肌肽药理活性研究新进展

肌肽是一种内源性二肽,广泛存在于哺乳动物的大脑、肌肉和心脏中,具有广泛的药理活性。肌肽作为具有多种药理活性的内源性二肽,近年来逐渐引起了医药界的重视,经研究证实其是一个药理活性广泛、高效、低毒的化合物,肌肽在治疗内质网应激,金属离子内稳态失衡,阿尔茨海默症,糖尿病及其并发症,肝脏疾病,眼科疾病,肿瘤等显示出良好的药理活性,为肌肽进一步的研究开发提供参考。     

癫痫病治疗药托吡酯中两个杂质的合成

目的合成癫痫病治疗药托吡酯的两个特定杂质（N-甲基托吡酯和2,3-二羟基托吡酯）以加强该药的质量控制。方法以D-果糖为起始原料,经缩合、氯磺酰化、甲胺化等反应合成一特定杂质N-甲基托吡酯;以托吡酯为起始原料,经酸水解反应合成另一杂质2,3-二羟基托吡酯。结果合成了托吡酯中两个特定杂质,并通过高分辨质谱、核磁共振氢谱等方法进行了结构鉴定。结论合成的两个杂质可作为托吡酯质量控制的杂质对照品。该合成方法反应条件温和、原料易得、操作简单。     

壳聚糖硫酸盐催化合成环扁桃酯

以扁桃酸和3,3,5-三甲基环己醇为原料,甲苯为溶剂,壳聚糖硫酸盐为催化剂制得环扁桃酯,最佳反应条件为:扁桃酸、3,3,5-三甲基环己醇、甲苯和壳聚糖硫酸盐投料比为1:1:2.86:9.1(mol:mol:mol:g),反应时间8h,收率约84%.     

肌肽酯类衍生物的合成与生物活性评价

目的设计并合成10个肌肽酯类衍生物,并评价其清除丙烯醛活性。方法以三甲基氯硅烷为起始原料,以相应的醇作为溶剂和反应物,与肌肽反应得到目标化合物。采用丙烯醛法对目标化合物进行清除丙烯醛活性评价。结果与结论合成了10个肌肽的酯类衍生物,其中7个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证。活性测试结果表明,目标化合物在1.5 mmol·L-1浓度下对丙烯醛均有一定的抑制作用,其中化合物3a、3i和3j活性最强,清除率分别为71.4%、69.8%和69.8%,与对照药物肌肽(88.0%)相当,具有深入研究的价值。     

草苁蓉正丁醇萃取物的抗氧化活性及物质基础初步研究

目的考察草苁蓉Boschniakia rossica正丁醇萃取部位的体内外抗氧化活性,并初步确定其抗氧化作用的物质基础。方法以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基能力、亚铁还原能力实验(FRAP法)为指标,检测草苁蓉不同极性萃取部位的体外抗氧化活性;以D-半乳糖诱导衰老大鼠为模型,考察草苁蓉正丁醇萃取部位对大鼠肝脏组织中丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性的影响;采用高效液相色谱-质谱联用技术对草苁蓉正丁醇萃取部位化学成分进行初步分析。结果草苁蓉正丁醇萃取部位对DPPH、ABTS自由基具有良好的清除作用,且在亚铁还原实验的FRAP测定中表现良好;与模型组比较,草苁蓉正丁醇萃取部位各剂量组大鼠肝脏组织中MDA、SOD、CAT指标均有显著改善(P0.01),表现为MDA水平降低,SOD、CAT活性升高,并回调到正常水平以上,其体内抗氧化作用呈现剂量依赖性。经液质联用分析从草苁蓉正丁醇萃取部位中共鉴定出19种化学成分,其中14个为苯丙素苷类(PPGs)。结论草苁蓉正丁醇萃取部位具有很好的抗氧化活性,其主要有效成分为PPGs。     

蛇肌肽的生物活性及应用研究

蛇肌肽广泛分布于多种蛇类、鲸鱼类、海豚的肌肉中,是肌肉的组成成分之一.具有生理pH缓冲作用,清除自由基和抗氧化作用等生物活性,在食品及生物医药领域应用较广.应用于食品领域可提高食物的风味与口感,鉴定猪肉制品中所用原料的真伪,应用于医药领域可治疗或预防心脑血管疾病、刺激造血、防治过敏反应、炎症及痛风,亦可丰胸,具有广阔的开发利用前景.     

藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性及物质基础初步研究

目的研究藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性,并初步分析其活性化学成分。方法以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二-(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基能力为指标,测定藤梨根甲醇提取物的体外抗氧化活性;采用高效液相色谱-质谱联用技术对藤梨根甲醇提取物化学成分进行分析。结果藤梨根甲醇提取物对DPPH、ABTS自由基具有良好的清除作用,半数有效浓度(EC50)分别为(26.275±1.464)mg/mL和(29.826±1.309)mg/mL;通过紫外光谱和质谱分析,初步鉴定了19个化学成分。结论藤梨根甲醇提取物具有很好的体外抗氧化活性,其主要活性成分为多羟基和不饱和双键的成分。     

藤梨根总黄酮对大鼠肝脏组织抗氧化能力及其相关基因表达的影响

目的对藤梨根总黄酮(TFAR)体内与体外的抗氧化活性及其相关机制进行研究。方法以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基能力为指标对TFAR进行体外抗氧化活性实验;以D-半乳糖致衰老大鼠为模型,测定大鼠肝脏组织中丙二醛(MDA)的量及超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)的活力及抗氧化相关基因SOD1、SOD2、GPX1 mRNA表达。结果 TFAR对DPPH、ABTS自由基具有良好的清除作用,IC_(50)分别为27.01 mg/mL和29.55 mg/mL。与模型组比较,TFAR各给药组肝脏组织中MDA、SOD、CAT指标均有显著改善(P0.05、0.01),表现在MDA水平降低,SOD、CAT活性升高,并回调到对照组水平以上。TFAR各剂量组对指标的调控作用呈量效关系。与模型组比较,TFAR 3个剂量组均能够上调衰老模型大鼠肝脏组织上清液中SOD1、SOD2、GPX1mRNA的表达,差异显著(P0.05、0.01),且存在一定的剂量依赖关系。结论 TFAR在体外和体内均有抗氧化活性,抗氧化活性与上调大鼠肝脏组织中SOD1、SOD2、GPX1 mRNA表达有关。     

飞蓬属植物的化学成分及活性研究

目的:研究飞蓬属植物的化学成分及药理作用.方法:通过文献研究进行归纳总结.结果:黄酮类化学成分是飞蓬属植物的主要及有效成分之一,并具有扩张心脑血管、改善微循环、降血脂、抗癌等作用.结论:此研究为进一步研究该属植物提供参考.     

低农残高品质三七花总皂苷生产工艺研究

目的 结合现代生产工艺技术提取富集三七花总皂苷,同时脱除提取物中的农药和重金属残留,为开发该品种药品提供低残、健康安全的原料.方法 前期通过小试正交实验,以三七花中人参皂苷Rb3、115项农药残留、四项重金属为检测指标,筛选出最佳工艺条件后进行三批中试放大.结果 水作为提取溶剂,使用D101大孔吸附树脂进行富集,树脂:...