~(14)C-甲基还原青蒿素的合成

甲基还原青蒿素(MDHA)通过521例临床试用,初步说明治疗恶性疟效果优于青蒿素,且油溶性好,可制成油针剂供肌内注射。为了进行体内过程的研究,特合成了~(14)C-甲基还原青蒿素。在合成中改进了还原青蒿素与甲醇的配比,并以三氟化硼乙醚复合物作催化剂,在室温下放置48小时即反应完毕。收率47.8%。熔点84.6～87℃。经硅胶滤纸层析检查,R_f值为0.63,与非放射性标准品相同。放化纯度在90%以上。放化收率12.3%。     

常咯啉对血浆蛋白和组织的结合率

常咯啉是一种化学结构属于新类型的抗心律失常药,它的实验药理和临床研究已有报道~[1～3],但是,它与血浆蛋白和组织的结合研究尚少。本文主要研究常咯啉与动物和人的血浆(或血清)以及动物组织的结合率,为     

怀孕大鼠血样中药物血浆蛋白结合率的变化

测定血浆中药物-蛋白结合率可能要联系到许多方法学和技术上的困难。因此,要求尽可能用体内研究方法去验证体外蛋白结合率测定方法的适宜性。脑脊液中苯妥英的稳态浓度实质上相等于血浆中游离(未结合)的苯妥英浓度,所以,脑脊液中苯妥英浓度与在血浆中的苯妥英的总浓度(游离加结合)之比可用来估算血浆中苯妥英的结合率。     

LD50应统一实验格式

LD50急性毒性实验为提供“新药审批”资料而进行的一项毒性试验。对于动物种属,试验期限,给药途径,剂量水平,给药后至少观察7d(日)及测定和计算方法等实验设计记录中毒症状及致死原因,观察时应随时取出已死的动物并记录死亡的时间等事项均作了规定。但目前国内各单位,包括药政审批部门及有些专著所阐述测试报告等都不相同,各行其事。例如:1.《审批资料》所示,毒性观察试验期限至少7d。《药理实验方法学》     

蒿甲醚在兔体内的药代动力学

本文报道蒿甲醚在兔体内的药代动力学。静脉输注蒿甲醚脂肪乳剂(蒿甲醚80mg/kg)后,血药时间数据用NONLIN程序拟合曲线,符合线性二室开模型。药代动力学参数的平均(SD)为:t1/2(α和β)分别为0.144(0.077)h和0.896(0.371)h;k₂₁,k₁₀和k₁₂分别为1.235(0.705),4.143(1.370)和1.140(0.951)h^-1;V_c,V_d(area)和V_d(ss)分别为0.609(0.119),2.985(0.787)和1.054(0.202)L/kg;清除率为2.401(0.339)L·kg^-1·h。肌内注射油剂250mg/kg或125mg/kg,血药时间数据按矩量法计算,得吸收速率常数(Ka)为0.0377(0.0119)h^-1;吸收程度为36.14(18.39)%。