粉末X-射线衍射技术定量测定注射用美罗培南中美罗培南晶型I的含量

目的 采用粉末X-射线衍射技术（powder X-ray diffraction,PXRD）对三家公司的注射用美罗培南制剂中美罗培南晶型I进行定量分析和对比。方法 采用粉末X-射线衍射精细扫描方法,选择2θ=12.9°特征衍射峰强度经被试验样品质量校正后作为定量参数,建立标准曲线,测定三家公司的注射用美罗培南中美罗培南晶型I的含量,并与高效液相方法测定制剂中美罗培南的总含量进行比较。结果 在美罗培南晶型I含量为5%～120%的范围内,得到的标准曲线为Y=553.8X-105.9(r=0.998 4）;三家公司制剂中晶型I含量均略低于美罗培南总含量。结论 建立方法操作简单快捷,能够在辅料没有干扰的情况下用于注射用美罗培南中美罗培南晶型I的含量分析,可为美罗培南的质量控制和晶型稳定性研究提供参考。     

大黄?虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分筛选＊

目的 结合分子对接和血小板聚集实验对大黄?虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分进行初步筛选。方法 以P2Y1及P2Y12受体作为靶受体，分别与大黄?虫丸中9种主要成分（大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素、黄芩苷、苦杏仁苷、芍药苷和甘草酸）进行分子对接，计算结合能并分析分子间作用力，与P2Y1及P2Y12受体自带活性配体进行比较。随后以腺苷-5''-二磷酸钠（ADP）为诱导剂，观察大黄?虫丸中9种主要成分在同一浓度下对血小板聚集的作用，以此初步验证分子对接的结果。结果 分子对接结果显示，甘草酸、黄芩苷和大黄酸与P2Y1受体结合能较低，结合位置与自带配体较相似；大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚和芦荟大黄素与P2Y12受体结合能相对较低，结合位置与自带配体相对较相似。ADP诱导的血小板聚集实验中，2 nmol·L^-1的大黄酸和芦荟大黄素与空白组相比具有显著的抑制作用，聚集率分别为41.3%和73.1%，抑制率为51.2%和13.5%。结论 结合分子对接和血小板聚集实验结果，推测大黄酸和芦荟大黄素可能是大黄?虫丸中基于P2Y1及P2Y12受体通路的抑制血小板聚集的主要活性成分。