头孢地嗪钠的合成研究

研究第三代头孢菌素头孢地嗪钠的适合工业化生产的制备工艺，即7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-(顺式)-2-甲氧亚胺乙酰硫代苯并噻唑活性酯(5)在二氯甲烷于5℃反应4h生成头孢噻肟酸(3)。收率90％，3在水-丙酮溶液中碳酸钠存在下与2-巯基-4-甲基．5-噻唑乙酸(4)在55～60℃反应4h生成头孢地嗪酸(2)，收率66．3％，最后2与异辛酸钠丙酮溶液在低温反应成盐得到头孢地嗪钠(1)，收率89．7％。三步反应总收率53．5％。所得产品含量99．5％(HPLC)。     

盐酸氨溴索合成工艺研究

目的：改进盐酸氨溴索合成工艺。方法：对关键步骤的工艺条件进行改进。结果：纯度符合药品标准，总收率达30%。结论：工艺合理，条件易于控制，是工业化生产的合理路线。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

从青霉素G生产7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸

综述了以青霉素Ｇ钾为原料经氧化,酯化,扩环,水解,脱苯乙酰基等反应制备了７－氨基脱乙酰氧基头孢烷酸的合成工艺。     

2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(Z)-羟亚胺基乙酸的合成

以乙酰乙酸甲酯为原料,经亚硝化,硫酰氯氯化,环合,水解,精制五步反应制备了2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(Z)-羟亚胺基乙酸,总收率38.8%。本品是合成头孢克肟、头孢他啶、头孢地尼等的重要中间体。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

盐酸头孢甲肟的合成

以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料，与2-(2-氨基噻唑-4-基)-(顺式)-2-甲氧亚胺乙酰硫代苯并噻唑活性酯(5)在95％乙醇中于5℃反应4h生成头孢噻肟酸(3)，收率90％，3在50％水-丙酮溶液中碳酸钠存在下与5-巯基-1-甲基-1H-四氮唑(4)在55℃反应3．5h生成头孢甲肟酸(2)，收率71．4％，而后2与盐酸乙醇溶液在5℃成盐得到盐酸头孢甲肟(1)，收率91．5％。三步反应总收率58．8％。     

有机颜料晶体行为和颜色性能的关系——Ⅱ.汉沙黄系列有机颜料

合成了五个汉沙黄颜料品种,选择系列有机溶剂进行重结晶,通过X-射线粉末衍射技术考察了它们的晶体行为,关联了它们颜色性能。发现C.I.颜料黄1和经甲苯处理的C.I.颜料黄5互为异质同晶体,C.I.颜料黄4和C.I.颜料黄5均存在同质异晶现象,其中β-C.I.颜料黄4及γ、δ-C.I.颜料黄5三种晶型还未见有文献报道。结果表明,有机颜料晶体形态的变化将直接影响颜料的颜色性能。     

2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z）-羟亚胺基乙酸的合成Synthesis of 2-（2-amino-4-thiazolyl）-2-（Z）-hydroxyiminoacetic acid

以乙酰乙酸甲酯为原料，经亚硝化，硫酰氯氯化，环合，水解，精制五步反应制备了2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z）-羟亚胺基乙酸，总收率38．8％。本品是合成头孢克肟、头孢他啶、头孢地尼等的重要中间体。     

7—氨基去乙酰氧基头孢烷酸（7—ADCA）的合成研究：Ⅱ.7—苯乙酰 …

本文在制得青霉素Ｇ亚砜的基础上,完成了重排酸的扩环的反应,重点探讨了扩环反应的最优化条件。