异丁基哌嗪力复霉素稳定性研究

在异丁基哌嗪力复霉素质量考察研究工作中,发现一种质量稳定、生物活力高的含水晶形产品,定为A型。本文报告A晶的粉末X-射线衍射光谱、红外光谱、热分析谱以及各种条件下的热、湿稳定性研究结果。结合三年的自然室温下长期留样考察以及对已贮存两年半以上样品的生物利用度测定报告,充分证实A晶产品具有特别好的质量稳定性和很好的生物利用度。     

头孢菌素的反相高效液相色谱分析

头抱菌素类抗生素法定的效价分析方法大多数采用微生物测定法、羟胺比色法或滴定法。根据经验,微生物法费时,不适于大量样品的分析,并且缺乏选择性。而基于β-内酰胺环的化学分析法,也不能检验不纯物或区别不同品种的头孢菌素。目前虽然已有许多头孢菌素可靠的液相色谱分析法的报告,但大多数为分析单个头孢菌素并用于生物样品的测定。而用于药品分析的方法,一般也多为对单个或有限几个的头孢菌素。本文介绍的反相高效液相色谱法,能定性定量13个头孢菌素抗生素(见表一),对保留时间较长的化合物,流动相比例稍作改变即可改     

抗病毒新药万乃洛韦在水溶液中的降解动力学研究

目的：为获得万乃洛韦（ｖａｌａｃｙｃｌｏｖｉｒ，ＶＡＣＶ）在水溶液中降解的详细、完整、系统的动力学资料。方法：采用ＨＰＬＣ法（高效液相色谱法）及经典恒温法。结果：ＶＡＣＶ在水溶液中的水解为假一级动力学反应；在水溶液中ＶＡＣＶ既受Ｈ＋催化，又受ＯＨ－催化；酸催化系数ＫＨ＋为５×１０－３（ｈ－１·ｍｏｌ－１·Ｌ），碱催化系数ＫＯＨ－为３×１０４（ｈ－１·ｍｏｌ－１·Ｌ），ｋＯＨ－是ＫＨ＋的６×１０６倍，表明ＶＡＣＶ在水溶液中主要受ＯＨ－催化水解。ＶＡＣＶ在水溶液中的最稳定ｐＨ即（ｐＨ）ｍ为２．１；在ｐＨ２．１、ｐＨ７．２和ｐＨ８．９（ｕ＝０．３）的水解反应活化能（Ｅａ）分别是９４．５６、６７．８３和６６．７２（ＫＪ．ｍｏｌ－１），在室温（２５℃）下的有效期（ｔ０．９）分别为２８２．３、０．３和０．１天；在ｐＨ１．１的水溶液中ＶＡＣＶ水解速率常数随离子强度（ｕ）的增加而增大；相反，在ｐＨ７．２的水溶液中，ＶＡＣＶ水解速率常数随离子强度增加而降低。结论：ＶＡＣＶ在胃液ｐＨ条件下很稳定；如制成液体制剂可调ｐＨ为２．１。     

关于大环内酯类抗生素分析与质量控制研究的讨论

大环内酯类抗生素的开发研究比较活跃,这与麦迪(麦白)霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素及其酰化衍生物,特别是近年红霉素族的几个半合成抗生素相继开发成功有很大关系。亦进一步推动了这类抗菌药物的分析研究的展开。由于大环内酯类抗生素自身的一些特性,在其分析及药品质量控制方面也还值得深入研究。本文试从几个方面作一概述性讨论。     

薄层层析时浸入部位的薄层材料脱落的防止

在进行薄层层析操作时。有时会遇到浸入溶剂的那部分薄层材料脱落的现象。特别是在采用标本缸,将薄层板几乎是垂直放置时更容易发生。致使层析溶剂难以借助毛细现象而上升,不仅使层析时间延长或降低分离效果,甚至可能导致层析的失败。     

近十年来有关抗生素分析的综述性文章的复习

在抗生素分析领域里,近十年来国内外发表了不少较好的综合评述性文章,有的就抗生素理化分析方法进行了广泛全面的综述;有的则对有关抗生素族类的分析方法进行专题归集介绍;亦有不少作者以不同的分析对象如食品、牛奶中或生物组织、体液中的抗生素含量测定方法进行评述;更有许多是以分析方法为专题进行综述的。所有这些综合报告,对抗生素分析工作提供了不少极有用的资料来源。 本文将这些综述性文章及资料按分析方法和抗生素进行归集,合并作一介绍,期望为抗生素的研究、生产集中提供容量更多的抗生素分析资料,较快地为某项分析研究提供较多的原始资料。     

四环素类抗菌素的色层分离及其鉴别

四环素、金霉素、土霉素及其衍生物由于它们的物理、化学性质和生物学性能都很相似,通称为四环素类抗菌素。它们都有宽广的抗菌谱,能抑制很多革兰氏阳性和阴性细菌、某些立克次氏体、较大的一些病毒和一部分原虫,是目前临床上普遍应用的一类很重要的广谱抗菌素。由于四环素类抗菌素的差向异构体和有关降解产物在温和的条件下很容易形成,而且它们对酸、碱稳定,生物活力又很低甚至无抗菌作用,临床上还曾观察到变质的四环素含有脱     

Azithromycin及其相关化合物的分析

azithromycin(CP-62993,XZ-450,AM)是具有15元的氮杂内酯(azalactone)环的半合成大环内酯类抗生素。化学结构上系在红霉素A内酯环的9a位内插一个含有取代甲基的氮原子,成为氮杂类(azalids)化合物。修饰后的产物即azithromycin,较母体化合物红霉素扩大了抗菌谱,提高了抗菌活力和对酸性环境的稳定性。口服后生物利用度高,半衰期较长,具有更高的组织浓度。1993年已收入美国药典Ⅹ Ⅹ Ⅱ版第8补编内。本文介绍AM的有关化学、酸稳定性研究、产品质     

四种利福定结晶的特性研究

对利福定四种结晶产品进行了结晶特性的描述,并讨论了它们的热分析谱(TG、DTA、DSC)、红外光谱、粉末X-射线衍射谱以及热显微镜观察结果。Ⅳ型晶室温长期留样或硅胶干燥再吸湿可转化成Ⅰ型晶。研磨可使Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型晶体成无定形。本文为利福定产品的晶型鉴识提供了特征依据。     

正常人口服环孢素(高效)胶囊的人体药代动力学研究

本文报道8名男性健康自愿受试者分别交叉口服四川抗菌素工业研究所与珠海特区丽珠制药厂共同研制提供的环孢素胶囊(高效)和市售进口环孢素胶囊的药代动力学参数比较。全血药物浓度用HPLC内标法进行检测,使用3P87和NDST程序进行药代动力学分析和统计。结果表明:口服国产环孢素胶囊(高效)和市售进口环孢素胶囊后的血药浓度-时间曲线符合二室模