中药相关生物药剂学分类系统的发展、检测方法及应用

生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)是一种根据药物的溶解性和渗透性高低,对药物进行科学分类的研究方法,多适用于单一成分的口服化学药品。相比大多数化学药,中药具有多成分复杂体系,因此BCS在中药研究中具有一定的局限性。基于BCS科学框架,国内学者陆续提出中药相关BCS。结合国内外相关文献,对中药相关BCS的发展、测定方法以及应用进行综述,以期为中药相关BCS的深入研究奠定基础。     

丹参总酚酸双向调节酪氨酸酶机制及大孔树脂分离丹酚酸B研究

目的研究丹参总酚酸对酪氨酸酶的双向调节机制,使用大孔吸附树脂分离丹酚酸B。方法采用紫外-可见分光光度法测定490 nm处多巴醌的吸光度,研究先促进后抑制机制的物质基础,在此基础上以丹酚酸B为指标成分,通过静态吸附,解吸优选大孔吸附树脂型号;动态吸附,解吸优选工艺条件;通过酶催化实验验证纯化效果。结果丹酚酸B能够抑制酪氨酸酶;选择D101大孔吸附树脂分离丹酚酸B,上样浓度20 mg·mL^-1,上样流速2 BV·h^-1,径高比1∶5,50%乙醇作为洗脱溶剂,洗脱流速2 BV·h^-1,洗脱体积6 BV;50%乙醇洗脱部位主要成分为丹酚酸B,纯度为67.2%,对酪氨酸酶抑制率为29.25%。结论丹参总酚酸对酪氨酸酶双向调节机制是丹参素钠和丹酚酸B相互作用的结果,使用D101型大孔吸附树脂分离丹参总酚酸能够获得纯度较高的丹酚酸B。     

柴胡挥发油大孔树脂富集工艺研究

目的:优化大孔树脂富集柴胡挥发油工艺参数。方法:以吸光度为指标,通过动态实验考察上样量、上样流速、径高比和解吸液用量。结果:最佳工艺为X-5大孔树脂,上样量为34 BV,上样流速为4 BV·h-1,径高比为1∶5,解吸液用量为3 BV。结论:经X-5大孔树脂富集后,柴胡挥发油的浓度提高11倍,且主要成分的种类和相对含量基本一致。采用此法可以较好地富集柴胡挥发油。     

雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统研究进展

雷公藤甲素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其具有水溶性差、体内消除快和毒副作用强等缺点,限制了雷公藤甲素的临床应用。新型给药系统是靶向递送雷公藤甲素的理想载体,能够将其有效运送至肿瘤组织,提高对肿瘤的治疗效果,新型给药系统在改善雷公藤甲素溶解度、降低其毒副作用、提高生物利用度等方面有良好的应用前景。综述近10年来基于脂质体、聚合物胶束、纳米粒的雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统的研究进展,以期为雷公藤甲素新型给药系统在抗肿瘤药物的开发和应用等方面提供参考。     

芦丁药理作用与新剂型的研究进展

芦丁是一种天然的黄酮类化合物,在临床上常被用于治疗心血管类疾病,具有抗心肌损伤、抗炎、抗氧化、抗细胞凋亡、抗菌、抗病毒等药理活性,不良反应小。芦丁是治疗多种疾病的潜力药物,但因水溶性差和渗透性差导致口服生物利用度低,而在临床应用中受限。为了提高芦丁的水溶性和渗透性,改善生物利用度,多种新型芦丁制剂被研究。本文查阅国内外相关文献和报道,对芦丁的基本性质、药理作用、生物利用度和药动学研究现状进行归纳,并总结了芦丁的新剂型研究,阐述不同剂型对芦丁生物利用度和药动学参数的影响,为研发芦丁相关新药提供参考。