鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究

目的喷雾干燥法制备鲑降钙素吸入粉雾剂,考察其主要药剂学特性。方法按中国药典2000年版方法测定鲑降钙素吸入粉雾剂排空率及有效部位沉积量,扫描电镜观察粉粒的形态,激光粒度测定仪测定粉粒的粒径大小及分布,差热分析及X射线粉末衍射考察吸入粉雾剂载体的晶型。结果有效部位鲑降钙素沉积量均在10%以上,排空率均在90%以上;相对湿度在52%以下,粉粒呈圆整的分散状态;当RH=75%时粉粒发生较多的粘连和聚集;粉体平均粒径为1.67 μm;差热分析结果显示:吸入粉雾剂中L-亮氨酸的熔融热较单一组分在喷雾干燥后显著下降;X射线粉末衍射图谱中,吸入粉雾剂载体的衍射峰强度较喷雾干燥前显著下降。结论在鲑降钙素吸入粉雾剂载体系统中加入甘露醇,粉粒圆整,加入L-亮氨酸可形成超低密度载体;扫描电镜的结果提示,应严格控制吸入粉雾剂贮存时环境的湿度;喷雾干燥复合载体更有助于无定形的形成。     

组合小片胶囊释放行为的研究及其数学模型嵌合组合小片胶囊释放行为的研究及其数学模型嵌合

目的制备硝苯地平(nifedipine，NP)的速释小片、缓释小片以及不同时滞的脉冲小片和延缓小片，多途径组合实现多次脉冲释药、定位释药、定速释药及快/慢释药系统等。方法采用非线性最小二乘法模型嵌合通用程序求出各小片释药的速率方程，比较4种方案的组合释药理论速率-时间曲线与实测值的差异。结果速率方程较为准确地描述了单片释药行为，速率-时间曲线中各种组合的体外释药实测值与各模拟方程迭加形成的理论曲线较接近，表明组合释药行为是可以理论表征的，因而组合设计可控，组合效应可预估。结论通过加和速率方程可预测由各种小片不同用量、不同组合灌装于胶囊内形成的多种释药行为。     

灯盏花素纳米脂质体包封率测定方法研究

灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus(vant.)Hand-Mazz)中提取的黄酮类有效成分。临床多用于治疗脑梗死、脑血栓、脑出血等。将药物制成脂质体,能帮助药物进入脑部,提高治疗指数。灯盏花素水溶性较差,直接溶于注射用水有一定困难,将其制成脂质体可以解决其难溶问题,提高药物稳定性及载药量,同时提高药物的靶向性及疗效。包封率是脂质体质量评定的重要指标,本实验建立了灯盏花素纳米脂质体包封率的测定方法,该法操作简单、可行、准确性较好。     

人参皂苷Rg1脂质体对东莨菪碱诱导大鼠学习记忆障碍的改善及其作用机制

目的：观察人参皂苷Rg1脂质体（Rg1-L）对东莨菪碱诱导大鼠学习记忆障碍的改善，并探讨其相关机制，方法：制备东莨菪碱诱导大鼠学习记忆障碍模型。采用Y型迷宫评价Rg1-L对模型大鼠学习记忆的影响，并测定大鼠大脑皮质中乙酰胆碱酯酶活性。结果：Rg1-L可以显著改善模型大鼠学习记忆功能。同时抑制大脑皮质中乙酰胆碱酯酶活性。结论：Rg1-L对东莨菪碱诱导大鼠学习记忆障碍模型大鼠的学习记忆功能有显著的改善作用，其机制可能与抑制大脑皮质中乙酰胆碱酯酶活性、提高人参皂苷Rg1生物利用度有关。     

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为 6h ,游离药物回收率符合要求 ;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为 85 6 9%± 3 13% ,10h内无渗漏 ,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

重组人白介素-2吸入给药对小鼠克雷伯肺炎感染的影响

目的研究重组人白介素-2吸入给药对小鼠克雷伯肺炎感染的保护作用。方法小鼠以滴鼻感染法进行感染。感染过程中,以鼻腔插管注入法和皮下注射给予小鼠重组人白介素-2。同时另设正常组、阴性对照组、模型组和阳性对照组(庆大霉素组)。观察各组动物肺病理变化,比较平均死亡时间和一周内死亡率,测定支气管肺泡洗涤液中总蛋白、白蛋白含量,碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶活力。结果重组人白介素-2给药组肺病理变化与模型组和阴性对照组相比显著减轻,支气管肺泡洗涤液中总蛋白、白蛋白含量和碱性磷酸酶活力降低。结论吸入重组人白介素-2缓解感染后肺部病理变化, 为研发重组人白介素-2吸入剂提供了依据。     

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为6h ,游离药物回收率符合要求;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为85.69%±3.13% ,10h内无渗漏,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

微球制剂的应用研究进展

微球制剂是一种极具潜力的剂型,近年来发展非常迅速,在药学领域有着广泛的应用。其在肿瘤治疗、疫苗免疫、蛋白给药方面都有独特的优势。从靶向和非靶向两个方面对微球制剂的应用进展进行综述,同时简要介绍了微球制剂的一些现有问题及解决办法。     

多层片释药系统的研究进展

与单层缓控释片相比,多层片有其独特的优点,近年来得到了快速发展。根据其不同设计如层数、几何形状、各层位置等的不同,该释药系统可分为控释型、快/慢释药型、延迟缓释或脉冲释药、双峰释药及多相释药等。在多层片的制备中,工艺参数和处方因素如硬度、层与层之间的黏附力、阻滞辅料用量等对片剂的成形和药物的释放速度存在较大的影响,需严格控制。现对多层片的不同释药模式、制备工艺及参数进行综述。     

HPLC法测定家兔血浆中厄贝沙坦的浓度

目的建立家兔血浆中厄贝沙坦浓度的高效液相检测方法。方法血样以稀磷酸酸化后用乙醚萃取,流动相为甲醇-水-磷酸(60∶40∶0.1),流量:1 ml.min-1,在Sino Chrom ODS-BP色谱柱上进行分离。检测波长245 nm,内标物为α-萘酚。结果厄贝沙坦在0.025~10μg.ml-1范围呈线形相关(r=0.9999)。高、中、低3种浓度的提取回收率(%)为87.63~90.57,方法回收率(%)为98.16~106.25;日间、日内RSD(%)分别为3.42~4.81和5.76~6.67。结论该方法简便易行,准确可靠。