盐酸川芎嗪氯化钠注射液处方和制备工艺改进

目的:在避免使用助溶剂的情况下解决盐酸川芎嗪氯化钠注射液长期放置后易析出细小白点、白块等可见异物问题.方法:选择柠檬酸钠作为本品pH调节剂,调节药液pH至4.0,使川芎嗪尽量以盐形式溶解于溶液中,对按改进处方制备的3批中试产品进行影响因素试验、长期稳定性和加速稳定性试验.结果:改进后处方为盐酸川芎嗪0.8g,氯化钠9.0g,加注射用水制成1L,加适量10％枸橼酸和10％枸橼酸钠调节药液pH.3批中试产品在室温(25±2)℃留样24个月、加速试验(40±2)℃6个月及影响因素试验条件下,产品质量稳定,未出现细小白点、白块.结论:改进后处方与制备方法稳定可行.pH调节剂的变更未使药物物质基础发生改变,不影响药品的质量可控性、安全性和有效性,且药物稳定性更好.     

不同增溶剂的参麦注射液稳定性考察

目的： 考察不同增溶剂制备的参麦注射液的稳定性,探索参麦注射液中聚山梨酯80的替代品。 方法： 分别以15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（0.2%）和聚山梨酯80（0.5%）为增溶剂制备参麦注射液,以外观形状、不溶性微粒、可见异物、指纹图谱相似度、pH、人参皂苷类成分含量为检测指标,考察参麦注射液的影响因素试验（光照、高温、低温、冻融）、25℃长期稳定性试验及40℃加速试验。采用UV测定总皂苷含量,检测波长544 nm;利用HPLC测定人参皂苷类成分含量,流动相乙腈（A）-水（B）梯度洗脱（0~30 min,0%~10%A;30~40 min,10%~23%A;40~50 min,23%A;50~85 min,23%~60%A;85~95 min,60%~100%A）,检测波长203 nm。 结果： 不同增溶剂制备的参麦注射液外观形状、不溶性微粒及可见异物均符合规定,指纹图谱相似度均为0.98,人参皂苷类成分含量无明显差异。 结论： 15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯与聚山梨酯80具备等同增溶效果,制备的参麦注射液稳定性良好。