不同证型慢性非萎缩性胃炎患者唾液淀粉酶的活性、蛋白含量、比活力及其N-糖基化程度

目的分析不同证型慢性非萎缩性胃炎患者唾液淀粉酶(sAA)的活性、蛋白含量、比活力及其N-糖基化程度。方法 68例慢性非萎缩性胃炎患者按中医辨证分为脾气虚弱组(24例)、脾虚湿热组(33例)、肝胃不和组(11例),另设健康对照组(36名),采集各组酸刺激前后的唾液,检测sAA活性、蛋白含量、比活力及其N-糖基化程度,并分析sAA活性、蛋白含量的酸刺激前后比值。结果与本组酸刺激前比较,酸刺激后健康对照组sAA活性及蛋白含量均升高,sAA比活力均明显下降(P0.05)。与健康对照组比较,酸刺激后脾气虚弱组、脾虚湿热组sAA活性比值、蛋白含量比值1及糖基化缺失的例数均增高(P0.05),酸刺激前脾虚湿热组sAA比活力高于健康对照组(P0.05)。酸刺激后,健康对照组、脾虚湿热组、脾气虚弱组的sAA比活力均较酸刺激前明显下降(P0.05),但组间比较差异无统计学意义(P0.05)。肝胃不和组的各项分析指标与健康对照组差异无统计学意义(P0.05)。结论慢性胃炎脾气虚弱证及脾虚湿热证sAA的活性、蛋白含量及N-糖基化程度发生异常改变,脾运化功能的强弱可在唾液蛋白质分泌中有较为客观的反映。     

苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究

 目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸。 方法 使用流化床包衣设备，首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸，然后以羟丙甲纤维素（ HPMC ）和乙基纤维素水分散体（ Surelease ）的混合物包衣作为溶胀控释层，以 Surelease 包衣作为时控包衣层，制备时控型结肠定位给药微丸。分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量、体外释药率和释放过程中微丸的变化。 结果 药物通过时控层破裂开始大量释放 , 调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例，均可以调节释药时滞 , 控制药物的释放速度。优化后的包衣微丸在模拟胃肠道 pH 情况下延迟 5 h 释药，之后药物近恒速释放， 16 h 内药物释放完全。 结论 可通过调节时控层的增重 , 溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸，为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考。     

以丹参素为指标成分的丹参制剂及其药动学研究概述

丹参素是中药丹参水提物中的主要活性成分之一,常被作为丹参制剂及其药动学研究的重要指标成分之一.文中对以丹参素为指标成分的丹参制剂及其药动学进行综述.     

丹参酮ⅡA脉冲微丸的制备与体外质量评价

目的：制备小分子活性成分丹参酮ⅡA的脉冲微丸并进行体外质量评价。方法：采用流化床包衣,分别选用羟丙甲纤维素（HPMC）、低取代羟丙纤维素/ HPMC（L-HPC/HPMC）和HPMC/乙基纤维素水分散体（HPMC/Surelease）作为溶胀层材料,Surelease作为控释层材料,以双层膜崩解原理制备丹参酮ⅡA的脉冲微丸。通过丹参酮ⅡA的体外释放结果来评价溶胀层材料种类、增重以及控释层增重对药物释放的影响;通过对包衣微丸横切面进行扫描电镜观察来评价包衣层的质量,并对丹参酮ⅡA的体外释放曲线进行数学模型拟合来预测释药机制。结果：使用HPMC或L-HPC/HPMC作为溶胀材料均不能实现丹参酮ⅡA的延迟释放,而以HPMC/Surelease为溶胀材料的微丸则成功地实现了3~5 h的延迟释药,且药物释放时滞随溶胀控释层中Surelease比例的增加而增加。另外,控释层增重的提高也可有效地延长药物的释放时滞,其最佳增重范围为30%~40%。数学模型拟合结果显示,丹参酮ⅡA脉冲微丸的药物释放符合一级动力学方程。结论：联合HPMC和Surelease为溶胀材料,以Surelease为控释材料,可以成功制备具有3~5 h药物释放时滞的丹参酮ⅡA脉冲微丸,为小分子药物的脉冲释药的制备提供参考。