抗肿瘤前体药物——卡培他滨

卡培他滨(capecitabine，CAP)化学名为5—脱氧—5—氟—N—[(戊氧基)羰基]—胞嘧啶核苷，属胸苷酸合酶(thymidylate synthase,TS)抑制药，是用化学方法将氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)作化学结构改造而成前体药物(prodrug)，它因含有氨甲酸酯结构能以完整的分子形式被肠黏膜迅速吸收。CAP是一种具有靶向效应的口服氟嘧啶核苷类似物，可在肿瘤组织内选择性被激活而产生     

RP-HPLC法测定丁香酸的药物动力学与生物利用度

目的：研究板蓝根抗内毒素活性成分丁香酸的体内单剂量静脉注射动力学及腹腔注射生物利用度。方法：分别经兔耳静脉和腹腔注射给药后，在不同时间经耳缘静脉取血，用RP-HPLC法测定血浆药物浓度，绘制药．时曲线，拟合房室模型，计算药物动力学参数，及腹腔注射给药的生物利用度。结果：静脉给药后，丁香酸在兔体内的药物动力学过程符合二室模型，腹腔注射的生物利用度为86．27％。结论：这一结果对板蓝根抗内毒素新药的开发与临床应用有参考价值。