电致孔下表面活性剂促进吡罗昔康的经皮渗透

 目的 利用表面活性剂的促渗作用,提高脂溶性药物通过电致孔形成的水性通道的经皮渗透量。方法 以吡罗昔康和不同浓度的非离子表面活性剂聚山梨酯80溶液为供给液,进行电致孔;改变脉冲参数和聚山梨酯80的浓度,通过体外透皮实验,考察这些因素的影响。结果 当聚山梨酯80的浓度大于临界胶束浓度(cmc)时,吡罗昔康在电致孔下经皮渗透速率明显提高,在最佳条件下,较被动扩散提高了近50倍,但随聚山梨酯80的浓度增加仅略有提高;当聚山梨酯80的浓度低于cmc时,吡罗昔康的渗透速率明显降低。结论 综合利用聚山梨酯80的促渗作用和电致孔时形成的水性通道,可以有效提高吡罗昔康的透皮量。     

胰岛素经电致孔透皮传输过程中在皮肤中的滞留

 目的研究和克服胰岛素在电致孔下经皮传输过程中在皮肤中的滞留,提高胰岛素的经皮渗透速率。方法体外实验,裸鼠皮肤。采用荧光标记的手段研究胰岛素在皮肤中的滞留情况,使用表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)阻止胰岛素的聚集,减少药物在皮肤中的滞留。结果超过50%的胰岛素在电致孔经皮传输的过程中滞留于皮肤中,滞留量随脉冲时间常数的减小和胰岛素浓度的增加而增加;滞留胰岛素在再次进行脉冲时可部分的释放,但是活性明显下降。在供给液中加入CTAB,其与胰岛素的物质的量之比为15时,胰岛素滞留减小20%,电致孔时的经皮渗透速率提高1倍多。结论胰岛素在皮肤中的积累是限制其在电致孔下经皮传输速率的主要原因之一,通过阻止分子聚集和疏通LTRs的方法可以减小药物的滞留,提高经皮传输速率。