吉西他滨的药效学与药动学及其节拍化疗研究进展

目的综述吉西他滨的药效动力学(简称药效学)与药物代谢动力学(简称药动学)及其在节拍化疗中的研究进展,为临床制定安全有效的给药方案提供借鉴。方法以"gemcitabine""pharmacodynamics""pharmacokinetics""metronomic chemotherapy"为关键词,查询PubMed及Web of Science等数据库中收录的相关文献,并从药效学作用、药动学过程、节拍化疗中的研究进展3个方面进行综述。结果与结论吉西他滨属胞嘧啶核苷类抗肿瘤药物,用于多种实体肿瘤尤其是胰腺癌与肺癌的治疗。吉西他滨是最早应用于节拍化疗的抗肿瘤药物之一,单用或与顺铂、紫杉醇等多种细胞毒类药物联用化疗效果良好,临床疗效显著。     

静脉输液微粒体内分布的模拟研究

目的：考察输液微粒进入体内后的主要分布。方法：用微粒计数仪分别检测活性炭和硫酸钡混悬液中的粒径分布,并用其模拟静脉输液微粒分别通过尾静脉给小鼠注射3.62×10⁷,1.13×10⁸,2.72×10⁸个微粒,采用CT断层扫描分析硫酸钡微粒在小鼠体内的分布,以组织器官HE染色观察各组织器官中活性炭的分布情况。结果：活性炭和硫酸钡微粒粒径主要分布在2~10 μm之间。影像学结果显示静脉输入的硫酸钡微粒主要分布在肺脏和肝脏;组织学观察表明活性炭微粒主要分布在肺脏、肝脏和脾脏,少量分布在肾脏和心脏。粒径0~2 μm、>2~4 μm和>4~6 μm的活性炭微粒分别主要分布在脾脏、肝脏和肺脏,肾脏和心脏组织中分别分布着少量2~6 μm和4~8 μm的微粒。结论：粒径<10 μm的输液微粒主要分布在肺脏、肝脏和脾脏,少量分布在肾脏和心脏;在肺脏、肾脏和心脏可观察到极少量粒径≥10 μm的微粒分布。     

血管新生抑制剂的作用途径及其在抗肿瘤治疗中的应用研究进展

目的 研究衢枳壳黄酮（PTFC）对高脂血症金黄地鼠降血脂作用并初步探讨其潜在机制。 方法 48只金黄地鼠随机分为6组（n=8）：正常组（生理盐水）;模型组（生理盐水）;非诺贝特阳性对照组（100 mg/kg/d）;PTFC低、中、高剂量组（25、50、100 mg/kg/d）。高脂饮食喂养金黄地鼠2W,并于第3周起同时给予药物灌胃干预,连续干预4周。高脂饲料喂养造模6周末,处死大鼠,称量大鼠体重及肝脏质量计算比值,生化法及ELISA法检测血清生化及炎症指标,血清及肝组织MDA含量和SOD活性。HE染色检测肝脏组织病理学改变, qRT-PCR及western blot检测肝脏及脂肪组织PPAR-α、PPAR-γ的mRNA及蛋白表达。结果 经高脂饲料喂养6周合并PTFC给药4周后,与高脂血症模型组金黄地鼠相比,PTFC中、高剂量组的金黄地鼠血清TC、TG、LDL-c、IL-6、TNF-α水平显著下降（P<0.05或P<0.01）;PTFC高剂量组血清ALT、AST、GLU水平均明显下降（P<0.05,P<0.01,P<0.05）;PTFC低、中、高剂量组金黄地鼠的血清、肝脏SOD活性均显著增强,MDA含量则显著降低（P<0.01）。HE染色显示与模型组比较,各用药组金黄地鼠的肝脂肪变性均得到不同程度的改善。qRT-PCR和western blot检测结果显示,与模型组相比,PTFC给药低、中、高剂量组金黄地鼠肝脏和脂肪中PPAR-α、PPAR-γ的mRNA和蛋白表达水平也显著升高（P<0.05或P<0.01）。 结论 PTFC能够起到降低血脂的作用,其可能是通过改善脂质水平,降低氧化应激和炎症反应,激活PPAR-α、PPAR-γ来实现对高脂血症金黄地鼠脂质代谢的改善作用的。     

长春瑞滨节拍化疗的药动学及药理学作用机制研究进展

长春瑞滨作为一种细胞周期特异性抗肿瘤药物,临床疗效好,加之口服方便,越来越多地被应用于肿瘤的节拍化疗.目前长春瑞滨用于节拍化疗的治疗方案依赖于经验用药,且有关长春瑞滨节拍化疗作用机制的研究资料相对较少并缺乏系统性的总结,因此有必要对长春瑞滨用于节拍化疗的药动学特点和作用机制进行总结,以期为临床肿瘤患者给药方案的制定提供...