谢模型,主要药动学参数t_(max)分别为(1．6±s 1．0),(1．5±0．3),(2．0±0．3)h；c_(max)分别为(10．6±1．6),(10．8±1．5),(11．1±1．1)mg·L~(-1)；t_(1/2)分别为(9．0±2．2),(9．2±1．1),(9．5±1．2)h；AUC_(0～36)分别为(132±30),(138±28),(133±32)mg·h·L~(-1),2种受试制剂的相对生物利用度分别为(104±34)％和(104±23)％。结论：方差分析、双单测t检验和90％置信区间检验结果显示,自制加替沙星软胶囊和分散片与薄膜衣片之间生物等效。     

醋酸纤维素水分散体的制备及性质测定

目的:制备醋酸纤维素(CA)水分散体,并测定其部分理化性质。方法:以乙酸乙酯、无水乙醇为溶剂,十二烷基硫酸钠为乳化剂,采用乳化-溶剂挥干法制备醋酸纤维素水分散体,并以沉降体积比评分为指标,通过正交实验,对结果进行直观分析和方差分析,确定了最优处方。结果:最优处方中十二炕基硫酸钠、乙醇和CA的含量分别为3 g·L-1,5％和5％,本法制得的醋酸纤维素水分散体外观良好,平均粒径162 nm,zeta电位-58．8 mV,固形物含量为8．8％,黏度为(5．2±0．7)mPa·s(n=6)。结论:自制的醋酸纤维素水分散体粒径小、固形物含量高、黏度低,能够满足包衣要求。