天花粉毒蛋白免疫毒素对黑色素瘤细胞的体外抑制

用单链致核糖体失活蛋白天花粉蛋白(TCS)和抗人黑色素瘤单抗(Ng76)构建了免疫毒素(Ng76—TCS),它对体外培养的人黑色素瘤细胞M21具有强烈的抑制活性,IC_(50)为5.6×10~(-10)mol/L,其毒性比游离的TCS 和Ng76的混合物高2000倍,比TCS 与正常小鼠免疫球蛋白的复合物(NIgG—TCS)高160倍,而它对非靶细胞HeLa 的IC_(50)为7.0×10~(-?)mol/L,毒性较靶细胞低125倍。结果表明,免疫毒素TCS—Ng76对体外培养的黑色素瘤细胞有很强的选择性杀伤作用.     

固相萃取-高效液相色谱法测定大鼠血浆中柴胡皂苷d的浓度

目的:建立用固相萃取-高效液相色谱法定量大鼠灌服柴胡水提液后血浆中柴胡皂苷d的方法。方法:大鼠灌服柴胡水提液后在不同时间点眼眶静脉取血,血浆经Waters OasisHLB固相萃取小柱纯化,洗脱液用氮气吹扫至干,流动相溶解后进样;用YMC-Pack ODS C18色谱柱以及乙腈-水为流动相的色谱体系检测其中柴胡皂苷d的含量。结果:柴胡皂苷d在1.28～81.60μg·mL-1的浓度范围内线性关系良好(相关系数r=0.997 8),定量下限为1.28μg·mL-1。相对回收率为94.6%～102.8%,日间、日内RSD均小于8%。结论:该方法灵敏、准确,可用于大鼠血浆中柴胡皂苷d的浓度测定。     

雷公藤药材中6种有效成分以及总二萜内酯、总生物碱、总三萜的含量测定

目的:建立HPLC同时定量雷公藤药材中6种有效成分的方法,以及用紫外可见分光光度法测定雷公藤总二萜内酯、总生物碱、总三萜3个有效部位含量的方法,并研究不同产地的雷公藤药材中上述成分的含量差异。方法:①采用高效液相色谱法,色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-磷酸(0.1%)-三乙胺(0.2%)为流动相进行梯度洗脱;柱温35℃;检测波长:0-65min为225nm;65min后转换为210nm;流速0.75mL/min,运行时间80min,测定11个不同产地雷公藤药材中6种有效成分的含量。②分别以雷公藤甲素、雷公藤次碱、雷公藤红素为对照,用紫外可见分光光度法测定雷公藤总二萜内酯、总生物碱及总三萜的含量。结果:不同产地的雷公藤药材有效成分及有效部位的含量差异悬殊,如雷公藤晋碱的含量相差291.6倍,总二萜内酯类高低含量之间相差34.7倍。结论:本研究所建立的方法稳定性、精密度、重复性良好,适用于雷公藤有效成分和有效部位的含量测定;不同来源的药材成分含量差异显著,对雷公藤实施多指标的含量控制是保证其临床药用安全可控的必要途径。     

HPLC测定甲苯磺酸索拉非尼片及其在大鼠血浆中的含量

目的 建立高效液相色谱法测定索拉非尼含量,并探索大鼠血浆中索拉非尼浓度的测定方法。方法 采用EclipseXDB-C18色谱柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相：0.05%甲酸和0.05%三乙胺的水溶液-乙腈（35∶65）;流速：1.0mL·min1;柱温：30℃;检测波长：265nm。结果 索拉非尼浓度在0.4~12μg·mL1内线性关系良好,r=0.9999;加样回收率为100.8%,RSD为1.470%。大鼠按65mg·kg1灌胃给药,给药2.5h后,其血浆中索拉非尼的药物浓度为2.830μg·mL1。结论 本法可用于甲苯磺酸索拉非尼片中药物含量的测定,方法简单、灵敏,同时可检测大鼠血浆中索拉非尼的浓度。     

HPLC指纹图谱结合主成分分析评价不同产地雷公藤药材质量

目的 建立雷公藤药材的HPLC指纹图谱,并结合主成分分析法(PCA)评价不同产地的雷公藤药材质量。方法 采用HPLC构建雷公藤药材的指纹图谱,并运用PCA法对指纹图谱进行统计分析,以各主要色谱峰的保留时间和峰面积为变量建立得分图和载荷图。结果 标定了雷公藤药材HPLC指纹图谱的18个共有峰,并指认了其中的6个共有峰,分别为雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素、雷公藤内酯甲,11批雷公藤药材的相似度为0.587~0.913。PCA结果表明,前5个主成分的累积贡献率达到89.603%,选择这5个因子即可对雷公藤药材进行综合评价。根据综合得分可知,来自四川阿坝、四川大巴山、云南西双版纳产地的雷公藤药材质量较好。结论 HPLC指纹图谱结合PCA可以快速、客观地评价不同产地雷公藤药材的质量差异。     

雷公藤多苷提取物中主要有效部位的含量比较

目的比较3个厂家10个批次的雷公藤多苷提取物中总二萜、总三萜、总生物碱3个有效部位的含量。方法采用紫外可见分光光度法,分别选择雷公藤甲素、雷公藤红素、雷公藤次碱为对照,雷公藤多苷样品经适当预处理后测定其中各有效部位的含量。结果各样品中,总二萜的含量为（2．33±0．12）～（10．79±0．14）mg／g,总三萜的含量为（72．47±3．48）～（320．64±10．66）mg/g,总生物碱的含量为（269．58±1．27）～（708．01±1．91）mg／g。结论雷公藤多苷的有效部位中,总二萜的含量最低,其次为总三萜,总生物碱的含量最高：在3个厂家的各批次样品中,各有效部位的含量分别相差4．6倍、4．4倍和2．6倍。     

清解抗感合剂质量标准研究

清解抗感合剂是本院医疗机构制剂,来源于预防新型冠状病毒肺炎、流感肺炎的临床经验方,由三叶青、荆芥、前胡、甘草等6味中药组成,具有疏风解毒、润肺止咳的功效。适用于素体肺卫气虚,易感风邪,有感冒、时行感冒易感史,或鼻咽不适,或微咳,舌红、苔薄白者。方中前胡具有降气化痰之功效,其主要化学成分为白花前胡甲素、白花前胡乙素等角型吡喃香豆素类成分,多用于治疗风热咳嗽痰多气喘的气管及支气管炎。为制定清解抗感合剂的质量标准,有效控制制剂质量,本研究采用TLC及HPLC对合剂进行研究,建立了稳定、可靠的定性和定量方法。     

瘤内注射~(188)Re-硫化铼混悬液治疗肝癌的实验研究

目的　评价188Re 硫化铼混悬液用于介入治疗肝癌的可能性。方法　 30只荷人SMMC 772 1肝癌细胞株的裸鼠肿瘤内分别注射188Re 硫化铼混悬液和188Re NaReO4 溶液 ,进行生物分布研究。另 30只平均分成 6组 ,其中 4组分别注射 0 1mL的 3 7、7 4、18 5、2 9 6MBq的188Re 硫化铼混悬液 ;余下 2组作为对照组注射非放射性硫化铼混悬液和生理盐水。 6d后重复注射。结果　注射188Re 硫化铼混悬液的裸鼠 ,肿瘤内放射性摄取率 (%ID) 1h为 (90 96± 6 6 3) % ,2 4h为 (86 0 9± 2 2 5 8) % ,48h为 (87 6 2± 13 97) % ,高于正常组织。而注射188Re NaReO4 溶液的裸鼠 ,肿瘤内 %ID 1h为 (1 6 6± 0 35 ) % ,2 4h为 (0 0 2± 0 0 1) % ,48h为 (0 0 1± 0 0 1) % ,和正常组织无多大区别。当肿瘤边缘 (距肿瘤中心约 0 5～ 0 6cm)的吸收剂量为 5 0 7 6Gy时 ,肿瘤抑制率可达 89%。结论　188Re 硫化铼混悬液是有希望的肝癌治疗剂     

克拉霉素微丸上药包衣工艺研究

目的：探索克拉霉素微丸上药包衣工艺改进,以提高克拉霉素微丸收率。方法研究粉末上药、液体上药、附聚上药3种方法对克拉霉素载药微丸收率及上药表面状态的影响。选择不同包衣增重处方,研究包衣增重对微丸收率的影响。结果3种方法上药,上药次数越多,收率越低;而包衣增重越多,收率越低。液体上药所得载药丸芯表面状态要优于其他两种上药方式。结论要提高克拉霉素微丸收率,须在现有工艺基础上减少上药次数和降低包衣增重。