何首乌吸收动力学研究进展

何首乌作为传统常用中药,被广泛应用于临床,在疾病治疗中发挥重要作用。临床上,何首乌饮片及制剂主要以口服为主,所含化学成分被吸收进入机体并与机体相互作用是其发挥药效的前提,因此,研究何首乌的吸收机制具有重要意义。本文通过查阅文献,对何首乌主要成分的吸收动力学研究进行综述,以期为评价何首乌的生物利用度、改善剂型、提高药效提供参考。     

连翘挥发油自微乳的制备及解热作用

目的研究连翘挥发油自微乳处方组成和比例,并考察其解热药效。方法通过溶解性实验、因素考察和伪三相图绘制,以自乳化时间、乳化效果、乳滴粒径、多分散系数、稳定性为指标确定最佳处方;建立酵母致热大鼠模型,考察其和挥发油在体内解热药效。结果连翘挥发油自微乳的处方组成为连翘挥发油-油酸乙酯-吐温20-乙醇(25∶10∶81∶9),制得外观澄清透明的淡黄色油状液体,粒径为(37.41±0.014)nm,多分散系数0.211±0.018,电位(-7.05±0.53)mV,乳化时间32 s。解热药效结果显示,连翘挥发油自微乳能够有效抑制发热模型大鼠体温上升,降低模型大鼠体温。结论连翘挥发油自微乳制备简单,增加了药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,提高了挥发油解热药效,为连翘挥发油新剂型的开发与利用奠定基础。     

斑马鱼模型筛选何首乌肝毒性的物质基础

目的:用斑马鱼模型探索何首乌肝毒性物质基础,为何首乌肝毒性作用机制研究提供一定的理论依据。方法:将对实验前期所筛选出来的大黄素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷(质量浓度分别为0. 000 73,0. 002 22,0. 015 05,0. 002 36,0. 198 95,0. 072 73 g·L~(-1))这6种何首乌中的化学成分,继续使用肝脏荧光转基因斑马鱼为动物模型,对受精后72 h的幼鱼连续给药3 d。分别测定给药后1,2,3 d的斑马鱼体内丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),谷胱甘肽(GSH)的活力和总胆红素(TBIL)的含量,分别对其进行切片分析,观察斑马鱼肝脏组织病理学改变。结果:大黄素、大黄酸、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷对斑马鱼体内ALT,AST,GSH的活力和TBIL的含量无明显影响,其斑马鱼肝组织显示正常;芦荟大黄素能显著降低斑马鱼体内ALT,AST,GSH的活力(P 0. 01),显著升高TBIL含量(P 0. 01);芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷能显著降低斑马鱼体内ALT,GSH的活力(P 0. 01),明显升高TBIL含量(P 0. 05,P 0. 01),对斑马鱼体内AST的活力无明显影响,同时此二者的斑马鱼肝组织均出现大片片状坏死,肝组织细胞发生明显形态改变,肝细胞排列不规则等。结论:何首乌中的芦荟大黄素和芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷可对斑马鱼肝脏产生毒性作用,提示芦荟大黄素和芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷可能是何首乌的肝毒性物质基础。     

中药麝香研究现状与趋势——基于CiteSpace和VOSviewer的文献计量学分析北大核心CSCD

目的:运用文献计量学方法分析麝香在中医药领域的研究情况,预测今后的研究热点与发展趋势,总结分析麝香领域中存在的不足。方法:计算机检索麝香在中医药领域的相关中文文献,导入NoteExpress V3.2进行合格文献筛选,运用Excel对合格文献的发文量及发表期刊进行统计描述,采用VOSviewer 1.6.18绘制核心作者共现密度视图,CiteSpace6.1.R3绘制机构、关键词共现图以及关键词聚类、时间线及突现图并进行可视化分析。结果:经检索Web of Science核心数据库,符合纳排标准的英文文献仅有46篇,占中文文献的1%左右且与部分中文内容有交叉,故仅选择4大中文数据库进行文献分析,共纳入4 921篇合格文献,文献发文量总体呈波浪式上升趋势直至稳定;发表期刊以中医药类为主,《中成药》载刊量高达156篇;形成了115位核心作者及王志文、戴瑞鸿、宋洪涛等代表性研究团队;研究机构间的合作以中医药大学及附属医院为主;关键词共现与聚类分析显示研究内容侧重于临床观察研究;关键词突现分析提示Meta分析、经皮冠状动脉介入术、心功能、血液流变学、与阿托伐他汀联用、等是麝香通心滴丸还会持续发展的研究方向,而麝香通心滴丸代表了麝香未来研究领域的发展趋势。结论:目前麝香研究领域的研究热点主要围绕几个临床应用较为广泛的麝香中成药(麝香保心丸、马应龙麝香痔疮膏、复方麝香注射液、等)展开临床研究,体现在冠心病、心绞痛、心力衰竭、心肌梗死、心肌缺血、痔疮、糖尿病、高血压、等疾病及其并发症的治疗以及麝香酮活性成分分析,但对多数含麝香的中成药而言其研究就相对浅显且停滞,需借助新的技术手段全面系统挖掘麝香的药用价值,促进麝香研究领域的全面发展。     

小金丸现代研究进展及制剂存在问题分析

总结分析小金丸的药理作用、临床应用及其制剂存在的问题。小金丸具有抗血小板聚集、抗炎、镇痛、抗乳腺增生、抗肿瘤、增强免疫功能等药理作用,常用于治疗乳腺增生症、乳腺癌、甲状腺结节、前列腺增生、前列腺炎、子宫内膜异位症、带状疱疹后遗神经痛、慢性睾丸痛、阴茎硬结症、小儿肠系膜淋巴结炎等疾病。小金丸原糊丸剂型在制备工艺、质量控制、不良反应等方面存在问题。现代药剂学的新设备、新技术、新辅料可为小金丸制剂二次开发的剂型设计、工艺改进和质量评价提供解决路径,以促进小金丸更好地服务于临床。     

川黄柏及其活性成分治疗痛风病作用研究进展

痛风病是与高尿酸血症、尿酸盐沉积密切相关的代谢性疾病。因其致病机制复杂，高发病率、多并发症和患病年轻化而备受关注。目前西医主要通过降尿酸及抗炎等方式治疗痛风病，但存在严重不良反应和使用禁忌。川黄柏为芸香科植物黄皮树的干燥树皮，具有清热燥湿、泻火除蒸、解毒疗疮等功效。众多研究表明黄柏及其活性成分具有抗炎、镇痛、降尿酸、抗痛风等多种药理活性，具有来源广，安全性高的特点。机制研究发现，黄柏及其活性成分可通过多靶点、多途径防治痛风病，但是缺乏系统、全面的总结与分析。故该文针对川黄柏及其活性成分抗痛风作用机制的相关文献进行分析归纳。分析结果表明，黄柏及其活性成分主要通过降低尿酸水平、抑制炎症反应、改善氧化应激，调节肠道菌群及缓解肾脏损伤等作用机制发挥治疗痛风病的作用，其中以生物碱类成分为代表的活性成分效果尤为显著。该研究在此基础上分析当前研究存在的问题及未来发展趋势，以期为川黄柏抗痛风的物质基础及新药研发提供理论支持与科学依据。     

何首乌肝毒性物质基础研究进展

目的:对何首乌可能存在的肝毒性物质基础及机制进行分析研究,以期为何首乌肝毒性的进一步研究奠定基础。方法:作者在前人的基础上,通过查阅国内外近10年来有关何首乌肝毒性研究的文献报道,对其可能的肝毒性物质基础及作用机制进行整理、分析和归纳。主要以生、制首乌的肝毒性实验研究为展开点,并对其可能存在的肝毒性成分、机制及相关报道中存在的一些矛盾展开论述。结果:蒽醌类、二苯乙烯苷、鞣质都被分别报道是何首乌的肝毒性物质基础,但迄今仍无统一说法,甚至还存在诸多矛盾。此外三者在机体内会相互影响。结论:何首乌的肝毒性作用主要由蒽醌类、二苯乙烯苷、鞣质三类物质共同介导,且此三者之间存在着某种关系影响着何首乌的肝毒性作用,推测其毒作用机制可能与多成分协同制毒及双向作用有关。     

大黄有效成分与附子有效成分配伍在Caco-2细胞模型上的转运分析

目的:研究大黄中大黄酸、大黄素,附子中去甲乌药碱,以及大黄酸、大黄素与去甲乌药碱分别配伍后在Caco-2细胞模型上的转运过程。方法:以大黄酸、大黄素、去甲乌药碱的累积转运量及表观渗透系数(Papp)为指标,采用HPLC对大黄酸、大黄素、去甲乌药碱的含量进行检测,考察大黄酸、大黄素、去甲乌药碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及大黄素、大黄酸分别配伍去甲乌药碱后转运行为的变化情况。结果:不同浓度去甲乌药碱的Papp均1×10-7cm·s-1,外排与吸收比值接近1.5,配伍大黄酸、大黄素后去甲乌药碱的Papp显著上升(P0.05)。大黄酸、大黄素配伍去甲乌药碱后前二者的Papp显著下降(P0.05)。结论:去甲乌药碱是1个中等吸收的药物,其吸收方式主要为被动转运。大黄中大黄酸、大黄素可促进附子中去甲乌药碱的在肠吸收,而去甲乌药碱却会抑制大黄酸、大黄素的在肠吸收。     

二苯乙烯苷在体吸收动力学研究

目的:研究何首乌主要成分二苯乙烯苷在胃肠道的吸收。方法:通过大鼠在体胃肠灌流模型,采用酚红标记法校正肠循环液体积,HPLC法同时检测各时间点二苯乙烯苷和酚红的浓度,研究不同浓度二苯乙烯苷体内吸收情况。结果:质量浓度为60,30,10μg·mL~(-1)的二苯乙烯苷在胃内每小时的吸收百分率(PA)分别为(28.65±9.75)%,(17.04±3.98)%,(13.75±5.94)%;在小肠内的PA依次为(3.36±0.40)%,(3.36±0.79)%,(4.54±0.95)%。结论:二苯乙烯苷主要在胃内被吸收,在小肠段吸收较少。在胃酸环境下,随浓度的升高,吸收率显著增加,推测二苯乙烯苷在胃内的吸收机制为被动转运。不同浓度二苯乙烯苷在小肠内的吸收率无显著性差异,其机制可能为主动转运,还需进一步研究。     

成人急性会厌炎32例临床分析

目的探讨成人急性会厌炎的治疗方法和经验.方法回顾性分析我院2007年至2011年32例成人急性会厌炎的临床资料.结果32例皆用抗生素及糖皮质激素联合治疗,2例会厌脓肿切开;1例气管切开,住院5~14天均痊愈.结论成人急性会厌炎治疗的关键是早期发现、抗生素和糖皮质激素的联合应用和保持呼吸道通畅.