淫羊藿苷在人工胃肠液中稳定性与降解动力学研究

目的:考察淫羊藿苷在人工胃肠液中稳定性与降解动力学,为其制剂开发及药理作用阐明提供参考。方法:采用HPLC法,测定淫羊藿苷在4种不同介质液中不同时刻峰面积,绘制时间-剩余含量曲线和降解曲线,计算各自平均剩余百分率与降解动力学参数。结果:淫羊藿苷在未加胰酶的人工肠液中稳定性最好,而在人工肠液中稳定性最差,且两者降解速度差异性大;淫羊藿苷在人工胃液与未加胃酶的人工胃液中稳定性和降解速率差异性小。淫羊藿苷在人工胃液、未加胃酶的人工胃液和未加胰酶的人工肠液中按一级动力学降解,而在人工肠液中的降解不符合一级动力学反应。结论:胰酶对淫羊藿苷的稳定性与降解速率产生显著影响,制剂研究时必须考虑肠液对淫羊藿苷的降解作用。     

淫羊藿苷解离常数及表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同p H磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃时淫羊藿苷在饱和水溶液中p Ka为6.58,说明淫羊藿苷为弱酸性化合物。25℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而增大,当pH为6.8时,P_(app)达到最大值64.85后逐渐趋于平稳。37℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而缓慢增大,且37℃时的表观油水分配系数稍低于25℃。结论:淫羊藿苷为弱酸性化合物,表观油水分配系数较大。