含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的设计并合成含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及组蛋白去乙酰化酶抑制活性。方法以丙二酸二乙酯和1,5(6)-二溴戊(己)烷为原料,经C-烷基化、水解、缩合、亲核取代、水解共5步反应合成目标化合物;以伏立诺他为阳性对照药,分别采用MTT法和台盼蓝染色法考察了目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人急性早幼粒白血病细胞HL-60细胞株的抗增殖活性;并测试了部分化合物在10μmol·L-1浓度下的抑酶活性。结果与结论共合成21个未见文献报道的新化合物,结构经1H-NMR、MS和IR确证;化合物Ⅲa-8、Ⅲa-11、Ⅲa-12、Ⅲa-13和Ⅲa-14的体外抗乳腺癌活性好于伏立诺他,其中Ⅲa-12的活性最强,IC50值为4.28μmol·L-1,化合物Ⅲa-8的体外抗白血病细胞活性最强,GI50值为6.85μmol·L-1;Ⅲa系列化合物在10μmol·L-1时的酶抑制率为59%~77%,而其相应的硫酯化合物没有表现出明显的酶抑制活性(抑制率<5%),说明硫酯类化合物不能直接与酶发生相互作用,而其水解产物具有一定的酶抑制活性。     

我国钩藤药材资源现状调查

钩藤，原名“钓藤”，始载于《名医别录》，列为下品。性凉、味甘，归肝、心包经，有清热平肝，息风定惊的功效。在我国药用历史悠久，为中医儿科传统用药，近年常作为治疗高血压方剂中的要药来应用。目前，我国中药市场上钩藤药材比较混乱，有必要对其资源现状进行调查，为生产合格的中成药提供可靠的原料来源。     

HPLC法测定颈通茶中葛根素和芍药苷的含量

目的:建立颈通茶中葛根素和芍药苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法。葛根素色谱条件为:色谱柱:KromasilC18柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-0.025mol/L磷酸溶液(23∶77),流速:1ml/min,检测波长:λ1=250nm;芍药苷色谱条件为:流动相:乙腈-水(13∶87),流速:1ml/min,检测波长:λ2=230nm。结果:葛根素的平均含量为2.95mg/g,平均回收率为100.00%,RSD=0.60%(n=5);芍药苷的平均含量为2.84mg/g,平均回收率为100.04%,RSD=0.18%(n=5)。结论:该测定方法准确可靠,重现性好,可作为该产品质量控制的方法。