脂布福吉宁的心脏毒性作用:电生理学证据(英文)

脂布福吉宁是从传统中药蟾酥中分离的单一化合物。长期以来,蟾酥制品广泛应用于中国、日本及亚洲其他国家。但是,近来在美国出现一些有关蟾酥及其药物制剂引起中毒的报告。如洋地黄一样,脂布福吉宁也具有药理和毒理作用。根据我们的实验结果,高浓度脂布福吉宁,蟾酥的主要成分之一,可以引起离体心肌细胞和在体心脏的延时性后去极化及触发性心律失常。本文对引起毒性的可能机制及治疗心律失常的可能性也进行了讨论。     

内源性多肽与镇痛

远在19世纪,曾用电刺激来减轻拔牙时疼痛,但一直没有进行研究。Reynolds指出电刺激中脑中央灰质产生外科镇痛,标志着用现代科学方法研究镇痛的内源性机理有了惊人的进展。 Murray等曾提示垂体提取物中有镇痛素。Co11ier也暗示体液中有内源性镇痛物质的存在。鸦片可以和脑内及肠神经丛内的特异受体相结合的报告后,于1974～1975年间开始了寻找内源性镇痛剂,两个实验室提供了吗啡样多肽存在的证据。1975年12月发表的脑啡肽(Enkephalin)是与鸦片受体有亲和力的五肽,很快还发现存在另一些内源性吗啡样多肽。即脑啡肽和内啡肽,据Eric Simon的建议,合     

美洲刺人参酚类化学成分研究

利用正向硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20和制备液相色谱等多种分离技术进行分离纯化,依据理化性质和波谱数据鉴定结构,从美洲刺人参Oplopanax horridus的根皮醇提物乙酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了16个酚类化合物,其中7个苯丙素类成分阿魏酸（1）,3-乙酰咖啡酸（2）,咖啡酸（3）,3-甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（4）,3-羟基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（5）,3,5-二甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（6）,3-甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（7）;3个香豆素类成分,东莨菪内酯（8）,6,7-二羟基香豆素（9）,反式-3’-当归酰基-4’-乙酰基角型吡喃香豆素（10）;6个木脂素类成分,（+）-异落叶松脂素9’-O-β-D-葡萄糖苷（11）,3,3’-二甲氧基-4,9,9’-三羟基-4’,7-环氧-5’,8-木脂素-4,9-O-β-D-二葡萄糖苷（12）,（+）-5,5’-二甲氧基落叶松脂素 4’-O-β-D-葡萄糖苷（13）,（-）-5,5’-二甲氧基落叶松脂素 4’-O-β-D-葡萄糖苷（14）,（-）-松脂醇 4’-O-β-D-葡萄糖苷（15）,（±）-5,5’-二甲氧基落叶松脂素 9’-O-β-D-葡萄糖苷（16）。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,除化合物4,6,12和13外,其余化合物均为首次从该属植物中报道。     

用细胞外信号叠加技术探测心肌纤维的延迟后除极

目的:用信号叠加技术探测心肌细胞延迟后除极(DAD).方法:用乙酰毒毛花甙元(AS 0.25μmol/L,n=9)和脂布福吉宁(RBG 0.52μmol/L,n=5)诱发羊心肌浦氏纤维的DAD.胞内记录用常规微电极技术,胞外电图用一般电极技术.用信号叠加技术减少电图的噪声干扰.结果:AS和RBG均可诱发羊心肌浦氏纤维DAD,并可在胞内、外同时记录到.AS和RBG引发动作电位的典型改变包括降低振幅,减小静息电位和最大舒张期电位,缩短动作电位间期及Q-T间期.缩短刺激周长可缩短细胞内外记录的DAD的偶联间期(P<0.01).结论:用信号叠加技术可在细胞外探测心肌细胞DAD.     

东北刺人参根部的酚苷成分

目的研究东北刺人参Oplopanax elatus的亲水性成分及其抗结直肠癌活性。方法利用大孔树脂,正、反相硅胶柱及制备HPLC色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构;并进行HCT-116和HT-29细胞增殖活性测定。结果从东北刺人参干燥根提取物正丁醇部位分离并鉴定了11个酚苷化合物,其中6个苯丙素苷成分:3,5-二甲氧基肉桂酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(1)、3-羟基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(2)、3-甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、3-甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、3,5-二甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、3,5-二甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(6);5个木脂素苷成分:3,3′-二甲氧基-4,9,9′-三羟基-4′,7-环氧-5′,8-木脂素-4,9-O-β-D-二葡萄糖苷(7)、(+)-5,5′-二甲氧基落叶松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(8)、(+)-异落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷(9)、(+)-异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、(+)-5,5′-二甲氧基落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷(11)。所有酚苷对HCT-116和HT-29细胞增殖均无明显抑制作用(IC50100μmol/L)。结论化合物4、6、9、11均为首次从该植物中分离得到,化合物1、2和10首次从该属植物中分离得到。