不同工艺硫酸软骨素的理化性质和生物活性

以猪喉骨为原料,采用浓碱、稀碱和稀碱-稀盐三种提取工艺制备硫酸软骨素(ChS),对所得产品(ChSⅠ、ChSⅡ、ChSⅢ)的理化性质作了比较,并以大鼠实验性高脂血症为模型用口服和腹腔注射两种给药途径进行生物活性的比较。结果表明,浓碱工艺生产周期短,用酶量少;稀碱工艺其次;稀碱-稀盐     

NorA多药耐药外排泵抑制剂研究进展

目的 综述了NorA多药耐药外排泵的生物学特征及其抑制剂的研究进展.方法 以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果 与结论NorA泵是由NorA蛋白介导的多药耐药外排泵,受多种调节因素的调控,可以外排多种化学结构不相关的底物,是金黄色葡萄球菌为代表的多种细菌耐药的主要原因之一.因此,研究NorA外排泵的外排机制,开发其有效抑制剂对克服细菌多药耐药性具有重要意义.     

普卢利沙星的合成

目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺.方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星.结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%.     

糖肽类抗生素的研究进展

糖肽类抗生素不仅有较高的选择性抗HIV、FIPV和SARS活性，还有显著的抗革兰氏阳性菌活性，但致病菌耐药性的不断产生给临床治疗带来极大困难、本文从抗菌机制、耐药机制和结构修饰等方面对糖肽类抗生素进行介绍和综述，并对糖肽类抗生素的发展前箭进行预测和展望。     

碳青霉烯类抗生素结构与活性关系研究进展

 目的综述碳青霉烯类抗生素的作用机制、结构修饰及抗菌活性等方面的研究现状。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论碳青霉烯类抗生素具有优越的抗菌活性,以及良好的β-内酰胺酶稳定性。目前已有若干新碳青霉烯类化合物进入临床研究,具有良好开发前景。     

各类硫酸软骨素制备方法概述

扼要介绍硫酸软骨素、多硫酸软骨素、低分子硫酸软骨素、硫酸软骨素金属盐和酯,以及硫酸软骨素蛋白多糖的各种制备方法。     

吡喹酮中间体N-苯乙基氯乙酰胺的合成工艺改进

目的改进吡喹酮中间体N-苯乙基氯乙酰胺的合成工艺,减少二次和多次缩合副产物。方法改进加料方式,将滴加氯乙酰氯改进为滴加β-苯乙胺。结果及结论副产物大幅降低,目标产物含量98.67%,收率94.01%。     

盐酸西布曲明的合成工艺改进

目的研究盐酸西布曲明适合工业化大生产的方法。方法以对氯氯苄为原料,经取代、环合、加成、还原、二甲基化及成盐等反应合成盐酸西布曲明,并对反应条件进行了改进和优化。结论工艺经改进和优化后,反应条件温和,操作简便,工艺稳定,总收率达到57.8%,大幅度的降低了生产成本,更加适合工业化生产。     

微波辐射快速合成喹诺酮类药物关键中间体7-卤代-6-氟-1-甲基-4-氧代-1, 4-二氢-[1, 3]硫氮杂环丁烷并[3, 2-a]喹啉-3-羧酸乙酯

采用微波辐射法简便、快速、高效地合成喹诺酮类药物关键中间体7-卤代-6-氟-1-甲基-4-氧代-1, 4-二氢-[1, 3]硫氮杂环丁烷并[3, 2-a]喹啉-3-羧酸乙酯。中间产物及目标化合物的结构经 IR、¹H-NMR、MS谱和元素分析确证。结果表明在微波辐射下反应物分子内环合反应速度显著加快,中间产物及目标化合物的收率均有所提高。 关键词：微波辐射法;三环喹诺酮;环化