亚麻木酚素缓释片的质量标准研究

目的:为建立亚麻木酚素缓释片的质量标准提供参考。方法:采用高效液相色谱法测定亚麻木酚素缓释片的含量,并测定其体外释放度。色谱柱为Waters Symmetny Shield-C18,流动相为甲醇-水(35∶65,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为282 nm,柱温为室温,进样量为10μl。结果:亚麻木酚素的质量浓度在0.018~0.225 mg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2%;平均加样回收率为99.59%,RSD=1.95%(n=6)。亚麻木酚素缓释片在2、6、12 h的累积释放度分别为10%~30%、50%~70%、80%~100%,均符合规定。结论:该方法准确、简便,专属性、重复性好,可用于亚麻木酚素缓释片的质量控制。     

甘草次酸-壳聚糖纳米粒的制备及其质量评价

目的研究甘草次酸-壳聚糖纳米粒(GA-CS-NPs)的最佳制备处方并对其进行质量评价。方法采用离子交联法制备GA-CS-NPs,以粒径、载药量、包封率为综合评价指标,通过单因素、正交设计试验优化制备工艺及处方,通过形态观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价。结果最佳处方组合为甘草次酸(GA)质量浓度为0.2 mg/m L,壳聚糖(CS)质量浓度为2 mg/m L,CS溶液与三聚磷酸钠(TPP)溶液(1.0 mg/m L)的体积比为20∶3,所制备的GA-CS-NPs平均粒径(310.27±10.02)nm,包封率(51.42±0.43)%,载药量(6.87±0.47)%。质量评价结果表明,GA-CS-NPs外观圆整、均匀,在低温条件下,具有一定的稳定性。结论离子交联法制备GA-CS-NPs工艺简单、可靠,产品稳定性好。     

星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方

目的采用星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)和淀粉的用量为考察因素,分别以亚麻木酚素在2、6、12 h的累积释放度为评价指标,采用星点设计-效应面优化法进行处方优选试验,并进行优化处方的验证分析。结果最终确定缓释片的最佳处方为HPMC用量为43%,EC用量为26%,淀粉用量为17%,优化处方的考察指标预测值与观察值非常接近。结论通过星点设计-效应面优化法建立的模型预测性良好,可用于亚麻木酚素缓释片处方的优化。     

甘草次酸类脂囊泡的制备及处方工艺优化

目的以非离子表面活性剂为载体材料进行甘草次酸(GA)类脂囊泡(GA-NI)的制备,并对其进行质量评价研究。方法采用薄膜分散-超声法建立GA-NI的制备方法;采用反透析法和紫外分光光度法测定包封率;通过单因素、星点设计-响应面法优化制备工艺及处方;并对最佳处方类脂囊泡的形态学、平均粒径、Zeta电位及包封率等性质进行考察。结果最佳处方工艺为司盘80-胆固醇2∶1,水合温度为70℃、水合时间为51 min、超声时间为60 min,其预测包封率为80.66%,预测值与理论值的偏差4.95%,二项式拟合复相关系数0.989 9。结论采用星点设计-效应面法优选的GA-NI制备工艺稳定可行、精密度高、可预测性好。     

五福饮口服液的提取工艺研究

目的:确定五福饮口服液的提取工艺。方法:通过单因素试验及中心组合设计-效应面法对五福饮口服液的提取工艺进行优化。结果:确定了五福饮口服液提取工艺为浸泡30分钟,提取2次,提取时间为120分钟,料液比为11倍。结论:本研究确定的提取工艺能够应用于五福饮口服液的制备。     

五福饮口服液的质量控制方法研究

目的:建立五福饮口服液的质量控制方法,以提高该制剂的质量标准。方法:采用薄层色谱法对五福饮口服液中熟地黄、当归进行定性分析;采用高效液相色谱法对当归中阿魏酸、人参中人参皂苷Re进行定量分析。结果:薄层色谱中熟地黄和当归的特征斑点清晰,专属性强,分离度好。含量测定中阿魏酸、人参皂苷Re分别在浓度0.0 138-0.0 690 mg/mL、0.0 104-0.0 520 mg/mL的范围内呈良好线性关系,平均加样回收率分别为99.13%,RSD为0.3%及98.30%,RSD为0.86%。结论:该定性定量分析方法可操作性强、分析结果准确,可用于五福饮口服液质量标准的检验。     

亚麻子大孔树脂纯化物急性毒性实验研究

目的:考察亚麻子大孔树脂纯化物(MREF)的急性毒性,为拟定临床用量提供参考。方法:将昆明种小鼠随机分为对照组(NS溶液)和MREF溶液低剂量组(0.000 253 g/m L)、中剂量组(0.002 53 g/m L)、高剂量组(0.025 3 g/m L),每组10只进行实验,根据实验结果测定LD_(50)或进一步实验测定最大给药量。结果:干预7天内对照组,MREF溶液高、中、低剂量组小鼠皮肤、毛发、眼和黏膜、呼吸、中枢神经系统、四肢活动及体质量均无明显变化,无动物死亡;LD_(50)未测出,受试动物灌胃MREF溶液(0.025 3 g/m L)的24小时内最大给药量为33.7 g/kg,相当于成人每天服用MREF 0.12 g/kg(按60 kg体质量计算)的505.5倍,未见毒性反应。结论:低、中、高剂量的MREF溶液与生理盐水对照组比较未出现任何急性毒性反应,由其最大给药量可知该药口服安全,属无毒级。